公开(公告)号：CN107915666A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201610881114.0

申请日：2016-10-09

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 易仕旭 ,  罗浩 ,  刘好 ,  胡登稳 ,  李云秀

IPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种格隆溴铵化合物。慢性阻塞性肺病是一种常见的呼吸系统疾病，其患病率和病死率在我国呈逐年上升的趋势，在全球则影响到约2.1亿人，并被预测将成为2020年的第三大死亡原因。格隆溴铵对于慢性阻塞性肺病患者，治疗后1周内格隆溴铵的药代动力学达到稳态，有改善作用。

公开(公告)号：CN107868045A

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201610856307.0

申请日：2016-09-28

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 易仕旭 ,  刘好 ,  罗浩 ,  何永耀 ,  胡登稳

IPC分类号： C07D215/26 ,  C07C51/41 ,  C07C59/105 ,  C07C59/147 ,  C07C231/12 ,  C07C233/54

CPC分类号： C07D215/26

摘要： 本发明公开了茚达特罗中间体5-[(R)-2-(5,6-二乙基-茚满-2-基氨基)-1-羟基-乙基]-8-苄氧基-(1H)-喹啉-2-酮盐的一种合成方法，该方法包括将8-苄氧基-5-(R)-环氧乙烷基-(1H)-喹啉-2-酮与2-氨基-(5，6-二乙基)-茚满在酮类溶剂中进行偶联反应，得到5-[(R)-2-(5,6-二乙基-茚满-2-基氨基)-1-羟基-乙基]-8-苄氧基-(1H)-喹啉-2-酮，然后经有机酸处理得到目标中间体的结晶等步骤。本发明的合成方法减少了偶联副产物的产生，大大提高了目标中间体收率，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN113912536A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202010661621.X

申请日：2020-07-10

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 易仕旭 ,  何永耀 ,  罗浩 ,  江伟 ,  李彦霖 ,  王小平 ,  罗杰

IPC分类号： C07D215/26

摘要： 本发明涉及一种茚达特罗的新固态形式，该新固态形式不仅具有良好的杂质去除效果和稳定性，而且制备方法简便，利于操作和贮存，适合工业化应用。本发明还涉及该茚达特罗的新固态形式的制备方法，以及用于制备高纯度茚达特罗药用盐的用途。

公开(公告)号：CN108084164A

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201611046442.5

申请日：2016-11-23

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 易仕旭 ,  刘好 ,  罗浩

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/08

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明提供了一种非马沙坦化合物。本发明所述非马沙坦(Fimasartan)(1)，化学名为2-丁基-5-二甲基氨基硫代甲酰甲基-6-甲基-3-［［2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基］甲基］嘧啶-4(3H)-酮，是一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂降压药临床前研究及临床实验表明，非马沙坦比其他AＲB类药物安全性更高，在降低心脏舒张压方面更有效，并且有着良好的耐受性。本发明非马沙坦化合物，在于其X-射线粉末衍射图谱中在18.74，21.10，和24.00有特征峰。