公开(公告)号：CN101218220A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200680024667.9

申请日：2006-07-06

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 今村雅一 ,  铃木贵之 ,  村上猛 ,  中西庆太 ,  上林裕始 ,  中村遥 ,  汤田真道 ,  雨宫奈惠子 ,  栗村勇治 ,  富山泰

IPC分类号： C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10 ,  C07C215/90

CPC分类号： C07C215/90 ,  C07D309/10

摘要： 通过制成差示扫描量热仪分析(DSC分析)中在194～198℃具有吸热峰，且粉末X射线衍射中在2θ(°)5.58、14.72、16.80、17.82、21.02和22.46附近具有主峰的(1S)－1，5－脱水－1－[5－(薁－2－基甲基)－2－羟基苯基]－D－葡糖醇的胆碱盐结晶，能够提供可以良好的再现性获得具有一定品质的单一结晶、能够作为用于医药制造的原料药的结晶稳定地供给且保存稳定性良好的薁类化合物的结晶。

公开(公告)号：CN1288143C

公开(公告)日：2006-12-06

申请号：CN03817514.2

申请日：2003-08-04

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 冨山泰 ,  野田淳 ,  橘田香代子 ,  小林义典 ,  今村雅一 ,  村上猛 ,  生贝和弘 ,  铃木贵之 ,  黑嵜英志

IPC分类号： C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07D309/10

摘要： 本发明提供一种甘菊环衍生物及其盐，其中，甘菊环直接或通过低级亚烷基连接到苯环，所述亚烷基可被卤原子取代，苯环直接连接到葡萄糖残基，该化合物可用作Na+-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，尤其是用于治疗和/或预防糖尿病如胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)和胰岛素非依赖性糖尿病(2型糖尿病)，以及与糖尿病相关的疾病如胰岛素抵抗性疾病和肥胖。

公开(公告)号：CN1984898A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200580022622.3

申请日：2005-07-07

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 冨山泰 ,  横田昌幸 ,  野田淳 ,  小林義典 ,  小笠原纯子 ,  林泰正 ,  稻越正俊 ,  中村博文 ,  小出德雄 ,  坂元健一郎 ,  山下阳平 ,  宫藤章生 ,  铃木贵之 ,  河野则征 ,  宫田淳司 ,  今村雅一 ,  菅根隆史

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07H7/04 ,  C07H15/04 ,  C07C43/225 ,  C07C49/223

CPC分类号： C07C49/255 ,  C07C45/48 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/245 ,  C07H7/04 ,  C07H15/04

摘要： 一种可用作Na+－葡萄糖共转运体抑制剂的薁衍生物的生产方法，该方法产率高、操作简单、成本低、适合环境保护并且工业上有利，该方法的特征在于，还原和脱保护至少一种选自五酰基化合物和四酰基化合物或其盐的化合物，得到C－糖苷化合物；在上述方法的过程中得到的可用于合成这种薁衍生物的中间体。

公开(公告)号：CN103917524A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201280051414.6

申请日：2012-10-17

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 川上晋平 ,  樱井稔 ,  河野则征 ,  铃木贵之 ,  白石宜之 ,  浜口涉 ,  关冈龙一 ,  森友博幸 ,  森友纹子

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D237/28 ,  C07D231/56 ,  C07D239/80 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 提供用作为痴呆症、精神分裂症、抑郁症、疼痛(特别是神经障碍性疼痛、纤维肌痛症)、糖尿病(特别是2型糖尿病)、胰岛素抵抗性等11β-羟基类固醇脱氢酶1型相关的疾病治疗用药物组合物的有效成分的化合物。发现被(杂)芳酰氨基等酰氨基取代的双环杂环化合物(该双环杂环由环己烷环与作为杂原子仅含有氮原子的5～6元单环杂环缩合形成。)或其制药学上容许的盐对11β-HSD1具有优异的选择性抑制作用。籍此，本发明的双环杂环化合物可以用于痴呆症、精神分裂症、抑郁症、疼痛(特别是神经障碍性疼痛、纤维肌痛症)、糖尿病(特别是2型糖尿病)、胰岛素抵抗等的治疗。

公开(公告)号：CN1243740C

公开(公告)日：2006-03-01

申请号：CN02821370.X

申请日：2002-10-29

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 川添聪一郎 ,  坂元健一郎 ,  粟村勇治 ,  丸山龙也 ,  铃木贵之 ,  恩田健一 ,  高须俊行

IPC分类号： C07D277/40 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D277/40

摘要： 本发明提供了作为糖尿病治疗剂的制造原料有用的新结晶。涉及(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4′-[2-[(2-羟基-2-苯基乙基)氨基]乙基]乙酰替苯胺的α型结晶及β型结晶。该α型结晶不显现出吸湿性，具有可作为医药品使用的稳定性，工业生产上能够大量合成。β型结晶显现出弱吸湿性，作为α型结晶的制造中间体有用。

公开(公告)号：CN1312127C

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN03815854.X

申请日：2003-07-18

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 早川昌彦 ,  根来贤二 ,  宫本聡 ,  铃木贵之 ,  丸山龙也 ,  中野亮介

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/04

摘要： 本发明提供了具有优异的二肽基肽酶IV抑制作用的化合物，以及基于该作用的胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、特别是非胰岛素依赖性糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素抵抗性疾病、以及肥胖症的治疗剂。

公开(公告)号：CN103917524B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201280051414.6

申请日：2012-10-17

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 川上晋平 ,  樱井稔 ,  河野则征 ,  铃木贵之 ,  白石宜之 ,  浜口涉 ,  关冈龙一 ,  森友博幸 ,  森友纹子

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D237/28 ,  C07D231/56 ,  C07D239/80 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 课题：提供用作为痴呆症、精神分裂症、抑郁症、疼痛(特别是神经障碍性疼痛、纤维肌痛症)、糖尿病(特别是2型糖尿病)、胰岛素抵抗性等11β-羟基类固醇脱氢酶1型相关的疾病治疗用药物组合物的有效成分的化合物。解决方法：发现被(杂)芳酰氨基等酰氨基取代的双环杂环化合物(该双环杂环由环己烷环与作为杂原子仅含有氮原子的5～6元单环杂环缩合形成。)或其制药学上容许的盐对11β-HSD1具有优异的选择性抑制作用。籍此，本发明的双环杂环化合物可以用于痴呆症、精神分裂症、抑郁症、疼痛(特别是神经障碍性疼痛、纤维肌痛症)、糖尿病(特别是2型糖尿病)、胰岛素抵抗等的治疗。

公开(公告)号：CN1671682A

公开(公告)日：2005-09-21

申请号：CN03817514.2

申请日：2003-08-04

申请人： 山之内制药株式会社 ,  寿制药株式会社

发明人： 冨山泰 ,  野田淳 ,  橘田香代子 ,  小林义典 ,  今村雅一 ,  村上猛 ,  生贝和弘 ,  铃木贵之 ,  黑嵜英志

IPC分类号： C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07D309/10

摘要： 本发明提供一种甘菊环衍生物及其盐，其中，甘菊环直接或通过低级亚烷基连接到苯环，所述亚烷基可被卤原子取代，苯环直接连接到葡萄糖残基，该化合物可用作Na+－葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，尤其是用于治疗和/或预防糖尿病如胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)和胰岛素非依赖性糖尿病(2型糖尿病)，以及与糖尿病相关的疾病如胰岛素抵抗性疾病和肥胖。