公开(公告)号：CN107337647A

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201710547896.9

申请日：2017-07-06

申请人： 蚌埠医学院

发明人： 李文戈 ,  陈艳 ,  孙婷 ,  杨俊松 ,  梁丽丽 ,  陈飞剑 ,  胡静

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D403/04 ,  C07D239/88

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D239/88 ,  C07D403/04

摘要： 本发明提供一种4(3H)-喹唑啉酮衍生物的简便制备方法，以邻氨基苯甲酰胺和醛为原料，在离子催化剂的催化作用下，在混合溶剂中一步合成4(3H)-喹唑啉酮衍生物，由于使用了混合溶剂，后处理只需要乙醇洗涤、干燥即可，简化了后处理步骤，提高了产物的纯度，同时节省了时间。

公开(公告)号：CN107286113A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201710477643.9

申请日：2017-06-16

申请人： 中国药科大学

发明人： 王进欣 ,  高彪 ,  陈凯丽 ,  尤启冬 ,  毕小玲 ,  郭琦

IPC分类号： C07D265/22 ,  C07D498/04 ,  C07D239/91 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D265/22 ,  C07D239/91 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及一种异喹啉酮衍生物及其制备方法和用途。该合成方法以各种取代的水杨酰胺为原料，非金属作为催化剂，并在引发剂作用下制得异喹啉酮衍生物。相较于现有的合成方法，本发明避免使用金属催化剂，更加经济环保，另外还具有操作简便，原子经济性，底物适应性广等优点。此外，本发明化合物在肿瘤、心血管疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、神经退行性疾病等方面有着良好的应用前景。

公开(公告)号：CN105324378B

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201480036664.1

申请日：2014-04-25

申请人： 阿斯特克斯治疗有限公司

发明人： P.R.安吉鲍德 ,  O.A.G.凯罗勒 ,  I.N.C.皮拉特 ,  L.米尔珀尔 ,  V.S.庞策莱特

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： 本发明涉及新的喹唑啉酮衍生化合物、包含所述化合物的药物组合物、用于制备所述化合物的方法和所述化合物在治疗疾病(例如癌症)中的用途。

公开(公告)号：CN106929002A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511005534.4

申请日：2015-12-29

申请人： 北京知元科技有限公司 ,  唐本忠

发明人： 唐本忠 ,  高蒙 ,  秦安军

IPC分类号： C09K11/06 ,  C07D239/91 ,  G01N21/64

CPC分类号： C09K11/06 ,  C07D239/91 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1044 ,  G01N21/643

摘要： 本发明涉及一种喹唑啉酮类化合物，该化合物在固态下不发光，但在联氨或胺类物质气体作用下，其酯官能团-O-C(O)-R3发生胺解或水解反应后，释放羟基，羟基的O–H与喹唑啉酮环中C＝N的N相互作用，形成分子内六元环氢键，由于分子内旋转受限和激发态分子内质子转移机制，在固态下发出强荧光。该化合物可以作为荧光探针，用于检测联氨或胺类物质气体。

公开(公告)号：CN106496146A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610907208.0

申请日：2016-10-18

申请人： 江西师范大学

发明人： 宋智彬 ,  陶端健 ,  余治宇 ,  陈美颖 ,  何俊雄

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  B01J31/02

CPC分类号： Y02P20/584 ,  C07D239/91 ,  B01J31/0285 ,  B01J2231/4283 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

摘要： 本发明公开了一种二氢喹唑啉酮和喹唑啉酮衍生物的磺酸类离子液体催化调控合成方法。该方法以磺酸类离子液体为催化剂，通过邻氨基苯甲酰胺或其衍生物与醛类化合物通过串联反应可调控地制取二氢喹唑啉酮和喹唑啉酮衍生物。在设定的催化反应条件下，原料的转化率高达99％，二氢喹唑啉酮和喹唑啉酮的产率都可以达到95％。与现有技术相比，本发明以“绿色溶剂”离子液体为催化剂，无需额外氧化剂及重金属催化剂，具有反应条件温和、环境友好、反应选择性高、产物收率高、可调控合成、催化剂回收套用方便等多个优点，是一种环境友好的高效合成的新方法。

公开(公告)号：CN106432103A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610827090.0

