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公开(公告)号：CN103224474B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201310052791.8
申请日：2005-05-20
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会
发明人： 安德鲁·G·迈尔斯 , 马克·G·查尔斯特 , 克里斯蒂安·D·莱纳 , 贾森·D·布鲁巴克 , 戴恩尼西奥·R·西格尔
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20 , C07C231/10 , C07C237/26 , C07D209/56 , C07D209/58 , C07D213/56 , C07D221/18 , C07D235/02 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/38 , C07D263/52 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D307/77
摘要： 在过去的50年里，四环素类抗生素在治疗传染病方面发挥了重要的作用。然而，在人类及兽类医药中大量使用四环素已导致先前易受四环素抗生素影响的许多有机体产生抗性。所述四环素及四环素类似物的模块式合成可为各种四环素类似物及先前通过早期四环素合成和半合成方法难以获得的多环素(polycyclines)提供一种有效的对映体选择性路径。这些类似物在人类或其他动物的疾病治疗中可用作抗微生物剂或抗增生剂。
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公开(公告)号：CN103214409A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201310052794.1
申请日：2005-05-20
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会
发明人： 安德鲁·G·迈尔斯 , 马克·G·查尔斯特 , 克里斯蒂安·D·莱纳 , 贾森·D·布鲁巴克 , 戴恩尼西奥·R·西格尔
IPC分类号： C07D209/58 , C07C237/26 , C07D209/56 , C07D213/56 , C07D221/18 , C07D235/02 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/38 , C07D261/20 , C07D263/52 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D307/77 , A61K31/65 , A61P31/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D261/20 , C07C231/10 , C07C237/26 , C07D209/56 , C07D209/58 , C07D213/56 , C07D221/18 , C07D235/02 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/38 , C07D263/52 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D307/77
摘要： 在过去的50年里，四环素类抗生素在治疗传染病方面发挥了重要的作用。然而，在人类及兽类医药中大量使用四环素已导致先前易受四环素抗生素影响的许多有机体产生抗性。所述四环素及四环素类似物的模块式合成可为各种四环素类似物及先前通过早期四环素合成和半合成方法难以获得的多环素(polycyclines)提供一种有效的对映体选择性路径。这些类似物在人类或其他动物的疾病治疗中可用作抗微生物剂或抗增生剂。
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公开(公告)号：CN103214409B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201310052794.1
申请日：2005-05-20
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会
发明人： 安德鲁·G·迈尔斯 , 马克·G·查尔斯特 , 克里斯蒂安·D·莱纳 , 贾森·D·布鲁巴克 , 戴恩尼西奥·R·西格尔
IPC分类号： C07D209/58 , C07C237/26 , C07D209/56 , C07D213/56 , C07D221/18 , C07D235/02 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/38 , C07D261/20 , C07D263/52 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D307/77 , A61K31/65 , A61P31/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D261/20 , C07C231/10 , C07C237/26 , C07D209/56 , C07D209/58 , C07D213/56 , C07D221/18 , C07D235/02 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/38 , C07D263/52 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D307/77
摘要： 在过去的50年里，四环素类抗生素在治疗传染病方面发挥了重要的作用。然而，在人类及兽类医药中大量使用四环素已导致先前易受四环素抗生素影响的许多有机体产生抗性。所述四环素及四环素类似物的模块式合成可为各种四环素类似物及先前通过早期四环素合成和半合成方法难以获得的多环素(polycyclines)提供一种有效的对映体选择性路径。这些类似物在人类或其他动物的疾病治疗中可用作抗微生物剂或抗增生剂。
