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公开(公告)号：CN111171135A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911103118.6
申请日：2019-11-12
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明提供具有双受体激动作用的多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐，包含具有以下通式Ⅰ序列的多肽：通式Ⅰ：HX2QGTFTSDX10SX12YLX15EX17X18AX20EFX23X24WLX27X28X29X30X31，其中，X2、X10、X12、X15、X17、X18、X20、X23、X24、X27、X28、X29、X30和X31的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明还提供所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途。所述多肽是基于GC天然序列设计的变体，通过GC/GLP-1受体的双重激动对能量代谢产生协同影响，有效降低血糖的同时可减轻体重、改善体脂水平，比单一受体激动剂在糖尿病、肥胖、代谢综合征以及非酒精性脂肪肝等疾病状态的改善更具潜力。
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公开(公告)号：CN111171134B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN201911102453.4
申请日：2019-11-12
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明提供一种多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐，以及所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途，所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐包含具有以下通式Ⅰ序列的多肽：通式Ⅰ：HX2QGTFTSDX10SX12YLX15X16X17X18AX20EFX23X24WLX27X28X29X30X31，其中，X2、X10、X12、X15、X16、X17、X18、X20、X23、X24、X27、X28、X29、X30和X31的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明的多肽衍生物对GC/GLP‑1受体具有双重激动作用，从而对能量代谢产生协同影响，能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平，药效优于单一的GLP‑1受体激动剂。
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公开(公告)号：CN113621045A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110501614.8
申请日：2021-05-08
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明提供一种多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐，以及所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途。所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐包含具有以下通式Ⅰ的序列的多肽：通式Ⅰ：HX2QGTFTSDX10SKYLX15EX17X18AX20X21FX23AWLEX28X29X30，其中，X2、X10、X15、X17、X18、X20、X21、X23、X28、X29、X30的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明的多肽衍生物是GC/GLP‑1受体的双重激动剂，对能量代谢产生协同影响，能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平，在糖尿病、肥胖等代谢性疾病的治疗领域具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN111138357B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN201911072447.9
申请日：2019-11-05
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D215/227 , C07D215/48 , C07D401/12 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P9/06 , A61P7/06
摘要： 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示的2‑氧代‑1，2‑二氢喹啉类化合物、其制备方法以及其在用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和/或血栓栓塞并发症的药物中的用途，其中，R1选自和R2选自C1‑6烷基；n选自0、1和2。本发明化合物的高活性、高溶解性和更好的药代动力学性质使得本发明化合物与现有技术的化合物相比具有非常明显的优势。
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公开(公告)号：CN111138366B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201911070145.8
申请日：2019-11-05
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D231/40 , C07D401/12 , C07D413/12 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种通式(Ⅰ)所示吡唑氨基甲酰类衍生物，其制备方法以及其在用于制备预防和/或治疗血栓栓塞性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN112898404A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201911218802.9
申请日：2019-12-03
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明提供一种长效化修饰的胰高血糖素肽类似物或其盐及其用途，所述长效化修饰的胰高血糖素肽类似物：通式Ⅰ：X—Y—Z其中，X为具有通式ⅰ序列的多肽，Y为连接多肽和大分子聚合物单元的连接臂；Z为大分子聚合物单元，X表示的通式ⅰ：HX2QGTFTSDX10SKYLX15EX17AAX20EFX23X24WLLX28X29，其中，X2、X10、X12、X15、X17、X18、X20、X23、X24、X28、X29的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明长效化修饰的胰高血糖素肽类似物具有GC/GLP‑1受体双重激动作用，能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平作用显著而且长效，与现有技术相比更好地保留了体内活性，在代谢性疾病治疗方面具有应用潜力。
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公开(公告)号：CN111171134A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911102453.4
申请日：2019-11-12
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明提供一种多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐，以及所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途，所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐包含具有以下通式Ⅰ序列的多肽：通式Ⅰ：HX2QGTFTSDX10SX12YLX15X16X17X18AX20EFX23X24WLX27X28X29X30X31，其中，X2、X10、X12、X15、X16、X17、X18、X20、X23、X24、X27、X28、X29、X30和X31的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明的多肽衍生物对GC/GLP-1受体具有双重激动作用，从而对能量代谢产生协同影响，能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平，药效优于单一的GLP-1受体激动剂。
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公开(公告)号：CN111171135B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201911103118.6
申请日：2019-11-12
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明提供具有双受体激动作用的多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐，包含具有以下通式Ⅰ序列的多肽：通式Ⅰ：HX2QGTFTSDX10SX12YLX15EX17X18AX20EFX23X24WLX27X28X29X30X31，其中，X2、X10、X12、X15、X17、X18、X20、X23、X24、X27、X28、X29、X30和X31的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明还提供所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途。所述多肽是基于GC天然序列设计的变体，通过GC/GLP‑1受体的双重激动对能量代谢产生协同影响，有效降低血糖的同时可减轻体重、改善体脂水平，比单一受体激动剂在糖尿病、肥胖、代谢综合征以及非酒精性脂肪肝等疾病状态的改善更具潜力。
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公开(公告)号：CN113563320A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110428580.4
申请日：2021-04-21
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D409/14 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07F9/6558 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K31/675 , A61P7/02
摘要： 本发明提供了一种式(I)结构的化合物及其药用盐以及其在用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和/或血栓栓塞并发症的药物中的用途，其中所有变量如说明书所定义。
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