申请日：2016-09-14

申请人： 信阳师范学院

发明人： 谭美容

IPC分类号： C07D239/91

CPC分类号： C07D239/91

摘要： 本发明公开了一种喹唑酮类化合物，具体结构式为： 其中，R1为芳基、取代芳基；R2为氟、氯、甲基或甲氧基。以醇和邻硝基苯甲腈类化合物为反应的原料，在可循环的Au/TiO2催化作用下，通过在溶剂中加热搅拌，即可得到喹唑酮类化合物。该方法不需要添加任何氧化剂、还原剂、配体以及碱性添加剂，反应条件温和，易于实现规模化生产。实验结果表明，获得的喹唑酮类化合物的产率可高达90％。

公开(公告)号：CN106349171A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610771622.3

申请日：2016-08-29

申请人： 陕西科技大学

发明人： 张金 ,  程佩 ,  马养民 ,  刘佳 ,  马宇强

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D239/88 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D239/88 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： 本发明公开了一种双喹唑啉酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：步骤一：按照(1～1.2)：(1～1.2)：(0.5～0.6)的摩尔比称取靛红酸酐、含羰基化合物以及乙二胺为原料；步骤二：将步骤一称取的原料在溶剂中混合后，以纳米金属氧化物为催化剂进行一步法反应；步骤三：将步骤二得到的反应产物利用柱层析分离，得到双喹唑啉酮类化合物。本发明减少了反应底物，避免了毒性催化剂的使用，并在较短的时间内，简洁高效的合成了含有双喹唑啉酮类化合物。

公开(公告)号：CN105579447A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201480052343.0

申请日：2014-09-22

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： 芭芭拉·比曼斯 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  乔治·耶施克 ,  安东尼奥·里奇 ,  丹尼尔·吕厄 ,  埃里克·维埃拉

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D239/91 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/517 ,  A61P3/10 ,  A61P25/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D475/02 ,  C07D475/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及式I的化合物，其中Y是N或C-R1’；G是含有0、1、2或3个杂原子的5或6元芳环或杂芳环，其选自由以下组成的组：苯基、具有不同N-位置的吡啶基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、吡唑基或噻二唑基，上述基团任选地被1、2或3个选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基或NRR’；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基，或可以与它们所连接的N原子一起形成五元或六元饱和杂环基，所述五元或六元饱和杂环基可以包含另外的氧、NH或N-低级烷基；R1是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基；R1′是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基烷基、环烷基或杂环烷基；或R2可以与G基团中最接近的碳原子一起形成基团(IA)，其中A是-CH2-、-CH2CH2或-C(CH3)2-，R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体4(mGluR4)的正变构调节剂(PAM)，其可用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。

公开(公告)号：CN105503745A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201610009022.3

申请日：2016-01-07

申请人： 首都师范大学

发明人： 曹胜利 ,  许兴智 ,  廖蓟 ,  韩雪 ,  袁晓莉 ,  王甫城 ,  胡小杰

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： 本发明公开了通式(I)所示的含4-氧代喹唑啉-2-基的查耳酮类似物，其中，各取代基的定义详见说明书。此外，还公开了上述化合物的制备方法。该通式(I)所示的化合物对人乳腺癌(MFC-7)、人结肠癌(HCT-116)细胞的增殖具有抑制作用，可用作抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105451773A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201480028219.0

申请日：2014-03-12

申请人： 诺华股份有限公司 ,  IRM责任有限公司

发明人： P·A·巴尔桑蒂 ,  S·沙穆安 ,  L·杜玛普姆-迈托尔 ,  B·H·盖尔斯坦格尔 ,  R·M·格罗茨费尔德 ,  S·盖罗-拉加斯 ,  D·B·琼斯 ,  A·卡尔波夫 ,  M·拉弗朗斯 ,  C·涅托-欧伯胡贝尔 ,  W·欧 ,  G·皮兹

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D249/10

CPC分类号： C07D249/10 ,  A61K47/6803 ,  C07D233/64 ,  C07D239/91 ,  C07D249/08 ,  C07D311/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： 本文公开了用于治疗细胞增殖性障碍的免疫缀合物，其包含连接至抗原结合部分例如抗体的Eg5抑制剂。还公开了可以单独使用或作为免疫缀合物的组成部分使用的新的Eg5抑制剂，其用于治疗细胞增殖性障碍。所述Eg5抑制剂包括如本文所述的如下通式的化合物：本发明还提供包含这些化合物和免疫缀合物、任选地包括治疗共活性剂的药物组合物和使用这些化合物、缀合物和组合物治疗细胞增殖性障碍的方法。