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公开(公告)号：CN101027279A
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200580023494.4
申请日：2005-05-20
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会
发明人： 安德鲁·G·迈尔斯 , 马克·G·查尔斯特 , 克里斯蒂安·D·莱纳 , 贾森·D·布鲁巴克 , 戴恩尼西奥·R·西格尔
IPC分类号： C07C233/26 , A61K31/65
CPC分类号： Y02A50/401 , Y02A50/402 , Y02A50/406 , Y02A50/411 , Y02A50/471 , Y02A50/478 , Y02A50/479
摘要： 在过去的50年里，四环素类抗生素在治疗传染病方面发挥了重要的作用。然而，在人类及兽类医药中大量使用四环素已导致先前易受四环素抗生素影响的许多有机体产生抗性。所述四环素及四环素类似物的模块式合成可为各种四环素类似物及先前通过早期四环素合成和半合成方法难以获得的多环素(polycyclines)提供一种有效的对映体选择性路径。这些类似物在人类或其他动物的疾病治疗中可用作抗微生物剂或抗增生剂。
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公开(公告)号：CN103224474A
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201310052791.8
申请日：2005-05-20
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会
发明人： 安德鲁·G·迈尔斯 , 马克·G·查尔斯特 , 克里斯蒂安·D·莱纳 , 贾森·D·布鲁巴克 , 戴恩尼西奥·R·西格尔
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20 , C07C231/10 , C07C237/26 , C07D209/56 , C07D209/58 , C07D213/56 , C07D221/18 , C07D235/02 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/38 , C07D263/52 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D307/77
摘要： 在过去的50年里，四环素类抗生素在治疗传染病方面发挥了重要的作用。然而，在人类及兽类医药中大量使用四环素已导致先前易受四环素抗生素影响的许多有机体产生抗性。所述四环素及四环素类似物的模块式合成可为各种四环素类似物及先前通过早期四环素合成和半合成方法难以获得的多环素(polycyclines)提供一种有效的对映体选择性路径。这些类似物在人类或其他动物的疾病治疗中可用作抗微生物剂或抗增生剂。
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公开(公告)号：CN101027279B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200580023494.4
申请日：2005-05-20
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会
发明人： 安德鲁·G·迈尔斯 , 马克·G·查尔斯特 , 克里斯蒂安·D·莱纳 , 贾森·D·布鲁巴克 , 戴恩尼西奥·R·西格尔
IPC分类号： C07C233/26 , A61K31/65
CPC分类号： Y02A50/401 , Y02A50/402 , Y02A50/406 , Y02A50/411 , Y02A50/471 , Y02A50/478 , Y02A50/479
摘要： 在过去的50年里，四环素类抗生素在治疗传染病方面发挥了重要的作用。然而，在人类及兽类医药中大量使用四环素已导致先前易受四环素抗生素影响的许多有机体产生抗性。所述四环素及四环素类似物的模块式合成可为各种四环素类似物及先前通过早期四环素合成和半合成方法难以获得的多环素(polycyclines)提供一种有效的对映体选择性路径。这些类似物在人类或其他动物的疾病治疗中可用作抗微生物剂或抗增生剂。
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公开(公告)号：CN101189229A
公开(公告)日：2008-05-28
申请号：CN200680015727.0
申请日：2006-03-17
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会
IPC分类号： C07D405/12 , C07D207/50 , A61K31/40 , A61K31/4025
CPC分类号： C07D209/88 , C07D471/22 , C07D491/052 , C07D491/22 , C07D495/22
摘要： 本发明提供天然产物阿韦艾利酰胺(avrainvillamide)和斯特伐希丁B(stephacidin B)的合成。阿韦艾利酰胺和其3－亚烷基－3H－吲哚1－氧化物核的α，β－不饱和硝酮官能团展示与含杂原子的亲核基团以共价且可逆方式键结。这种能力可允许这些分子与活性位点亲核基团结合并且可提供设计有效和选择性酶抑制剂的基础。据报导，阿韦艾利酰胺与其二聚体斯特伐希丁B二者都展现出抗增生活性，并且据报导，阿韦艾利酰胺还展现出对抗多重耐药菌的抗菌活性。已发现，阿韦艾利酰胺靶向细胞骨架连接膜蛋白(CLIMP－63)，从而防止细胞进行有丝分裂。本发明提供这些天然产物以及这些天然产物的类似物和其功能性核的合成。本发明的化合物可用于治疗诸如癌症、自体免疫疾病和细菌感染等疾病。
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