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公开(公告)号：CN107522634B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201610455177.X
申请日：2016-06-22
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C275/32 , A61K31/17 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P35/00
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，涉及具有通式I结构的联芳基脲类羧酸化合物或其盐、其制备方法、其药物组合物，和在制备治疗与RORγt有关的疾病的药物中用途。本发明经研究，结果显示，所述化合物可有效抑制RORγt蛋白受体，从而调控Th17细胞的分化，抑制IL‑17的产生，可进一步制备RORγt介导的炎症相关类疾病的治疗药物，用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘、癌症等炎症相关类疾病。
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公开(公告)号：CN107522641B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201610455207.7
申请日：2016-06-22
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C317/32 , C07C311/47 , C07C311/51 , C07C311/08 , C07C381/10 , C07D213/71 , A61K31/44 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P43/00
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，涉及通式I的具有RORγt抑制活性的联芳基脲类衍生物及其制备方法，及其在制备治疗与RORγt有关的疾病的药物中的用途。经试验，结果显示，本发明的联芳基脲类衍生物类化合物能有效抑制RORγt蛋白受体，从而调控Th17细胞的分化，抑制IL‑17的产生，进一步作为治疗RORγt介导的炎症相关类疾病的治疗药物，尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘、癌症等炎症相关类疾病。
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公开(公告)号：CN114276349B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202111514246.7
申请日：2021-12-13
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D475/00 , C07D519/00 , A61K31/525 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P1/16 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P31/04
摘要： 本发明属于化学医药领域，涉及一种2‑氨基喋啶酮类衍生物或其盐及其制备方法和用途。这些化合物具有式(I)的结构，具有腺苷A2A受体(adenosine A2A receptor，A2AR)抑制活性，可用于制备治疗或预防与A2AR有关的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114276349A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202111514246.7
申请日：2021-12-13
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D475/00 , C07D519/00 , A61K31/525 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P1/16 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P31/04
摘要： 本发明属于化学医药领域，涉及一种2‑氨基喋啶酮类衍生物或其盐及其制备方法和用途。这些化合物具有式(I)的结构，具有腺苷A2A受体(adenosine A2A receptor，A2AR)抑制活性，可用于制备治疗或预防与A2AR有关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107522641A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201610455207.7
申请日：2016-06-22
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C317/32 , C07C311/47 , C07C311/51 , C07C311/08 , C07C381/10 , C07D213/71 , A61K31/44 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P43/00
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，涉及通式I的具有RORγt抑制活性的联芳基脲类衍生物及其制备方法，及其在制备治疗与RORγt有关的疾病的药物中的用途。经试验，结果显示，本发明的联芳基脲类衍生物类化合物能有效抑制RORγt蛋白受体，从而调控Th17细胞的分化，抑制IL-17的产生，进一步作为治疗RORγt介导的炎症相关类疾病的治疗药物，尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘、癌症等炎症相关类疾病。
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公开(公告)号：CN116023643A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202111392548.1
申请日：2021-11-19
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C08G64/18 , C08G64/30 , C08G64/42 , A61K38/02 , A61K47/60 , A61K47/69 , B82Y5/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00
摘要： 本发明属医药材料技术领域。涉及一种酸敏感响应性两亲嵌段聚合物，其亲水链段为聚乙二醇，疏水链段为基于三亚甲基碳酸酯衍生物的均聚物或共聚物，疏水链段的侧链羧基以β‑羧基酰胺键与主链相连，该β‑羧基酰胺键具有在中性及碱性条件下稳定，而在偏酸性条件下断裂的特性。该酸敏感响应性两亲嵌段聚合物制备的药物载体，通过聚合物侧链羧基与碱性多肽/蛋白药物产生静电吸引，对碱性多肽/蛋白药物具有优良的负载性能，载药量可达1％～17％。同时，该药物载体经细胞摄取进入溶酶体后，有效响应溶酶体内酸性微环境，发生电荷反转，加速溶酶体逃逸及胞内释药，增强多肽/蛋白药物的疗效。
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公开(公告)号：CN109232358A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201710557244.3
申请日：2017-07-10
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D209/08 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D471/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，涉及一种Hedgehog(Hh)信号通路Smoothened(SMO)受体小分子抑制剂，具体涉及化学通式(I)的具有Smoothened抑制活性的吲哚类衍生物或其盐及其制备方法和药物组合物，经对Hh信号通路的抑制活性测试实验，结果表明：本发明大部分化合物对Hh信号通路有较好的抑制活性。本发明还公开了所述化合物在制备治疗与Hh有关的疾病的药物中的用途所述的疾病为基底细胞癌(basal cell carcinoma；BCC)、髓母细胞瘤(medullblastoma；MB)、小细胞肺癌(SCLC)、髓母细胞瘤及横纹肌肉瘤或前述疾病组合。
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公开(公告)号：CN107522634A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201610455177.X
申请日：2016-06-22
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C275/32 , A61K31/17 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P35/00
摘要： 本发明属于化学医药技术领域，涉及具有通式I结构的联芳基脲类羧酸化合物或其盐、其制备方法、其药物组合物，和在制备治疗与RORγt有关的疾病的药物中用途。本发明经研究，结果显示，所述化合物可有效抑制RORγt蛋白受体，从而调控Th17细胞的分化，抑制IL-17的产生，可进一步制备RORγt介导的炎症相关类疾病的治疗药物，用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘、癌症等炎症相关类疾病。
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