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公开(公告)号：CN109303779B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201810318991.6
申请日：2018-04-11
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种氨基吡啶咪唑酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中，所述氨基吡啶咪唑酮类衍生物具有如下通式(I)结构：其中，R1为C1‑3烷基、芳环、芳基杂环或氢原子；R2为C1‑3烷基、烷氧基或氢原子；R3为O‑烷基甲肟、O‑烷基羟胺、噁二唑环、三氟甲基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的咪唑环、C1‑5烷基取代的三氮唑环、C1‑5烷基取代的噻二唑环、N‑羟基甲酰胺、N‑烷氧基甲酰胺；以及X为C1‑4烷基。
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公开(公告)号：CN109820843A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910137120.9
申请日：2019-02-25
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/382 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了双不饱和酮类化合物在制备抗流感药物中的用途，双不饱和酮类化合物的化学式如下：其中，R1为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；R2为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；Z为-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-、-CH2-、-CH2OCH2-、-CH2SCH2-、-CH2NHCH2-、-CH2O-、-CH2S-、-CH2NH-，或者Z不存在；x为0到6之间的任意数字，x为0时，基团R1与双键直接相连接；y为0到6之间的任意数字，y为0时，基团R1与双键直接相连接。该类双不饱和酮类化合物对流感病毒活性有较好的抑制作用，能显著降低流感病毒的毒性，且细胞毒性较低。
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公开(公告)号：CN109771423A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910138674.0
申请日：2019-02-25
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/445 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了哌啶二酮酸类化合物在制备抗流感药物中的应用，其中哌啶二酮酸类化合物的化学式如下：其中，R1为C1-C6的烷基、芳基或C1-C6的烷芳基；R2为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；R3为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；x与y可以为0-6之间的任意数字，x与y所取数字相同或不同，当x与y所取数字为0时，基团R1与R2与哌啶环直接相连接。该类哌啶二酮酸类化合物对流感病毒活性有较好的抑制作用，能显著降低流感病毒的毒性，且细胞毒性较低。
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公开(公告)号：CN109811030B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN201910254296.2
申请日：2019-03-31
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 南开大学
IPC: C12Q1/02 , C07D233/24 , C07D239/20 , C07C211/27 , A61P31/20 , C12R1/93
Abstract: 本发明适用于生化技术领域，提供了一种高通量筛选乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，HBV)抑制剂的方法和盐酸安他唑啉及其衍生物作为HBV抑制剂的应用。本发明首次将盐酸安他唑啉应用于抗乙型肝炎病毒，对HBVDNA的半数有效浓度(EC50)可达2.910μM，可作为新型HBV抑制剂治疗HBV所引起的感染。
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公开(公告)号：CN109897007A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201910138399.2
申请日：2019-02-25
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: C07D239/557 , A61K31/505 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种二羟基嘧啶化合物，其结构通式为： 其中，R1为含有取代基的芳基、含有取代基的杂环或C1-C6的烷基；R2为C1-C6的烷基、C1-C6的烷基芳基、C1-C6的烷基杂环或氢原子；x、y各自为介于0-6之间的任意自然数。本发明还提供了一种二羟基嘧啶化合物在制备抗流感病毒的药物中的应用。本发明提供的二羟基嘧啶类化合物对流感病毒活性有较好的抑制作用，能显著降低流感病毒的毒性，且细胞毒性较低，从而可以将这类化合物用于制备抗流感病毒药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109503528A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201810463416.5
申请日：2018-05-15
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 南开大学
IPC: C07D307/68 , C07D405/12 , C07C233/44 , C07C219/32 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其在抗沙粒病毒感染中的应用，该化合物的结构式如下式(I)所示：其中，Ar选自含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环；X选自C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、C1-C5的烷氨基、C1-C5的烷基硫醚、C1-C5的烯基、C1-C5的炔基、环丙烷基、环丁烷基、环氧丙烷基、氮杂环丙烷、与C1-C5的烷基相连的环丙烷基或环丁烷基；Y选自氧原子、仲氨基、叔氨基、C1-C3的烷基或胺氧基(-NH-O-)；以及R1和R2分别选自氢原子、C1-C5的烷基、C1-C5的烯基、C1-C5的炔基、环烷基、含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环。
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公开(公告)号：CN108084151A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201611059418.5
申请日：2016-11-23
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P31/14
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一种作为EV71病毒和CAV16病毒抑制剂的吡啶咪唑酮衍生物、其盐及其其组合物，以及该盐尤其是其甲磺酸盐以及乙酸盐在制备治疗手足口病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108295069A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810196382.8
申请日：2018-05-10
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/4439 , A61P31/14 , A61K45/06 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了包括吡啶咪唑酮衍生物、吡啶咪唑酮衍生物的盐或它们的组合的抑制剂在制备用于抗手足口病的药物和消毒产品中的应用，并且还提供了包括上述抑制剂的药物和消毒产品。本发明以抗EV71和CAV16病毒的抑制剂为有效成分制成的药物可以有效防止导致手足口病的病毒入侵，此外，本发明还以该抑制剂为有效成分制备了不同类型的消毒产品，消毒产品可直接作用于手部，能特异性地杀灭病毒，具有效率高、安全性好等特点，可以有效地用于防控手足口病的传播，也克服了抑制剂水溶性难的问题。
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公开(公告)号：CN109503528B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN201810463416.5
申请日：2018-05-15
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 南开大学
IPC: C07D307/68 , C07D405/12 , C07C233/44 , C07C219/32 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其在抗沙粒病毒感染中的应用，该化合物的结构式如下式(I)所示：其中，Ar选自含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环；X选自C1‑C5的烷基、C1‑C5的烷氧基、C1‑C5的烷氨基、C1‑C5的烷基硫醚、C1‑C5的烯基、C1‑C5的炔基、环丙烷基、环丁烷基、环氧丙烷基、氮杂环丙烷、与C1‑C5的烷基相连的环丙烷基或环丁烷基；Y选自氧原子、仲氨基、叔氨基、C1‑C3的烷基或胺氧基(‑NH‑O‑)；以及R1和R2分别选自氢原子、C1‑C5的烷基、C1‑C5的烯基、C1‑C5的炔基、环烷基、含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环。
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公开(公告)号：CN109811030A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910254296.2
申请日：2019-03-31
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 南开大学
IPC: C12Q1/02 , C07D233/24 , C07D239/20 , C07C211/27 , A61P31/20 , C12R1/93
Abstract: 本发明适用于生化技术领域，提供了一种高通量筛选乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，HBV)抑制剂的方法和盐酸安他唑啉及其衍生物作为HBV抑制剂的应用。本发明首次将盐酸安他唑啉应用于抗乙型肝炎病毒，对HBVDNA的半数抑制浓度(IC50)可达2.910μM，可作为新型HBV抑制剂治疗HBV所引起的感染。
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