公开(公告)号：CN116322693A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202180070303.9

申请日：2021-08-10

申请人： 辉瑞公司 ,  安斯泰来制药有限公司

发明人： L·安德斯 ,  K·H·金 ,  D·李 ,  E·A·麦克米伦 ,  R·A·罗林斯 ,  B·A·费内曼

IPC分类号： A61K31/506

摘要： 本发明涉及包含式(I)的细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)抑制剂或其药学上可接受的盐和抗雄激素药的组合疗法，其任选地与另外的抗癌剂进一步组合，以及相关的治疗方法、药物组合物及其用途。

公开(公告)号：CN107635969A

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201680029674.1

申请日：2016-05-27

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 铃木雄介 ,  中川秀一 ,  北村刚

IPC分类号： C07D233/86 ,  C07C331/28

CPC分类号： C07D233/86 ,  C07C331/28 ,  C30B7/00 ,  C30B33/00

摘要： 本发明的目的在于提供一种新的恩杂鲁胺结晶形式的制造方法，该方法包括，在恩杂鲁胺结晶形式的制造过程中的结晶析出工序中得到恩杂鲁胺的湿结晶，接着减少了与恩杂鲁胺溶剂化的2-丙醇及B型结晶。本发明涉及恩杂鲁胺结晶形式的制造方法，该方法包括得到恩杂鲁胺的湿结晶的结晶析出工序及所述湿结晶的干燥工序，其中，在所述结晶析出工序之后包含使用了良溶剂与不良溶剂的混合溶剂的清洗工序。

公开(公告)号：CN103079564B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201180042963.2

申请日：2011-09-06

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 木曾哲男 ,  塚本三奈

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  C07D249/08 ,  C07D413/12

摘要： 课题：提供一种医用药物，特别是用于疼痛治疗的有用的药物组合物。解决方案：本发明的发明人以提供疼痛治疗剂为目的，使用疼痛实验动物模型进行了深入探讨。其结果发现，11β‑羟基脱氢酶1型(11β‑HSD1)抑制剂，特别是以三唑环的3位(或5位)上具有环基为特征的三唑化合物呈现出良好的慢性疼痛改善效果。即，根据本发明，含有以11β‑HSD1抑制剂，特别是以本发明的三唑化合物为有效成分的药物组合物可用于治疗疼痛(特别是神经功能障碍性疼痛、纤维肌痛症)。

公开(公告)号：CN104144915B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201380011423.7

申请日：2013-02-26

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 龟田稔 ,  栗胁生实 ,  饭久保一彦 ,  久道弘幸 ,  川本谕一郎 ,  森友博幸 ,  铃木智之 ,  二见崇史 ,  铃木淳 ,  角山和久 ,  浅海真 ,  富山泰 ,  野田淳 ,  岩井辰宪 ,  德嵜一夫 ,  冈田治树 ,  宫坂晃三

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/20

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

摘要： 本发明提供作为膀胱癌的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明的发明者等人对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，确认本发明的含氮芳香族杂环化合物具有FGFR1、2和/或3抑制作用，特别是突变FGFR3抑制作用，从而完成本发明。本发明的含氮芳香族杂环化合物可作为FGFR1、2和/或3相关的各种癌(例如，肺癌或激素疗法抗性的乳癌、胃癌、三重阴性乳癌、子宫内膜癌、膀胱癌及成胶质细胞瘤等)的治疗剂，特别是作为突变FGFR3阳性的膀胱癌的预防和/或治疗剂使用。

公开(公告)号：CN105121435A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201480020846.X

申请日：2014-04-18

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 白木良太 ,  户部贵彦 ,  川上晋平 ,  森友博幸 ,  大宫诚

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/498 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供可用作多巴胺D1受体正向别构调节剂(D1 PAM)的式(I)的化合物。本发明人对具有多巴胺D1受体正向别构调节作用、作为认知功能障碍、精神分裂症阴性症状、帕金森氏病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏症、和药物依赖等的预防和/或治疗用医药组合物的有效成分而有用的化合物进行了研究，确认杂环乙酰胺化合物具有多巴胺D1受体正向别构调节作用，从而完成了本发明。本发明的杂环乙酰胺化合物具有多巴胺D1受体正向别构调节作用，可作为认知功能障碍、精神分裂症阴性症状、帕金森氏病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏症、及药物依赖等的预防和/或治疗剂使用。

公开(公告)号：CN101400655B9

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN200780009148.X

申请日：2007-03-14

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 古贺祐司 ,  奥田崇男 ,  四月朔日晋 ,  上久保隆 ,  平山复志 ,  森友博幸 ,  藤安次郎 ,  影山路人 ,  上村俊雄 ,  高崎淳

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K31/695 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

