公开(公告)号：CN1084330C

公开(公告)日：2002-05-08

申请号：CN95190634.8

申请日：1995-07-12

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 大城靖男 ,  田中达义 ,  西孝夫 ,  桑原启一 ,  藤泽茂树 ,  高须惠子 ,  和田丰

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/395 ,  A61K7/42 ,  C07D265/36 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/60

CPC分类号： C07D215/227 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61Q17/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07F9/60

摘要： 本发明提供通式(1)所示环酰胺衍生物及其盐，它们具备提供免受紫外线伤害的保护作用的活性、清除活性氧基的活性、抑制类脂过氧化物生成的活性式中R2为羟基、低级链烯氧基、苯基-低级链烯氧基、环烯氧基、四氢吡喃氧基、吡啶氧基或具有羧基的低级链烷酰氧基；R3为低级链烯基；Z为氧原子、硫原子、-CH2-或-CH＝CH-；n为整数1～3；m为0或1，当Z为-CH＝CH-时，m＝0；R1为氢原子，烷基，链烯基，苯基一低级链烯基，环烷基一低级烷基，其苯环可以带有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基，羟基-被取代烷基，卤代低级烷基环烯基；低级炔基，苯环上可以带有1～3个选自低级链烯氧基、低级烷氧基、低级链烯基、羟基、低级烷基、羧基、低级烷氧羰基和下式所示基团的取代基的苯基一低级烷基：萘基取代的低级烷基，苯二酰亚氨基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基，式-A-N(R4)-R5所示基团(其中A为低级亚烷基；R4和R5相同或不同，分别为氢原子，氨甲酰基，可以带有卤原子的低级链烷酰基，其苯环上可以带有低级烷基取代基的苯基磺酰基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷基，羟基-被取代低级烷基，低级烷氧羰基-被取代的低级烷基，或羧基-被取代的低级烷基，R4和R5还可以彼此结合与键合的相邻氮原子、并且与或不与其它氮原子或氧原子共同形成5或6员饱和或不饱和杂环基；所述杂环基可以含有选自氨基甲酰基、羧基、环烷基和其苯环上可以带有卤原子作为取代基的苯基的取代基)；低级链烷酰氧基-低级烷基，氰基环代的低级烷基，下式所示基团：(其中A为低级亚烷基；R9)和R10相同或不同，分别为氢原子或低级烷基)，羧基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基或氨基甲酰基取代的低级烷基。

公开(公告)号：CN1130377A

公开(公告)日：1996-09-04

申请号：CN95190634.8

申请日：1995-07-12

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 大城靖男 ,  田中达义 ,  西孝夫 ,  桑原启一 ,  藤泽茂树 ,  高须惠子 ,  和田丰

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/395 ,  A61K7/42 ,  C07D265/36 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/60

CPC分类号： C07D215/227 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61Q17/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07F9/60

摘要： 本发明提供通式(1)所示环酰胺衍生物及其盐，它们具备提供免受紫外线伤害的保护作用的活性、清除活性氧基的活性、抑制类脂过氧化物生成的活性，式中R2为羟基、低级链烯氧基、苯基-低级链烯氧基、环烯氧基、四氢吡喃氧基、吡啶氧基或具有羧基的低级链烷酰氧基；R3为低级链烯基；Z为氧原子、硫原子、-CH2-或-CH＝CH-；n为整数1～3；m为0或1，当Z为-CH＝CH-时，m＝0；R1为氢原子，烷基，链烯基，苯基一低级链烯基，环烷基一低级烷基，其苯环可以带有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基，羟基-被取代烷基，卤代低级烷基环烯基；低级炔基，苯环上可以带有1～3个选自低级链烯氧基、低级烷氧基、低级链烯基、羟基、低级烷基、羧基、低级烷氧羰基和下式所示基团的取代基的苯基一低级烷基：萘基取代的低级烷基，苯二酰亚氨基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基，式-A-N(R4)-R5所示基团(其中A为低级亚烷基；R4和R5相同或不同，分别为氢原子，氨甲酰基，可以带有卤原子的低级链烷酰基，其苯环上可以带有低级烷基取代基的苯基磺酰基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷基，羟基-被取代低级烷基，低级烷氧羰基-被取代的低级烷基，或羧基-被取代的低级烷基；R4和R5还可以彼此结合与键合的相邻氮原子、并且与或不与其它氮原子或氧原子共同形成5或6员饱和或不饱和杂环基；所述杂环基可以含有选自氨基甲酰基、羧基、环烷基和其苯环上可以带有卤原子作为取代基的苯基的取代基)；低级链烷酰氧基-低级烷基，氰基取代的低级烷基，下式所示基团：(其中A为低级亚烷基；R9和R10相同或不同，分别为氢原子或低级烷基)，羧基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基或氨基甲酰基取代的低级烷基。