公开(公告)号：CN103930402A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201280055755.0

申请日：2012-11-14

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： J-J·R·戈鲁特 ,  A·J·A·盖耶特

IPC分类号： C07D215/04 ,  C07D215/10

CPC分类号： C07D215/26 ,  A01N25/32 ,  C07D215/04 ,  C07D215/10 ,  Y10T428/2982 ,  C07D215/28

摘要： 本发明提供了一种用于制备具有化学式(IV)的羧酸(对于作为除草剂的安全剂是有用的)的方法其中R1是氢或氯，该方法包括以下步骤：(i)使一种具有化学式(V)的化合物其中：R1是如以上定义的；并且R2是C1-C18烷基、C1-C6烷氧基C1-C8烷基-、任选取代的苯基、或任选取代的苄基；在酸性条件下经受水解，以给出一种喹啉鎓盐的溶液；并且(ii)向在步骤(i)中获得的溶液中添加碱，以给出游离羧酸(IV)。本发明还提供了固体(例如微粒)形式的一种喹啉羧酸化合物，该化合物在由R1是氯所定义的化学式(IV)之内，以及在以上方法中可使用的新的中间体。

公开(公告)号：CN102267958A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110157153.3

申请日：2007-04-17

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： M·赛迪洛特 ,  T·P·克利里 ,  P·张

IPC分类号： C07D295/096

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07C213/08 ,  C07D213/26 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/28 ,  C07D233/20 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/56 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84

摘要： 本发明提供了一种制备下式化合物4的方法：该方法包括(a)使下式化合物5与硫酸反应，并且在用水稀释后，(b)用碱处理溶液，使溶液pH值大于10。

公开(公告)号：CN101432246A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200780015189.X

申请日：2007-04-17

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： M·赛迪洛特 ,  T·P·克利里 ,  P·张

IPC分类号： C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07D233/20 ,  C07D233/54 ,  C07D295/08 ,  C07C211/46 ,  C07C211/48 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07C213/08 ,  C07D213/26 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/28 ,  C07D233/20 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/56 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84

摘要： 本发明提供了一种选自式(AA)、(BB)、(CC)或(DD)的化合物的硝化方法，其中Ar为可硝化的芳族环，R1、R2、R3和R4为氢、烷基或芳族基团，G选自CR1R2、O、S、SO或SO2，R为杂环或其它带有碱性氮原子的基团，n为1－12的整数。

公开(公告)号：CN1659143A

公开(公告)日：2005-08-24

申请号：CN02808921.9

申请日：2002-02-27

申请人： 盐野义制药株式会社

发明人： 富士雅弘 ,  三神山秀勋 ,  村井均

IPC分类号： C07D215/28 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D235/10 ,  C07D235/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/519 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61P43/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/437 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/18 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： 发现下述通式(I)所示化合物具有整合酶抑制活性：(I)中Z4、Z5和Z9各自独立表示碳原子或氮原子；Y表示羟基、巯基或氨基；RA表示通式(II)所示基团(其中环C为含氮杂芳基)等。

公开(公告)号：CN1471513A

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN01818198.8

申请日：2001-10-29

申请人： 辛根塔参与股份公司

发明人： H·W·海斯林 ,  F·布拉特

IPC分类号： C07D215/18 ,  A01N29/04

CPC分类号： C07D215/28 ,  A01N43/42 ,  A01N25/04 ,  A01N2300/00

摘要： 胶悬剂形式的农业化学组合物，除其他常规制剂助剂外，该组合物含有表面活性化合物和式I的喹啉安全剂，其中n是2－6。

公开(公告)号：CN105693604A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610194337.X

申请日：2016-03-31

申请人： 苏州华道生物药业股份有限公司

发明人： 刘明荣

IPC分类号： C07D215/28

CPC分类号： C07D215/28

摘要： 本发明公开了一种哈喹诺的生产工艺，包括下述步骤：卤化，向反应釜中加入8-羟基喹啉和30%质量分数的盐酸，控制温度在60℃以下滴加双氧水，滴完后保温2h，得到卤化液；8-羟基喹啉、30%质量分数的盐酸和双氧水的质量比为2:3:1；中和，向卤化液中滴加液碱，调节pH值为7，得到中和液；冷冻、离心，将中和液的温度降低至3~6℃析晶，离心，得到湿品；干燥，将得到的湿品在60℃以下真空干燥至其中水分小于0.5%；粉碎，将干燥好的固体粉碎后包装，得到成品哈喹诺。本发明加入冷冻离心技术，简化了工艺，节省了能耗。

