α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物及其共催化制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104109108A

    公开(公告)日:2014-10-22

    申请号:CN201310571906.4

    申请日:2013-11-15

    摘要: 本发明公开一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物及其共催化制备方法和应用。所述α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物包括式(I)所示的苏式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物、式(II)所示的赤式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物。芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下,实现三组分反应合成产物。本发明原料价廉易得,采用一锅法同时构建两个手性碳,制备路线短,操作简单,反应条件缓和,催化剂易于合成,具有高原子经济性,高收率,无环境污染,能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α,β-二胺酸酯衍生物,提供多样性的化合物骨架,可应用于新药筛选和制药工艺。