公开(公告)号：CN116589458B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202211583692.8

申请日：2022-12-10

Applicant: 安徽中医药大学

Inventor： 尹登科 ,  杨晔 ,  李孟孟 ,  沈伟 ,  陈仕云

IPC: C07D455/03 ,  C07C57/42 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物及其在制备治疗结肠炎药物中的用途。本发明将由小檗碱与取代基的肉桂酸按照1：(0.9‑1.1)的摩尔比研磨形成共晶物，所制备的共晶物不具有吸湿性，有效改善了小檗碱在水条件下的溶解，溶解速率显著提高，溶解度提高约20％。尤斯试验证明所制备的小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物较盐酸小檗碱等重要参数提高近20倍。本发明进一步提供了抗溃疡性结肠炎的药物组合物，该药物组合物包括活性成分和药物制剂可接受的载体，所述的活性成分是小檗碱与取代基的肉桂酸共晶物。本发明还将所述的抗溃疡性结肠炎的药物组合物制备成基于口服结肠靶向给药系统的缓释微丸制剂，用于治疗结肠炎。

公开(公告)号：CN116589458A

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202211583692.8

申请日：2022-12-10

Applicant: 安徽中医药大学

Inventor： 尹登科 ,  杨晔 ,  李孟孟 ,  沈伟 ,  陈仕云

IPC: C07D455/03 ,  C07C57/42 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物及其在制备治疗结肠炎药物中的用途。本发明将由小檗碱与取代基的肉桂酸按照1：(0.9‑1.1)的摩尔比研磨形成共晶物，所制备的共晶物不具有吸湿性，有效改善了小檗碱在水条件下的溶解，溶解速率显著提高，溶解度提高约20％。尤斯试验证明所制备的小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物较盐酸小檗碱等重要参数提高近20倍。本发明进一步提供了抗溃疡性结肠炎的药物组合物，该药物组合物包括活性成分和药物制剂可接受的载体，所述的活性成分是小檗碱与取代基的肉桂酸共晶物。本发明还将所述的抗溃疡性结肠炎的药物组合物制备成基于口服结肠靶向给药系统的缓释微丸制剂，用于治疗结肠炎。