公开(公告)号：CN111170855B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN201911422750.7

申请日：2019-12-31

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  扬州奥锐特药业有限公司 ,  扬州联澳生物医药有限公司

发明人： 吕宏海 ,  郭万成 ,  李永刚 ,  南燕辉 ,  王国彬

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/34 ,  C07C51/09 ,  C07C59/347 ,  C07C51/367 ,  C07C59/285 ,  C07C69/63

摘要： 本发明属于化学合成领域，涉及一种化合物，其结构式如下：R1，R2，R3各自独立为C1‑C6的烷基，烯基及环烷基。利用该化合物合成8‑羟基‑2,2,14,14‑四甲基十五烷二酸的方法，反应步骤短，操作简化，生产成本大幅度降低。(3)避免使用毒性大、危险性的原料，更安全。

公开(公告)号：CN111170855A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201911422750.7

申请日：2019-12-31

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  扬州奥锐特药业有限公司 ,  扬州联澳生物医药有限公司

发明人： 吕宏海 ,  郭万成 ,  李永刚 ,  南燕辉 ,  王国彬

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/34 ,  C07C51/09 ,  C07C59/347 ,  C07C51/367 ,  C07C59/285 ,  C07C69/63

摘要： 本发明属于化学合成领域，涉及一种化合物，其结构式如下： R1，R2，R3各自独立为C1-C6的烷基，烯基及环烷基。利用该化合物合成8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸的方法，反应步骤短，操作简化，生产成本大幅度降低。(3)避免使用毒性大、危险性的原料，更安全。

公开(公告)号：CN111138289A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN202010123520.7

申请日：2020-02-27

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业有限公司

发明人： 房杰 ,  李永刚 ,  郭万成 ,  吴玉卓

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07D231/14 ,  C07C67/343

摘要： 本发明属于物质化学合成领域，公开一种化合物、用途以及使用该化合物合成5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的工艺，以化合物2,3-丁二酮为起始原料，合成该化合物中间体III，并从体系析出，促进了产品转化，并可以通过过滤达到了纯化目的，转化率达到95%，提高了收率；中间体IV的合成，以中间体III和肼的化合物为原料，调节体系pH，提高收率，减少杂质生产，反应结束，浓缩过滤，收率达到98%，HPLC纯度大于98.5%；通过所述操作，得到高纯度V。本发明工艺简单安全，收率高，适合工业化，有利于杂质控制，降低质量风险。

公开(公告)号：CN111393454A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN202010376713.3

申请日：2020-05-07

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 张富昌 ,  李永刚 ,  郭万成 ,  段永立

IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/553 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于化合物合成技术领域，具体说是米哚妥林的新晶型及其制备方法，新晶型包括APTI-I（米哚妥林的N-甲基吡咯烷酮（NMP）溶剂合物），APTI-II，APTI-III（米哚妥林的N,N-二甲基甲酰胺（DMF）溶剂合物），APTI-I和APTI-III可以用于米哚妥林的放大生产，APTI-II的制备操作简单，成本低，熔点显著低于文献报道晶型II，为制剂开发提供了新的选择。

公开(公告)号：CN111138289B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202010123520.7

申请日：2020-02-27

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 房杰 ,  李永刚 ,  郭万成 ,  吴玉卓

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07D231/14 ,  C07C67/343

摘要： 本发明属于物质化学合成领域，公开一种化合物、用途以及使用该化合物合成5‑乙酰基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸的工艺，以化合物2,3‑丁二酮为起始原料，合成该化合物中间体III，并从体系析出，促进了产品转化，并可以通过过滤达到了纯化目的，转化率达到95%，提高了收率；中间体IV的合成，以中间体III和肼的化合物为原料，调节体系pH，提高收率，减少杂质生产，反应结束，浓缩过滤，收率达到98%，HPLC纯度大于98.5%；通过所述操作，得到高纯度V。本发明工艺简单安全，收率高，适合工业化，有利于杂质控制，降低质量风险。

公开(公告)号：CN111138289A8

公开(公告)日：2020-11-20

申请号：CN202010123520.7

申请日：2020-02-27

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 房杰 ,  李永刚 ,  郭万成 ,  吴玉卓

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07D231/14 ,  C07C67/343

摘要： 本发明属于物质化学合成领域，公开一种化合物、用途以及使用该化合物合成5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的工艺，以化合物2,3-丁二酮为起始原料，合成该化合物中间体III，并从体系析出，促进了产品转化，并可以通过过滤达到了纯化目的，转化率达到95%，提高了收率；中间体IV的合成，以中间体III和肼的化合物为原料，调节体系pH，提高收率，减少杂质生产，反应结束，浓缩过滤，收率达到98%，HPLC纯度大于98.5%；通过所述操作，得到高纯度V。本发明工艺简单安全，收率高，适合工业化，有利于杂质控制，降低质量风险。