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公开(公告)号：CN118121570A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410240950.5
申请日：2024-03-04
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： A61K9/70 , A61K31/381 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/26 , A61K47/34
摘要： 本发明公开一种通过药用高分子聚合物抑制晶核生长的罗替戈汀透皮贴剂及其制备工艺。所述的贴剂可通过加入不同药用高分子聚合物显著改善罗替戈汀贴剂的析晶现象；根据不同药用高分子聚合物在90天内对于有效成分罗替戈汀的抑晶情况进行筛选；并结合分子对接对不同药用高分子聚合物的抑晶机制进行了初步探究。本发明所制备的贴剂对抑制罗替戈汀的结晶析出效果良好，从而提高长期保存稳定性，可有效地适用于含罗替戈汀贴剂等的制备，提高贴剂疗效和生物利用度，降低药物浪费成本，增强载药量与剂量灵活性，改善释放动力学，并采用易得且价廉的原料，扩大应用范围并提升市场竞争力。
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公开(公告)号：CN116120478A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202211651402.9
申请日：2022-12-21
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： C08B37/00 , A61K31/715 , A61K33/26 , A61P7/06 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种岩藻多糖铁配合物及其制备方法与应用，属于化学医药技术领域。本发明是取岩藻多糖与三价铁无机盐经络合反应，即得所述的岩藻多糖铁配合物，其铁元素含量为20％‑50％。本发明采用药食同源的褐藻中的活性物质岩藻多糖作为糖基，三价铁无机盐作为配糖基，经络合反应，形成稳定的岩藻多糖铁配合物，其稳定性较好，且原料来源广、制备工艺简单稳定。本发明所述的岩藻多糖铁配合物含铁量高于大多数铁盐，且岩藻多糖铁配合物更易被机体吸收，能够有效补充机体内的铁元素，改善造血功能，可作为补铁剂，适用于制备补铁类药物。
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公开(公告)号：CN118405988A
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202410619845.2
申请日：2024-05-20
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： C07C237/04 , C07C233/63 , C07C231/12 , C07C231/10 , A61K31/245 , A61P25/00 , A61P9/10
摘要： 本发明属于化学医药领域，公开了一类新型ferrostatin‑1类似物、制备方法与应用。本发明的新型的ferrostatin‑1类似物在体外抗铁死亡活性评价中对HK‑2细胞具有一定的铁死亡拯救作用，且与ferrostatin‑1相比，以上类似物具有更低的毒性和更高的活性，可作为有潜力的抗铁死亡化合物，为设计新型铁死亡抑制剂提供了一种全新的、有前景的方法。
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公开(公告)号：CN116063230B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202310162545.1
申请日：2023-02-24
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： C07D221/28 , A61P35/00 , A61K31/485
摘要： 本发明属于药物及化工的技术领域，公开了一类青藤碱1位取代衍生物及其制备方法和应用。本发明以青藤碱为先导化合物通过简单反应和较高收率制备得到的一类青藤碱1位引入不同酰胺取代基或芳环的衍生物，并且部分化合物对癌细胞表现出显著的抗增殖作用，所述化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物具有较大潜力。
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公开(公告)号：CN116375576A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310303207.5
申请日：2023-03-24
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： C07C51/42 , C07C51/43 , C07C51/48 , C07C51/487 , C07C27/02 , C07C57/12 , C11B1/10 , C11C1/02 , C11C1/08
