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公开(公告)号：CN115124551B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115850266A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202111128592.1
申请日：2021-09-26
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了瑞美吉泮新晶型及其制备方法。本发明的瑞美吉泮晶型APTI‑II，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：5.2±0.2°、12.5±0.2°、14.8±0.2°、15.5±0.2°、15.6±0.2°、17.9±0.2°、20.5±0.2°、21.3±0.2°和25.9±0.2°。本发明的晶型APTI‑II和APTI‑III，经过简单操作即可高收率的转化为药用晶型。本发明通过晶型转化和晶型纯化，可以很好的提纯瑞美吉泮，也可对反应体系(HPLC纯度68.4％)通过一次析晶，使其纯度达到93.8％，二次纯化使瑞美吉泮HPLC纯度达到99.70以上，未知单杂小于0.10％，符合ICH对原料药的杂质要求。
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公开(公告)号：CN114805206A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110116340.0
申请日：2021-01-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D221/04 , C07C303/32 , C07C309/25 , C07B57/00
摘要： 本发明提供了高光学纯度瑞美吉泮中间体的工业化制备方法。具体地，本发明提供了一种式III化合物的异构体混合物的手性拆分方法，其中，R为H或羟基保护基；并且，所述的方法包括步骤：(a)以旋光性樟脑磺酸为拆分剂，对式III化合物的异构体混合物进行手性拆分，从而得到单一构型的式III化合物或其樟脑磺酸盐；其中，所述旋光性樟脑磺酸为L‑樟脑磺酸或D‑樟脑磺酸。本发明的方法反应条件温和，操作简便，收率尤其是总收率高，且适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111170855A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911422750.7
申请日：2019-12-31
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司 , 扬州联澳生物医药有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/34 , C07C51/09 , C07C59/347 , C07C51/367 , C07C59/285 , C07C69/63
摘要： 本发明属于化学合成领域，涉及一种化合物，其结构式如下： R1，R2，R3各自独立为C1-C6的烷基，烯基及环烷基。利用该化合物合成8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸的方法，反应步骤短，操作简化，生产成本大幅度降低。(3)避免使用毒性大、危险性的原料，更安全。
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公开(公告)号：CN111138289A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN202010123520.7
申请日：2020-02-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07C69/738 , C07D231/14 , C07C67/343
摘要： 本发明属于物质化学合成领域，公开一种化合物、用途以及使用该化合物合成5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的工艺，以化合物2,3-丁二酮为起始原料，合成该化合物中间体III，并从体系析出，促进了产品转化，并可以通过过滤达到了纯化目的，转化率达到95%，提高了收率；中间体IV的合成，以中间体III和肼的化合物为原料，调节体系pH，提高收率，减少杂质生产，反应结束，浓缩过滤，收率达到98%，HPLC纯度大于98.5%；通过所述操作，得到高纯度V。本发明工艺简单安全，收率高，适合工业化，有利于杂质控制，降低质量风险。
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公开(公告)号：CN115124551A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。
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公开(公告)号：CN117342967A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311273235.3
申请日：2023-09-28
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C233/47 , C07D207/46
摘要： 本发明提供了一种长链脂肪酸化合物8的制备方法和该方法的中间体化合物3的晶体。化合物8的制备方法包括步骤：(1)使化合物1和化合物2在溶剂A中，在脱水剂条件下，进行反应，反应完成后处理反应液得到化合物3的粗品，将化合物3的粗品重结晶得到晶体；(2)使化合物3的晶体和化合物4在碱性条件下，反应完成后处理反应液得到化合物5的粗品，将化合物5的粗品打浆纯化；(3)使化合物5和化合物2在脱水剂存在下，进行反应，得到化合物6；(4)使化合物6与化合物7在碱性条件下反应，生成化合物8。本发明的化合物8的制备方法操作简便，反应条件温和，产品质量高，杂质少，成本低，适合工业化生产。 其中：n＝16或18。
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公开(公告)号：CN114907370B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , C07D495/04 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115368389A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110543322.0
申请日：2021-05-19
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明提供了一种Filgotinib中间体的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：(a)在溶剂A中，将4‑甲基苯硼酸、频哪醇和卤化试剂进行如下所示的反应，经过预处理，得到化合物N‑1即可；(b)在溶剂B中，在碱的存在下，将所述的化合物N‑1和硫代吗啉‑1,1‑二氧化物进行反应，得到化合物N即可。本发明提供的制备方法操作简便、原料便宜易得、反应条件温和、产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907370A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D409/12 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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