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公开(公告)号：CN111018871A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201911402691.7
申请日：2019-12-30
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D491/113 , C07D209/38 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型5-酰胺基取代的靛红类衍生物。利用5-硝基靛红进行苄基化取代、羰基保护、硝基还原，酰胺缩合反应、羰基脱保护得到5-酰胺基取代的靛红类衍生物。本发明首次合成了该系列5-酰胺基取代的靛红类衍生物，体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的新型5-酰胺基取代的靛红类衍生物对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞、人肝癌细胞和人结肠癌细胞具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112168976A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011100857.2
申请日：2020-10-15
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/54 , A61K47/61 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C08G65/333
摘要： 本发明涉及一种黄酮衍生物前药，具体是以人体的条件必需氨基酸酪氨酸为连接臂，利用酪氨酸三种不同化学性质的官能团：氨基、羧基和酚羟基，分别连接聚乙二醇单甲醚、黄酮衍生物和肿瘤相关糖抗原，将黄酮衍生物修饰为具有靶向性且理化性质更佳的前药。本发明提供的黄酮衍生物前药对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT‑116表现出很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112250688B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202011100856.8
申请日：2020-10-15
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D491/048 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的7‑氮杂苯并呋喃类化合物及其合成方法。合成关键步骤是以吡啶氮氧化物为底物，与酰氯反应生成了7‑氮杂苯并呋喃衍生物。抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的7‑氮杂苯并呋喃衍生物对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT‑116具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111170940A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010020581.0
申请日：2020-01-09
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D215/48 , C07D215/18 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D211/90 , C07D211/84 , C07D211/82 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型1，4-二氢喹啉以及1，4-二氢吡啶类化合物的合成方法。具体是以喹啉或吡啶衍生物为原料，四氢呋喃为溶剂，与格氏试剂及三氟乙酸酐或三氯乙酸酐反应生成1，4-二氢喹啉以及1，4-二氢吡啶类化合物。该方法具有操作简便，试剂价廉易得，反应选择性高，底物适用性广，产率高等优点。本发明首次运用该方法得到了一系列新型1，4-二氢喹啉以及1，4-二氢吡啶类化合物，在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景。
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公开(公告)号：CN112250688A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011100856.8
申请日：2020-10-15
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D491/048 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的7‑氮杂苯并呋喃类化合物及其合成方法。合成关键步骤是以吡啶氮氧化物为底物，与酰氯反应生成了7‑氮杂苯并呋喃衍生物。抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的7‑氮杂苯并呋喃衍生物对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT‑116具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111170940B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202010020581.0
申请日：2020-01-09
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07D215/48 , C07D215/18 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D211/90 , C07D211/84 , C07D211/82 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型1，4‑二氢喹啉以及1，4‑二氢吡啶类化合物的合成方法。具体是以喹啉或吡啶衍生物为原料，四氢呋喃为溶剂，与格氏试剂及三氟乙酸酐或三氯乙酸酐反应生成1，4‑二氢喹啉以及1，4‑二氢吡啶类化合物。该方法具有操作简便，试剂价廉易得，反应选择性高，底物适用性广，产率高等优点。本发明首次运用该方法得到了一系列新型1，4‑二氢喹啉以及1，4‑二氢吡啶类化合物，在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景。
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公开(公告)号：CN112168976B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202011100857.2
申请日：2020-10-15
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/54 , A61K47/61 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C08G65/333
摘要： 本发明涉及一种黄酮衍生物前药，具体是以人体的条件必需氨基酸酪氨酸为连接臂，利用酪氨酸三种不同化学性质的官能团：氨基、羧基和酚羟基，分别连接聚乙二醇单甲醚、黄酮衍生物和肿瘤相关糖抗原，将黄酮衍生物修饰为具有靶向性且理化性质更佳的前药。本发明提供的黄酮衍生物前药对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT‑116表现出很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110143890B
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910505831.7
申请日：2019-06-12
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07C225/22 , C07C221/00 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一种查尔酮衍生物，所述查尔酮衍生物为查尔酮衍生物Compound 1，该Compound 1的结构式如下：本发明查尔酮衍生物Compound 1具有抗非酒精性脂肪肝炎活性，可以用于非酒精性脂肪肝炎治疗，可应用于制备抗非酒精性脂肪肝炎药物中。
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公开(公告)号：CN110143890A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910505831.7
申请日：2019-06-12
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07C225/22 , C07C221/00 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一种查尔酮衍生物，所述查尔酮衍生物为查尔酮衍生物Compound 1，该Compound 1的结构式如下：本发明查尔酮衍生物Compound 1具有抗非酒精性脂肪肝炎活性，可以用于非酒精性脂肪肝炎治疗，可应用于制备抗非酒精性脂肪肝炎药物中。
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