一种靶向肿瘤细胞外基质的时空可控药物递送系统及应用

    公开(公告)号:CN116999568B

    公开(公告)日:2025-05-27

    申请号:CN202310983098.6

    申请日:2023-08-03

    Abstract: 本发明公开了一种靶向肿瘤细胞外基质的时空可控药物递送系统及应用。所述的递送系统包括:ⅰ)以聚乙烯吡咯烷酮修饰的金属多酚网络为载体负载药物的纳米粒;和ⅱ)金属离子螯合剂;所述纳米粒用于药物的靶向肿瘤递送;所述金属离子螯合剂用于在纳米粒到达肿瘤细胞外基质时对纳米粒进行拆解使释放药物,进而降解肿瘤细胞外基质、增强血液灌注,缓解肿瘤缺氧,促进药物渗透以及T细胞浸润以重塑肿瘤微环境。本发明提供了一种肿瘤细胞外基质药物的全新递送策略,有效克服了TME导致PDT等治疗不足的问题。为靶向肿瘤细胞外基质的药物递送及各种实体瘤的治疗提供了新的思路。

    小檗碱-取代基的肉桂酸的共晶物及其在制备治疗结肠炎药物中的用途

    公开(公告)号:CN116589458B

    公开(公告)日:2025-02-11

    申请号:CN202211583692.8

    申请日:2022-12-10

    Abstract: 本发明公开了小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物及其在制备治疗结肠炎药物中的用途。本发明将由小檗碱与取代基的肉桂酸按照1:(0.9‑1.1)的摩尔比研磨形成共晶物,所制备的共晶物不具有吸湿性,有效改善了小檗碱在水条件下的溶解,溶解速率显著提高,溶解度提高约20%。尤斯试验证明所制备的小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物较盐酸小檗碱等重要参数提高近20倍。本发明进一步提供了抗溃疡性结肠炎的药物组合物,该药物组合物包括活性成分和药物制剂可接受的载体,所述的活性成分是小檗碱与取代基的肉桂酸共晶物。本发明还将所述的抗溃疡性结肠炎的药物组合物制备成基于口服结肠靶向给药系统的缓释微丸制剂,用于治疗结肠炎。

    小檗碱-取代基的肉桂酸的共晶物及其在制备治疗结肠炎药物中的用途

    公开(公告)号:CN116589458A

    公开(公告)日:2023-08-15

    申请号:CN202211583692.8

    申请日:2022-12-10

    Abstract: 本发明公开了小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物及其在制备治疗结肠炎药物中的用途。本发明将由小檗碱与取代基的肉桂酸按照1:(0.9‑1.1)的摩尔比研磨形成共晶物,所制备的共晶物不具有吸湿性,有效改善了小檗碱在水条件下的溶解,溶解速率显著提高,溶解度提高约20%。尤斯试验证明所制备的小檗碱‑取代基的肉桂酸共晶物较盐酸小檗碱等重要参数提高近20倍。本发明进一步提供了抗溃疡性结肠炎的药物组合物,该药物组合物包括活性成分和药物制剂可接受的载体,所述的活性成分是小檗碱与取代基的肉桂酸共晶物。本发明还将所述的抗溃疡性结肠炎的药物组合物制备成基于口服结肠靶向给药系统的缓释微丸制剂,用于治疗结肠炎。

    一种ε-聚赖氨酸衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN117866191A

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202410045347.1

    申请日:2024-01-11

    Abstract: 本发明属于生物医用高分子材料领域,特别涉及一种ε‑聚赖氨酸衍生物及其制备方法与应用,本发明提出的ε‑聚赖氨酸衍生物具有式(I)所示结构:其中,10≤n≤35、1≤x≤15、5≤y≤30。本发明提供的ε‑聚赖氨酸衍生物在水溶液中携带较多的正电荷,可以通过静电作用结合到具有负电性的肿瘤细胞膜表面,随后ε‑聚赖氨酸衍生物的疏水烷基链部分和肿瘤细胞膜磷脂疏水链间发生相互作用,插入细胞膜并导致细胞膜完整性破坏,最终引起膜裂解使肿瘤细胞快速坏死,它可以将黑色素瘤细胞和乳腺癌细胞的存活率抑制到15%以下。

