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公开(公告)号：CN115124551B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115850266A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202111128592.1
申请日：2021-09-26
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了瑞美吉泮新晶型及其制备方法。本发明的瑞美吉泮晶型APTI‑II，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：5.2±0.2°、12.5±0.2°、14.8±0.2°、15.5±0.2°、15.6±0.2°、17.9±0.2°、20.5±0.2°、21.3±0.2°和25.9±0.2°。本发明的晶型APTI‑II和APTI‑III，经过简单操作即可高收率的转化为药用晶型。本发明通过晶型转化和晶型纯化，可以很好的提纯瑞美吉泮，也可对反应体系(HPLC纯度68.4％)通过一次析晶，使其纯度达到93.8％，二次纯化使瑞美吉泮HPLC纯度达到99.70以上，未知单杂小于0.10％，符合ICH对原料药的杂质要求。
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公开(公告)号：CN114805206A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110116340.0
申请日：2021-01-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D221/04 , C07C303/32 , C07C309/25 , C07B57/00
摘要： 本发明提供了高光学纯度瑞美吉泮中间体的工业化制备方法。具体地，本发明提供了一种式III化合物的异构体混合物的手性拆分方法，其中，R为H或羟基保护基；并且，所述的方法包括步骤：(a)以旋光性樟脑磺酸为拆分剂，对式III化合物的异构体混合物进行手性拆分，从而得到单一构型的式III化合物或其樟脑磺酸盐；其中，所述旋光性樟脑磺酸为L‑樟脑磺酸或D‑樟脑磺酸。本发明的方法反应条件温和，操作简便，收率尤其是总收率高，且适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113816972B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111359127.9
申请日：2021-11-17
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D498/14 , C07D498/18 , C07D491/18 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种HIV抑制剂的制备方法及其中间体晶型。本发明的制备方法反应收率高，后处理简单，适宜工业化生产；所述的中间体晶型在用于后续反应得到的最终产物的收率和纯度均比较高。
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公开(公告)号：CN115850286B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202211546708.8
申请日：2022-12-05
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种维贝格龙中间体及其制备方法，所述维贝格龙中间体为式I所示化合物与酸形成的盐，所述酸选自盐酸、L‑酒石酸、D‑酒石酸、D‑马来酸、L‑苹果酸、D‑苹果酸或D‑扁桃酸。所述制备方法包括步骤：（1）将化合物5在溶剂中，在碱存在下进行水解反应，（2）化合物5水解完成后，加入酸使水解产物与酸形成盐，（3）处理反应液得到式I所示化合物的盐的粗品，对所述盐的粗品进行重结晶，得到式I所示化合物的盐。式I所示化合物的盐的有效含量和手性纯度高，便于工业化生产，并且在后续合成维贝格龙的反应中不需要在体系中额外加入酸。
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公开(公告)号：CN115850286A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211546708.8
申请日：2022-12-05
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种维贝格龙中间体及其制备方法，所述维贝格龙中间体为式I所示化合物与酸形成的盐，所述酸选自盐酸、L‑酒石酸、D‑酒石酸、D‑马来酸、L‑苹果酸、D‑苹果酸或D‑扁桃酸。所述制备方法包括步骤：（1）将化合物5在溶剂中，在碱存在下进行水解反应，（2）化合物5水解完成后，加入酸使水解产物与酸形成盐，（3）处理反应液得到式I所示化合物的盐的粗品，对所述盐的粗品进行重结晶，得到式I所示化合物的盐。式I所示化合物的盐的有效含量和手性纯度高，便于工业化生产，并且在后续合成维贝格龙的反应中不需要在体系中额外加入酸。
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公开(公告)号：CN115747183A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211665672.5
申请日：2022-12-23
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
摘要： 本发明涉及一种酮还原酶突变体及其应用，该酮还原酶突变体是由SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列发生突变得到的，所述突变至少包括如下突变位点中的一个：第94位由H突变为F或M，第146位由T突变为A、G或V，第161位由Y突变为A或T，第190位由C突变为H、L或Q，第195位由A突变为K或E。该酮还原酶突变体可应用于手性醇化合物的绿色化学合成中，催化活性高，稳定性好。与化学合成方法相比，其所催化的反应简单温和，反应选择性高，制备成本低，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115197312A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210947568.9
申请日：2022-08-09
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07C309/66 , C07C303/30 , C07D209/56 , C07C237/22 , C07C231/12
摘要： 本发明提供了一种索马鲁肽的制备方法及中间体，该制备方法包括步骤：(1)使化合物SEM110和化合物SEM120在溶剂中，在碱性条件下，进行反应，得到化合物SEM130；(2)使化合物SEM130脱保护基，形成索马鲁肽，反应式如下。本发明的制备方法操作简便，反应条件温和，易于纯化，产品纯度高成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113816917B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111373843.2
申请日：2021-11-19
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D263/06 , C07D413/06 , C07D263/04 , C07D207/08 , C07D207/09
摘要： 本发明公开了一种维贝格龙中间体的制备方法。本发明的制备方法所用原料不存在剧毒品和易燃品，对环境友好，纯化简单，收率高，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113816972A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111359127.9
申请日：2021-11-17
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D498/14 , C07D498/18 , C07D491/18 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种HIV抑制剂的制备方法及其中间体晶型。本发明的制备方法反应收率高，后处理简单，适宜工业化生产；所述的中间体晶型在用于后续反应得到的最终产物的收率和纯度均比较高。
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