摘要： 本发明提供具有良好的血小板聚集抑制作用的化合物。发现具有以下特征的喹诺酮衍生物或其制药学可接受的盐具有良好的P2Y12抑制作用，所述特征是，1位具有低级烷基、环烷基等，3位具有-N(R0)C(O)-低级亚烷基-CO2R0、低级亚烷基-CO2R0、低级亚烯基-CO2R0、-O-低级亚烷基-CO2R0、-O-(可被-CO2R0取代的低级亚烷基)-芳基、-O-低级亚烯基-CO2R0(R0为H或低级烷基)，6位具有卤素，7位具有被具备环结构的取代基取代的氨基。此外，这些喹诺酮衍生物也被确认具备良好的血小板聚集抑制作用。由以上可知，这些喹诺酮衍生物或其制药学可接受的盐作为血小板聚集抑制剂有用。

公开(公告)号：CN101998965B

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN200880114532.0

申请日：2008-10-15

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 埃里克·E·卡勒 ,  马登·M·佩邓加特 ,  史蒂文·H·巴斯 ,  玛格丽特·奈格伯斯 ,  约哈·庞诺南 ,  史蒂文·J·查平 ,  斯里达·维斯瓦纳撒恩 ,  布伦特·R·拉森

IPC分类号： C07K14/725 ,  C07K19/00 ,  C12N15/12 ,  C12N15/63 ,  A61K38/17 ,  A61P37/00 ,  C12N15/62 ,  C12N15/79 ,  C12N15/85 ,  C12N5/10 ,  A61K35/12 ,  C12P21/02

CPC分类号： C07K14/70521 ,  C07K2319/30

摘要： 本发明提供了免疫抑制性多肽以及对此类多肽进行编码的核酸。在一个方面，本发明提供了突变CTLA-4多肽以及对突变CTLA-4多肽进行编码的核酸。还提供了组合物以及使用此类多肽连同核酸的方法。

公开(公告)号：CN103339109A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201280007071.3

申请日：2012-02-01

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 濵口涉 ,  木野山功 ,  小金丸阳平 ,  宫崎壮宏 ,  金子统 ,  关冈龙一 ,  鹫尾卓哉

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D221/20 ,  C07D223/16 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/55 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D221/20 ,  C07D223/16 ,  C07D401/04

摘要： 本发明提供基于5-羟色胺5-HT5A受体调节作用的痴呆症、精神分裂症等的优良的预防或治疗剂。发现以在四氢异喹啉环等的N原子上结合酰胍基、且在不饱和环结合环基的结构为特征的四氢异喹啉衍生物具有强大的5-HT5A受体调节作用和基于此的优良的药理作用，并发现其作为痴呆症、精神分裂症等的预防或治疗剂有用，从而完成了本发明。

公开(公告)号：CN101821253B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN200880104415.6

申请日：2008-08-28

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 挂札昭夫 ,  渡边和志 ,  神川晃雄 ,  远城健太郎 ,  古谷崇 ,  安田实

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4465 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D401/06

摘要： 发明人对具有17βHSDtype5选择性抑制活性的化合物进行了研究，确认了{1-[(吲哚-2-基)羰基]哌啶基}烷醇衍生物具有强效的17βHSDtype5选择性抑制活性而完成了本发明。本发明化合物可以作为不会伴有睾酮减少引起的副作用的、前列腺肥大症和前列腺癌等17βHSDtype5相关疾病的治疗剂和/或预防剂使用。

公开(公告)号：CN101835764B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN200880113820.4

申请日：2008-10-23

申请人： 安斯泰来制药有限公司

发明人： 菅泽形造 ,  川口贤一 ,  野村崇穗 ,  松本俊一郎 ,  进崇史 ,  蓟英范 ,  阿部友亮 ,  须贺亮 ,  濑尾龙志 ,  棚桥正幸 ,  渡边亨

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10

摘要： 本发明提供基于优异的trkA受体抑制作用的、包括膀胱过度活动在内的各种下尿路疾病所伴随的尿频、尿急、尿失禁、以及间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴随下尿路疼痛的各种下尿路疾病、以及伴随疼痛的各种疾病的治疗和/或预防药。确认了特征为噻唑环或噁唑环经由甲酰胺与苯环、吡啶环、哒嗪环、噻吩环、吡唑环或吡咯环结合的新型的唑甲酰胺化合物或其盐具有强烈的trkA受体抑制活性，发现它们可成为有效性、安全性优异的、包括膀胱过度活动在内的各种下尿路疾病所伴随的尿频、尿急、尿失禁、以及间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴随下尿路疼痛的各种下尿路疾病、以及伴随疼痛的各种疾病的治疗和/或预防药，从而完成了本发明。