    一种靶向肿瘤细胞外基质的时空可控药物递送系统及应用

    公开(公告)号:CN116999568A

    公开(公告)日:2023-11-07

    申请号:CN202310983098.6

    申请日:2023-08-03

    Abstract: 本发明公开了一种靶向肿瘤细胞外基质的时空可控药物递送系统及应用。所述的递送系统包括:ⅰ)以聚乙烯吡咯烷酮修饰的金属多酚网络为载体负载药物的纳米粒;和ⅱ)金属离子螯合剂;所述纳米粒用于药物的靶向肿瘤递送;所述金属离子螯合剂用于在纳米粒到达肿瘤细胞外基质时对纳米粒进行拆解使释放药物,进而降解肿瘤细胞外基质、增强血液灌注,缓解肿瘤缺氧,促进药物渗透以及T细胞浸润以重塑肿瘤微环境。本发明提供了一种肿瘤细胞外基质药物的全新递送策略,有效克服了TME导致PDT等治疗不足的问题。为靶向肿瘤细胞外基质的药物递送及各种实体瘤的治疗提供了新的思路。

    一种pH/H2O2双响应水凝胶及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN119015211A

    公开(公告)日:2024-11-26

    申请号:CN202411125743.1

    申请日:2024-08-15

    Abstract: 本发明涉及一种pH/H2O2双响应载药水凝胶及其制备方法和应用,由ε‑聚赖氨酸衍生物作为抗肿瘤活性成分,与氧化葡聚糖通过席夫碱反应交联快速成胶。同时利用2‑甲酰基苯硼酸共价包载CD73小分子抑制剂APCP。ε‑聚赖氨酸衍生物具有溶瘤活性,可以诱导肿瘤细胞发生ICD并促进免疫细胞浸润。CD73小分子抑制剂APCP可阻断细胞外CD39‑CD73‑腺苷通路,降低肿瘤组织免疫抑制性代谢产物腺苷的水平,从而激活浸润的免疫细胞,恢复其抗肿瘤功能。ε‑聚赖氨酸衍生物与APCP共递送的水凝胶协同抑制了肿瘤生长的效果,其疗效大于单一药物的治疗效果,且优于阳性对照药物奥沙利铂(OXA)。该pH/H2O2双响应水凝胶成胶迅速,反应条件温和,具有良好的生物安全性。

    一种抗肝纤维化的联合用药物及其应用

    公开(公告)号:CN118681003A

    公开(公告)日:2024-09-24

    申请号:CN202410778986.9

    申请日:2024-06-17

    Abstract: 本发明公开了一种抗肝纤维化的联合用药物及其应用。该联合用药物包括:ⅰ)第一活性成分:纳豆激酶;ⅱ)第二活性成分:以铁离子和原花青素配位形成的金属多酚网络为载体负载透明质酸酶的纳米粒;ⅲ)第三活性成分:4‑[3,5‑二(2‑羟基苯基)‑1,2,4‑三唑‑1‑基]苯甲酸。本发明通过将纳豆激酶、含透明质酸酶的纳米粒以及地拉罗司在内的三种活性成分联合使用,与采用单一或任意两种活性成分的组合使用相比,显示出协同增效作用,具有更强的抗肝纤维化的效果,为靶向肝脏的药物递送及肝纤维化治疗提供了新的思路。

    一种药物组合物及其在制备抗肿瘤的药物中的应用

    公开(公告)号:CN118320103A

    公开(公告)日:2024-07-12

    申请号:CN202410318097.4

    申请日:2024-03-20

    Abstract: 本发明公开了一种药物组合物及其在制备抗肿瘤的药物中的应用,该药物组合物包含至少一种RNA剪接抑制剂、至少一种自噬抑制剂以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。其中,RNA剪接抑制剂和自噬抑制剂均为临床可用药物,低剂量使用RNA剪接抑制剂会导致内含子保留和外显子跳跃,促进高免疫原性新抗原的产生,同时也会启动自噬促进错误蛋白降解,组合使用自噬抑制剂可以稳定新抗原的积累,促进DC细胞成熟,在体内联合诱导免疫原性细胞死亡的药物使用具有显著的免疫治疗增敏作用,可以显著增强肿瘤免疫治疗效果。本发明提供了一种新的免疫治疗范式,可迅速且普遍应用于临床的癌症治疗。

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