作为抗神经退化剂的多官能性喹啉衍生物

    公开(公告)号:CN105452224A

    公开(公告)日:2016-03-30

    申请号:CN201380075030.2

    申请日:2013-04-02

    IPC分类号: C07D215/26

    CPC分类号: C07D215/28 C07D215/26

    摘要: 本发明揭示新颖的喹啉衍生物。本发明也揭示其合成及其用于治疗神经退化性疾病的用途。一方面,本发明涉及一种组成物,其含有治疗有效量的前述化合物,或其医药可接受性盐类、溶剂化物或水合物、前药或代谢物,以及一医药可接受性稀释剂或载剂。另一方面,本发明涉及一种组成物,其包含前述化合物,或其医药可接受性盐类、溶剂化物或水合物、前药或代谢物,以及一医药可接受性稀释剂或载剂,以用于治疗神经退化性疾病。再一方面,本发明涉及一种将前述化合物用于制备一神经退化性疾病治疗用药物的用途。在一实施例中,该药物用于治疗阿兹海默症。

    组蛋白去乙酰化酶(HDACS)抑制剂

    公开(公告)号:CN104364237A

    公开(公告)日:2015-02-18

    申请号:CN201380030630.7

    申请日:2013-04-02

    IPC分类号: C07D239/90

    摘要: 在此揭示治疗疾病和病症的方法,其中,抑制HDAC提供了益处。在本发明的一个实施方式中,所述化合物为(2E)-3-(2-乙基-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-3-苯乙基喹唑啉-7-基)-N-羟基丙烯酰胺或其盐。在本发明的另一个实施方式中,所述化合物为(2E)-3-(2-乙基-7-氟-3,4-二氢-4-氧代-3-苯乙基喹唑啉-6-基)-N-羟基丙烯酰胺、(2E)-3-(7-氯-2-乙基-3,4-二氢-4-氧代-3-苯乙基喹唑啉-6-基)-N-羟基丙烯酰胺或其盐。在另一个方面中,本发明涉及一种组合物,所述组合物包含治疗有效量的前述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、前体药物或代谢产物以及药学上可接受的载体或基质。