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公开(公告)号：CN106397273A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201510460471.5
申请日：2015-07-31
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07C233/47 , C07C231/02 , C07C227/18 , C07C227/20 , C07C229/34 , C07C211/27 , C07C211/06 , C07C211/05
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种用于制备中性内肽酶(NEP)抑制剂沙库比曲的重要中间体(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-叔丁氧基羰基氨基-2-甲基戊酸(式III化合物)及其类似物或其盐的改进制备方法。该方法主要包括：在钯催化剂存在下，经氢化制得高光学纯度的式III化合物及其类似物或其盐。该改进方法原材料易得、反应条件温和、操作简便，产品质量优良，成本较低，更适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109721534A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201811096750.8
申请日：2018-09-25
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07D215/26
摘要： 本发明涉及马来酸茚达特罗中间体(R)-8-(苄氧基)-5-[2-[(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)氨基]-1-羟基乙基]喹啉-2(1H)-酮的一种新盐型及其晶型，该盐型及其晶型具有良好的杂质去除效果和热力学稳定性，制备方法简便，利于操作和贮存，适合工业化应用。本发明还涉及该新盐型及其晶型的制备方法，以及用于制备马来酸茚达特罗的用途。
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公开(公告)号：CN106146333A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510132937.9
申请日：2015-03-25
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/12 , A61K31/216 , A61P9/04 , A61P9/12
摘要： 本发明涉及沙库比曲钾盐晶型B。该晶型吸湿性小、制备方法简单、晶型易于控制、稳定性良好，适宜于制备多种制剂；本发明还涉及沙库比曲钾盐晶型B的制备方法，含有沙库比曲钾盐晶型B的药物组合物，以及沙库比曲钾盐晶型B在制备用于预防或治疗慢性心力衰竭或高血压药物中的用途。
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公开(公告)号：CN116568679A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202180077243.3
申请日：2021-11-23
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07D403/00
摘要： 一种式(I)所示的化合物及其中间体的制备方法，该方法反应条件温和，不涉及高温、高压反应，原材料低毒或无毒，操作简单，反应产率高，产品纯度高，后处理方便，重现性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105461647B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201510618916.8
申请日：2015-09-24
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07D257/04 , A61K31/41 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61K31/216
摘要： 本发明涉及缬沙坦沙库比曲三钠盐复合物的晶型A和无定形α、β、γ及其制备方法，所述晶型A和无定形α、β、γ制备方法简单、稳定性和溶解性良好，适宜于制备多种制剂；本发明还涉及含有上述晶型或无定形物质的药物组合物，其可以用于预防或治疗慢性心力衰竭或高血压药物。
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公开(公告)号：CN107849075A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201680042114.X
申请日：2016-12-27
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675 , A61K31/664 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P1/16
CPC分类号： A61K31/664 , A61K31/675 , C07F9/6561
摘要： 本发明提供了一种式IV所示的核苷类似物的磷酸酯前药及其制备方法，以及在制备预防和/或治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN106854164A
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201510904156.7
申请日：2015-12-09
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07C233/47 , C07C215/10 , C07C231/24 , C07C213/10 , A61K31/216 , A61K31/4178 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61P9/12 , A61P9/04
CPC分类号： C07C233/47 , C07B2200/13 , C07C213/10 , C07C215/10 , C07C231/24
摘要： 本发明涉及沙库比曲氨丁三醇盐的一种新晶型，该晶型纯度高、吸湿性小、溶解性良好，适宜于制备多种制剂；本发明还涉及该新晶型的制备方法，含有该新晶型的药物组合物，以及该新晶型在制备用于预防或治疗慢性心力衰竭或高血压药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109721534B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN201811096750.8
申请日：2018-09-25
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07D215/26
摘要： 本发明涉及马来酸茚达特罗中间体(R)‑8‑(苄氧基)‑5‑[2‑[(5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑基)氨基]‑1‑羟基乙基]喹啉‑2(1H)‑酮的一种新盐型及其晶型，该盐型及其晶型具有良好的杂质去除效果和热力学稳定性，制备方法简便，利于操作和贮存，适合工业化应用。本发明还涉及该新盐型及其晶型的制备方法，以及用于制备马来酸茚达特罗的用途。
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公开(公告)号：CN107868045A
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201610856307.0
申请日：2016-09-28
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07D215/26 , C07C51/41 , C07C59/105 , C07C59/147 , C07C231/12 , C07C233/54
CPC分类号： C07D215/26
摘要： 本发明公开了茚达特罗中间体5-[(R)-2-(5,6-二乙基-茚满-2-基氨基)-1-羟基-乙基]-8-苄氧基-(1H)-喹啉-2-酮盐的一种合成方法，该方法包括将8-苄氧基-5-(R)-环氧乙烷基-(1H)-喹啉-2-酮与2-氨基-(5，6-二乙基)-茚满在酮类溶剂中进行偶联反应，得到5-[(R)-2-(5,6-二乙基-茚满-2-基氨基)-1-羟基-乙基]-8-苄氧基-(1H)-喹啉-2-酮，然后经有机酸处理得到目标中间体的结晶等步骤。本发明的合成方法减少了偶联副产物的产生，大大提高了目标中间体收率，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN105693543A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201510930294.2
申请日：2015-12-15
申请人： 四川海思科制药有限公司
IPC分类号： C07C233/47 , C07C211/05 , C07C211/10 , C07C215/08 , C07C211/06 , C07C215/12 , C07C211/07 , C07D295/027 , C07C215/10 , C07C229/26 , C07D233/64 , C07C279/14 , C07C231/24 , C07C227/42 , C07C277/08 , C07C209/86 , A61K31/216 , A61K31/4184 , A61K31/4178 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P9/12 , A61P9/04
CPC分类号： C07C233/47 , A61K9/0053 , A61K9/2054 , A61K31/216 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4245 , C07B2200/13 , C07C209/86 , C07C211/05 , C07C211/06 , C07C211/07 , C07C211/10 , C07C215/08 , C07C215/10 , C07C215/12 , C07C227/42 , C07C229/26 , C07C231/24 , C07C277/08 , C07C279/14 , C07D233/64 , C07D295/027 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供沙库比曲类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途，属于药物化合物及其制备领域。本发明提供的沙库比曲类衍生物包括沙库比曲锂盐、沙库比曲钾盐、沙库比曲镁盐、沙库比曲钙盐、沙库比曲锶盐、沙库比曲锌盐、沙库比曲铁盐、沙库比曲铵盐、沙库比曲二乙胺盐，沙库比曲乙二胺盐、沙库比曲哌嗪盐、沙库比曲N-(2-羟乙基)-吡咯烷盐、沙库比曲胆碱盐、沙库比曲乙醇胺盐、沙库比曲二乙醇胺盐、沙库比曲三乙醇胺盐、沙库比曲氨丁三醇盐、沙库比曲葡甲胺盐、沙库比曲二异丙胺盐、沙库比曲叔丁胺盐、沙库比曲N,N'-双苄基乙撑二胺盐、沙库比曲L-赖氨酸盐、沙库比曲L-精氨酸盐或沙库比曲L-组氨酸盐。
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