公开(公告)号：CN116891415A

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202310875271.0

申请日：2023-07-17

申请人： 安徽昊帆生物有限公司

发明人： 刘炼 ,  骆浩 ,  王桂春 ,  闵玉泉

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/08 ,  C07C247/04 ,  C07C41/16 ,  C07C43/178

摘要： 本发明提供一种2‑[2‑(2‑氨乙氧基)乙氧基]乙醇的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使三甘醇单苄醚和对甲苯磺酰氯发生反应，生成2‑[2‑(苄乙氧基)乙氧基]乙基‑4‑甲基苯磺酸酯；步骤S2，使所述2‑[2‑(苄乙氧基)乙氧基]乙基‑4‑甲基苯磺酸酯和叠氮化钠发生反应，生成2‑[2‑(叠氮基乙氧基)乙氧基]乙基‑4‑甲基苯磺酸酯；步骤S3，使所述2‑[2‑(叠氮基乙氧基)乙氧基]乙基‑4‑甲基苯磺酸酯在催化剂作用下发生催化加氢还原反应，得到2‑[2‑(2‑氨乙氧基)乙氧基]乙醇。根据本发明实施例的制备方法，所需原料简单易得，价格适宜；各步骤操作相对简单；中间体易于纯化；三废少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN118598912A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202411088606.5

申请日：2024-08-09

申请人： 安徽昊帆生物有限公司

发明人： 闵玉泉 ,  戴昕锐 ,  刘谢沿 ,  邱伟国

IPC分类号： C07F9/535 ,  C07F9/54

摘要： 本发明提供一种N‑Boc‑脒三苯基膦的制备方法，包括如下步骤：使三苯基磷酰亚胺与(Boc)2O在二氯甲烷体系中发生亲核取代反应，生成N‑Boc‑脒三苯基膦。根据本发明实施例的制备方法，以三苯基磷酰亚胺与(Boc)2O为原料直接发生亲核取代反应制备目标产物N‑Boc‑脒三苯基膦，该亲核取代反应的反应条件温和、原料操作安全性高、且收率高，更适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN117447424A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311410716.4

申请日：2023-10-27

申请人： 安徽昊帆生物有限公司

发明人： 骆浩 ,  王桂春 ,  刘炼 ,  闵玉泉

IPC分类号： C07D295/205

摘要： 本发明提供一种1‑Boc‑4‑(2‑氯乙基)哌嗪的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使1‑(2‑羟乙基)哌嗪与Boc‑酸酐发生反应，生成1‑Boc‑4‑(2‑羟乙基)哌嗪；步骤S2，使所述1‑Boc‑4‑(2‑羟乙基)哌嗪与氯化试剂发生反应，生成1‑Boc‑4‑(2‑氯乙基)哌嗪。根据本发明实施例的1‑Boc‑4‑(2‑氯乙基)哌嗪的制备方法，可以通过一锅法得到所需产品，中间体无需分离纯化，操作简单易行；并且实验重复性高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN117362278A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311286246.5

申请日：2023-10-08

申请人： 安徽昊帆生物有限公司

发明人： 闵玉泉 ,  刘炼 ,  骆浩 ,  王桂春

IPC分类号： C07D405/04

摘要： 本发明提供一种3‑(2‑呋喃基)‑5‑氨基‑1H‑1,2,4‑三氮唑的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，提供2‑呋喃甲酰肼；步骤S2，使所述2‑呋喃甲酰肼与N,N'‑二‑Boc‑1H‑1‑胍基吡唑发生亲核取代反应，生成N,N'‑二‑Boc‑2‑呋喃甲酰胍；步骤S3，使所述N,N'‑二‑Boc‑2‑呋喃甲酰胍脱去Boc，生成2‑呋喃甲酰胍；步骤S4，使所述2‑呋喃甲酰胍发生分子内脱水，得到3‑(2‑呋喃基)‑5‑氨基‑1H‑1,2,4‑三氮唑。根据本发明实施例的制备方法，相比于选用单氰胺进行反应而言，本申请采用N,N'‑二‑Boc‑1H‑1‑胍基吡唑，选择性更好更安全，避免了亲核取代时产生不必要的副反应，且操作简便易行。

公开(公告)号：CN116803999A

公开(公告)日：2023-09-26

申请号：CN202310672341.2

申请日：2023-06-06

申请人： 安徽昊帆生物有限公司

发明人： 王桂春 ,  冯龙峰 ,  骆浩 ,  刘炼 ,  闵玉泉

IPC分类号： C07D311/86 ,  C07C45/64 ,  C07C49/83 ,  C07C45/45 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C51/60 ,  C07C63/70

摘要： 本发明提供一种3‑羟基‑9H‑占吨‑9‑酮的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，在二氯甲烷体系中，使邻氟苯甲酸在酰氯化试剂作用下发生酰氯化，生成邻氟苯甲酰氯；步骤S2，在Lewis酸存在下，使邻氟苯甲酰氯和间苯二甲醚发生傅克反应，生成2‑氟‑2'，4‑二甲氧基二苯甲酮；步骤S3，在脱甲基试剂存在下，使2‑氟‑2'，4‑二甲氧基二苯甲酮脱甲基化，生成2，4‑二羟基‑2'‑氟二苯甲酮；步骤S4，在碱性条件下，使2，4‑二羟基‑2'‑氟二苯甲酮发生亲核取代关环，得到3‑羟基‑9H‑占吨‑9‑酮。根据本发明实施例的制备方法，所使用的原料便宜易得，且安全性好；此外，反应温和，温度适宜；进一步地，后处理简单，三废少、对环境友好，适合工业化生产。