摘要： 本发明属于藻类活性成分多不饱和脂肪酸提取制备技术领域，公开一种从钝顶螺旋藻中制备γ‑亚麻酸和亚油酸的方法，步骤如下：螺旋藻粉破壁处理，采用超声破壁的方法对螺旋藻粉进行破壁；螺旋藻油的提取，采用索氏提取法对超声破壁藻粉进行回流加热，得到螺旋藻油；游离脂肪酸的制备，通过对螺旋藻油进行皂化回流，酸化后可得游离脂肪酸。尿素包合法富集，通过对游离脂肪酸进行低温结晶、冷却结晶，抽滤后可得尿素不包合物。通过对尿素不包合物酸化、除去残留尿素可得富含γ‑亚麻酸和亚油酸的PUFAs产品。PUFAs纯度可达90～95％，PUFAs产品中γ‑亚麻酸的含量为13～14％，亚油酸含量为15～17％。
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公开(公告)号：CN112679443A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202110096638.X
申请日：2021-01-25
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： C07D241/12 , A61P39/06 , A61K8/49 , A61Q19/08
摘要： 本发明公开了一种果糖嗪的制备方法及用途，其中，果糖嗪的制备方法包括1‑二苄基氨基‑1‑脱氧‑D‑果糖的合成、1‑二苄基氨基‑1‑脱氧‑4，5‑氧‑异丙叉基‑D‑果糖的制备、异丙叉基保护果糖嗪的制备和果糖嗪的合成的步骤。本发明提供的果糖嗪的制备方法首次使用Pd/C催化氨基糖氧化形成吡嗪环。该反应路线原料经济易得，反应条件温和，避免了高温高压，且产物单一，纯度高，避免了复杂的后处理过程。并且，本发明提供了果糖嗪在制备用于抗衰老的化妆品中的用途。
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公开(公告)号：CN118420652A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410622356.2
申请日：2024-05-20
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： C07F5/02 , A61K31/245 , A61K47/54 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P31/04 , A61P37/06
摘要： 本发明属于化学医药领域，公开了一类具有铁死亡微环境敏感响应性的铁抑素‑1前药衍生物、制备方法与应用。铁抑素‑1前药衍生物具有如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示结构：#imgabs0#本发明制备的铁抑素‑1前药衍生物具有铁死亡微环境敏感的响应释药性，可具有时空选择性地在发生铁死亡的细胞中释放出原药铁抑素‑1，抑制铁死亡的发生，提高急性肾损伤细胞模型存活率。
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公开(公告)号：CN118184589A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410283863.8
申请日：2024-03-13
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： C07D241/12 , A61K8/49 , A61Q19/00
摘要： 本发明公开了一种脱氧果糖嗪的制备工艺及其与果糖嗪在化妆品中的应用。通过测试多羟基烷基吡嗪类化合物(果糖嗪和脱氧果糖嗪)，对于人真皮成纤维细胞的增殖、胶原蛋白以及透明质酸分泌的影响，发现果糖嗪对于人真皮成纤维细胞具有增殖作用，并且果糖嗪和脱氧果糖嗪均具有促进胶原蛋白以及透明质酸分泌的活性。本发明中多羟基烷基吡嗪类化合物的效果明确且制备方法具有条件温和、原料经济易得、后处理简单等优势，在制备具有提升皮肤弹性、紧致肌肤、保湿、修复皮肤屏障以及抗氧化功效的化妆品方面具有应用前景。
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公开(公告)号：CN112679443B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202110096638.X
申请日：2021-01-25
申请人： 大连理工大学 , 大连理工大学宁波研究院
IPC分类号： C07D241/12 , A61P39/06 , A61K8/49 , A61Q19/08
摘要： 本发明公开了一种果糖嗪的制备方法及用途，其中，果糖嗪的制备方法包括1‑二苄基氨基‑1‑脱氧‑D‑果糖的合成、1‑二苄基氨基‑1‑脱氧‑4，5‑氧‑异丙叉基‑D‑果糖的制备、异丙叉基保护果糖嗪的制备和果糖嗪的合成的步骤。本发明提供的果糖嗪的制备方法首次使用Pd/C催化氨基糖氧化形成吡嗪环。该反应路线原料经济易得，反应条件温和，避免了高温高压，且产物单一，纯度高，避免了复杂的后处理过程。并且，本发明提供了果糖嗪在制备用于抗衰老的化妆品中的用途。
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