公开(公告)号：CN101891618B

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201010211446.0

申请日：2010-06-23

申请人： 厦门大学

发明人： 吴乔 ,  黄培强 ,  张洪奎 ,  郑忠辉 ,  林圣彩 ,  占艳艳 ,  庄佳佳 ,  陈航姿 ,  沈月毛

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P3/10

摘要： 2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。

公开(公告)号：CN102552246A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201210020829.9

申请日：2012-01-29

申请人： 厦门大学

发明人： 俞春东 ,  朱敬伟 ,  陈强 ,  赵扬 ,  莫萍丽 ,  沈月毛

IPC分类号： A61K31/366 ,  A61P19/10

摘要： 环氧二烯作为破骨细胞分化抑制剂的应用，涉及一种环氧二烯化合物。提供环氧二烯作为破骨细胞分化抑制剂在制备治疗骨质疏松症药物的应用，特别是作为治疗雌激素缺乏引起的骨质疏松症药物的应用。该化合物可从真菌发酵产物中分离获得，也可采用化学合成。经药理实验证实环氧二烯能抑制核因子κB受体活化因子配体(RANKL)诱导的破骨细胞的分化，并通过抑制破骨细胞关键整合因子活化T细胞核因子c1(NFATc1)的表达来抑制抗酒石酸性酸性磷酸酶(TRAP)、组织蛋白酶K(Cathepsin K)和降钙素受体(Calcitonin Receptor)等破骨细胞分化特征基因的表达。

公开(公告)号：CN102085200A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200910241725.9

申请日：2009-12-02

申请人： 清华大学 ,  厦门大学

发明人： 李蓬 ,  沈月毛 ,  李志辉

IPC分类号： A61K31/366 ,  A61P3/06

摘要： 本发明公开了化合物mycoE及其衍生物的新用途。所述新用途是化合物mycoE及其衍生物在制备AMPK激活剂以及在制备降低脂类合成和/或增加胰岛素的敏感性和/或降低血清中糖化蛋白的含量和/或降低体重和/或降低甘油三酯含量和/或降低胆固醇含量的药物中的应用。本发明应用ELISA方法，建立了AMPK激活剂的筛选模型，发现mycoE对AMPK有直接和强烈的激活作用。细胞实验证明，mycoE可以在细胞水平上激活AMPK，降低脂类的合成且细胞毒性极小。利用分子模拟研究mycoE与AMPK的作用位点，AMPKγ亚基上的H297位点是mycoE的结合位点之一。小鼠实验表明，mycoE可以显著增加胰岛素的敏感性，降低血清中糖化蛋白的含量、还可以降低小鼠的体重、降低甘油三酯和胆固醇的含量。

公开(公告)号：CN101890000A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010256443.9

申请日：2010-08-18

申请人： 厦门大学

发明人： 沈月毛 ,  张连茹 ,  陈俊杰 ,  易玉婷 ,  郭秋菊 ,  孙艺飞 ,  郑忠辉 ,  宋思扬 ,  胡志钰

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P35/00

摘要： 藤黄酸作为热休克蛋白90抑制剂的用途。涉及藤黄酸，提供藤黄酸在制备热休克蛋白90抑制剂中的应用。所述藤黄酸的名称为(z)-甲基-3-戊烯基)-；1，5-二亚甲基-1，3，11-三氢-呋喃并(3，4-g)吡喃并(3，2-b)蒽酮-1-巴豆酸，分子式为C38H44O8，旋光度为-685°，不易溶于水，在甲醇等有机溶剂中有较好的溶解性。所述藤黄酸能够抑制热休克蛋白90的ATP酶活性，降解热休克蛋白90的客户蛋白，在制备治疗各种因热休克蛋白90活性异常引起的疾病的药物上具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN101235040B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810070627.9

申请日：2008-02-04

申请人： 厦门大学

发明人： 郑忠辉 ,  杜希萍 ,  沈月毛 ,  黄耀坚 ,  宋思扬 ,  苏文金

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/336 ,  A61P31/04 ,  C12P17/08 ,  C12R1/645

摘要： 拟茎点菌素化合物及其制备方法和应用，涉及两种化合物。提供一类来源于海藻真菌的具有强抗菌活性，可应用于抗菌药物的拟茎点菌素化合物及其制备方法和应用。海藻真菌为拟茎点属hzla01-1(Phomopsis sp.hzla01-1)。化合物分别为拟茎点菌素化合物A和B，化合物A为无色油状物，化合物B为无色针状晶体。拟茎点属hzla01-1的种子培养，拟茎点属hzla01-1的发酵培养，拟茎点菌素化合物的提取，拟茎点菌素化合物的精制。经药理实验证实该类化合物具有显著的抗菌作用，可用于制备新的抗菌药物。

