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公开(公告)号:CN101417997B
公开(公告)日:2014-07-09
申请号:CN200810202929.7
申请日:2008-11-18
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D235/30 , A61K31/506 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及含苯并2-氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物及其制备方法和应用。所述的抑制剂类化合物含有1,2,5-三取代苯并2-氨基咪唑新核心骨架。本发明并以体内活性筛选为指导,优化了不同取代基对时对活性的影响,优选出了对凝血酶的产生具有明显的抑制作用的化合物。本发明所述的合成方法步骤操作分离简单,所用的试剂均为常用试剂,路线较短,各步骤产率较高。所得目标化合物经过活性测试,具有抑制凝血酶产生的效果。
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公开(公告)号:CN101665465B
公开(公告)日:2011-09-07
申请号:CN200710046223.1
申请日:2007-09-19
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D235/14 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团,合成了具有抗凝效果的具有下结构式的化合物,可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试,结果显示,对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单,所用的试剂均为常用试剂,路线较短,各步骤产率较高。
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公开(公告)号:CN101665465A
公开(公告)日:2010-03-10
申请号:CN200710046223.1
申请日:2007-09-19
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D235/14 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团,合成了具有抗凝效果的具有上结构式的化合物,可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试,结果显示,对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单,所用的试剂均为常用试剂,路线较短,各步骤产率较高。
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公开(公告)号:CN101440085A
公开(公告)日:2009-05-27
申请号:CN200710170753.7
申请日:2007-11-21
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D235/14 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61P7/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团,合成了具有抗凝效果的具有下结构式的化合物,可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试,结果显示,对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单,所用的试剂均为常用试剂,路线较短,各步骤产率较高。
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公开(公告)号:CN101417997A
公开(公告)日:2009-04-29
申请号:CN200810202929.7
申请日:2008-11-18
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D235/30 , A61K31/506 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及含苯并2-氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物及其制备方法和应用。所述的抑制剂类化合物含有1,2,5-三取代苯并2-氨基咪唑新核心骨架。本发明并以体内活性筛选为指导,优化了不同取代基对时对活性的影响,优选出了对凝血酶的产生具有明显的抑制作用的化合物。本发明所述的合成方法步骤操作分离简单,所用的试剂均为常用试剂,路线较短,各步骤产率较高。所得目标化合物经过活性测试,具有抑制凝血酶产生的效果。
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公开(公告)号:CN115960056A
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN202111194690.5
申请日:2021-10-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D295/135 , C07C311/18 , C07C303/40
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及合成对位取代苯胺类化合物的制备方法,具体涉及一种合成对位取代苯胺类化合物1和2的新的制备方法,所述方法条件温和,操作简单,收率良好,具有优秀的化学选择性和区域选择性,所用的试剂均为常用试剂。该方法高效、高区域选择性地合成系列对位取代苯胺类化合物,既可以为活性生物分子进行后期修饰,也可以为有机合成砌块的构建提供关键途径。同时该方法可方便实现实验室克级制备,适合大规模生产。
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公开(公告)号:CN108299545B
公开(公告)日:2021-07-02
申请号:CN201710021396.1
申请日:2017-01-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06
Abstract: 本发明属药物合成技术领域,涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法;本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成,制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体,本方法具有产率高、易分离,成本低,便于扩大生产等优点;依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性,有望成为肿瘤治疗的新靶点。
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公开(公告)号:CN112390853A
公开(公告)日:2021-02-23
申请号:CN201910737264.8
申请日:2019-08-11
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属化学合成技术领域,涉及一种海兔毒素10(Dolastantin 10)类似物及其制备方法。本发明所述海兔毒素10类似物具有式(I)或式(II)所示结构。本发明针对式(I)或式(II)中R1及R2不同取代基进行多样性合成,合成了9个新的海兔毒素Dolastantin 10类似物,本方法操作简单,路线简洁,收率较高,所用试剂均为常用试剂。依据活性推测实验显示,所述海兔毒素Dolastantin 10的,9种海兔毒素Dolastantin 10的类似物应具有细胞毒性,具有可开发成抗癌药物的前景。(I)(II)。
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公开(公告)号:CN111978215A
公开(公告)日:2020-11-24
申请号:CN201910424207.4
申请日:2019-05-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C311/04 , C07C303/40 , C07D307/52 , C07D295/205
Abstract: 本发明属于化学合成领域,涉及一种式1的苄基保护的邻位手性氨基醇化合物及其制备方法。本发明所述制备苄基保护的手性邻位氨基醇化合物的技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用的试剂均为常用试剂。尤其所述技术路线低成本、高选择性、可方便应用于制备苄基保护的手性邻位氨基醇化合物。
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公开(公告)号:CN109956944A
公开(公告)日:2019-07-02
申请号:CN201711360275.6
申请日:2017-12-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域,涉及一种具有下式化学结构的多取代吡咯里西啶化合物及其制备方法。所述制备多取代吡咯里西啶类化合物的技术路线,操作简单,路线简洁,收率较高,所用的试剂均为常用试剂,而且,可适合大规模制备,所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。其中,取代基R1代表芳香基,R2代表氢或叔丁基二甲基硅氧基。
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