公开(公告)号：CN105452224A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201380075030.2

申请日：2013-04-02

申请人： 安基生技制药股份有限公司

发明人： 陈基旺 ,  黄振玮 ,  张佩德 ,  塔立卡·R·S

IPC分类号： C07D215/26

CPC分类号： C07D215/28 ,  C07D215/26

摘要： 本发明揭示新颖的喹啉衍生物。本发明也揭示其合成及其用于治疗神经退化性疾病的用途。一方面，本发明涉及一种组成物，其含有治疗有效量的前述化合物，或其医药可接受性盐类、溶剂化物或水合物、前药或代谢物，以及一医药可接受性稀释剂或载剂。另一方面，本发明涉及一种组成物，其包含前述化合物，或其医药可接受性盐类、溶剂化物或水合物、前药或代谢物，以及一医药可接受性稀释剂或载剂，以用于治疗神经退化性疾病。再一方面，本发明涉及一种将前述化合物用于制备一神经退化性疾病治疗用药物的用途。在一实施例中，该药物用于治疗阿兹海默症。

公开(公告)号：CN101906076B

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN200910223861.5

申请日：2009-11-24

申请人： 深圳微芯生物科技有限责任公司

发明人： 鲁先平 ,  李志斌 ,  山松 ,  余金迪 ,  宁志强

IPC分类号： C07D239/88

CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D401/12

摘要： 本发明涉及一种萘酰胺的衍生物、其制备方法及应用，其结构如通式(I)所示，其中，R1、R2、R3、R4和Z的定义同说明书。该类化合物同时具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性，可以用于治疗与蛋白激酶活性异常或组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病，包括炎症、自身免疫性疾病、癌症、神经系统疾病和神经退化性疾病、心血管疾病、代谢病、过敏、哮喘以及与激素相关的疾病。

公开(公告)号：CN1922138A

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：CN200580005093.6

申请日：2005-01-07

申请人： 赛诺菲-安万特

发明人： A·阿布亚布德拉 ,  A·阿尔马里奥加西亚 ,  J·弗鲁瓦桑 ,  C·霍尔奈特

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/22 ,  C07D213/65 ,  C07D215/28 ,  C07D215/20 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C271/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D215/28 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12

摘要： 符合式(I)的化合物，式中：m代表0、1、2或3；n代表0、1、2或3；X代表氧或硫原子或SO或SO2基团；R1和R2彼此独自地代表氢原子或C1－3烷基，或R1和R2一起构成－(CH2)p－基团，其中p代表1－5的整数，以便n+p是2－5的整数；R3代表氢原子或氟原子或羟基或甲基；R4代表式CHR5CONHR6基团，其中：R5代表氢原子或C1－6－烷基和R6代表氢原子或C1－6－烷基、C3－7－环烷基、C3－7－环烷基－C1－6－亚烷基；Y代表选自苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、萘基、喹啉基、异喹啉基、2，3二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、噌啉基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢苯并噻吩基、吲哚基、异吲哚基、二氢吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并三唑基、苯并噻二唑基、苯并噻二唑基，这些基团任选地被取代。所述的化合物呈碱、与酸的加成盐、水合物或溶剂化物形式。在治疗上的应用。

公开(公告)号：CN1681791A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN03821942.5

申请日：2003-07-16

申请人： 普拉纳生物技术有限公司

发明人： 凯文·J·巴恩哈姆 ,  伊丽莎白·C·L·高蒂尔 ,  盖克·B·科克 ,  盖伊·克里普纳

IPC分类号： C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D215/00 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及一种治疗、改善和/或预防神经病尤其是神经变性疾病的方法，它包括向有该需要的患者施用有效量的式(I)化合物。本发明还涉及式(II)化合物及其制备方法。