公开(公告)号：CN100494189C

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200710091291.X

申请日：2005-08-15

申请人： 厦门大学

发明人： 沈月毛 ,  杜希萍 ,  郑忠辉 ,  黄耀坚 ,  宋思扬 ,  苏文金

IPC分类号： C07D311/76 ,  C12P17/06 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00 ,  C12R1/645

摘要： 苯并吡喃酮类化合物与制备方法及其应用，涉及一种聚酮类化合物。提供来源于红树林真菌的苯并吡喃酮类化合物及制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物是从红树林真菌Dothiorella sp.HTF3的发酵培养物中提取分离得到，结构为6，8-Dihydroxy-1-(6-hydroxy-heptyl)-isochroman-3-one。制备时，红树林真菌的种子培养和发酵培养；将培养好的发酵培养物过滤，得发酵液上清和菌体；菌体用甲醇浸提，合并提取液减压浓缩，得石油醚相和水相，水相用乙酸乙酯萃取，有机相减压浓缩后用硅胶柱层析，氯仿-甲醇梯度洗脱，再用硅胶柱纯化得目标产物。可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101279915A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200710008794.6

申请日：2007-04-04

申请人： 厦门大学

发明人： 沈月毛 ,  吴乔 ,  苏文金 ,  郑忠辉 ,  徐庆妍 ,  杜希萍 ,  黄耀坚 ,  宋思扬 ,  刘晶晶 ,  胡志钰

IPC分类号： C07C69/716 ,  C07D311/76 ,  A61K31/216 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/08

摘要： 取代苯酚及其作为受体TR3激动剂的应用，涉及一种取代苯酚。提供一种取代苯酚衍生物类化合物及其作为核孤儿受体TR3激动剂的应用，特别是在制备治疗癌症等因细胞凋亡异常相联系的疾病及低血糖症药物中的应用。为结构式I或II代表的化合物，R1为乙氧酰甲基或其它烷氧酰基或烷氧酰基烷基。R2为正辛酰基或其它烷酰基或烷酰基烷基或烷基。R3、R4、R5和R6选自H、OH、NH2或卤素原子。

公开(公告)号：CN101234951A

公开(公告)日：2008-08-06

申请号：CN200810070623.0

申请日：2008-02-04

申请人： 厦门大学

发明人： 沈月毛 ,  杜希萍 ,  鲁春华 ,  黄耀坚 ,  郑忠辉 ,  苏文金

IPC分类号： C07C39/12 ,  C12P7/22 ,  A61K31/05 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  C12R1/66

摘要： 联苯类化合物及其制备方法和应用，涉及一种联苯类化合物。提供一种具有良好生物活性、抗氧化性和抑制癌细胞能力的联苯类化合物及其制备方法和应用。联苯类化合物来源于红树林内生真菌次级代谢产物，为无色针状晶体，具有生物活性、抗氧化性和抑癌细胞能力。制备矮棒曲霉BYY－1(Aspergillus clavatonanicus BYY－1)的种子液和发酵液，联苯类化合物的提取，联苯类化合物的精制。联苯类化合物具有很强得抗肿瘤和抗氧化作用，可用于制备抗肿瘤药物和作为抗氧化剂应用于医药品、化妆品及食品领域。

公开(公告)号：CN101070552A

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200710008930.1

申请日：2007-04-29

申请人： 厦门大学

发明人： 沈月毛 ,  黄珊珊 ,  郑忠辉 ,  杜希萍 ,  黄耀坚 ,  宋思扬

IPC分类号： C12P7/26 ,  A61K31/122 ,  A61P17/00 ,  C12R1/66

摘要： 克列维醇在制备酪氨酸酶抑制剂的应用，涉及一种克列维醇。提供一种来源于红树林内生真菌次级代谢产物克列维醇在制备酪氨酸酶抑制剂的应用。制备方法为：矮棒曲霉BYY－1种子培养；液体深层发酵；发酵液过滤除菌体；滤液减压浓缩后用有机溶剂多次萃取，收集有机相并减压浓缩获得粗提物；粗提物经硅胶柱色谱及重结晶精制后制得克列维醇。经药理实验证实该化合物具有显著的抑制酪氨酸酶活性，可用于制备酪氨酸酶抑制剂并应用于医药品、化妆品及食品中。可通过发酵制得，无原材料之忧，且提取精制方法简单，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN101407459B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200810072234.1

申请日：2008-11-18

申请人： 厦门大学

发明人： 张洪奎 ,  吴乔 ,  黄培强 ,  沈月毛

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07C67/00 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有单羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物提供一类结构新颖的单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以单羟基苯甲醛1为原料，首先用Meldrum酸转化为相应的芳基苯丙酸2，在AlCl3作用下，2发生分子内酰化得化合物3，3经保护羟基后，与格氏试剂反应，得到相应的烷氧茚5，烷氧茚5氧化得2-酰基-苯乙酸化合物6，6用不同的醇酯化，接着脱除保护基得到产物单羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsM。化合物CsM可作为潜在的抗肿瘤药物或其它生物活性药物。