公开(公告)号：CN1671682A

公开(公告)日：2005-09-21

申请号：CN03817514.2

申请日：2003-08-04

申请人： 山之内制药株式会社 ,  寿制药株式会社

发明人： 冨山泰 ,  野田淳 ,  橘田香代子 ,  小林义典 ,  今村雅一 ,  村上猛 ,  生贝和弘 ,  铃木贵之 ,  黑嵜英志

IPC分类号： C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07D309/10

摘要： 本发明提供一种甘菊环衍生物及其盐，其中，甘菊环直接或通过低级亚烷基连接到苯环，所述亚烷基可被卤原子取代，苯环直接连接到葡萄糖残基，该化合物可用作Na+－葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，尤其是用于治疗和/或预防糖尿病如胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)和胰岛素非依赖性糖尿病(2型糖尿病)，以及与糖尿病相关的疾病如胰岛素抵抗性疾病和肥胖。

公开(公告)号：CN1319091A

公开(公告)日：2001-10-24

申请号：CN99811198.8

申请日：1999-09-21

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 谷口伸明 ,  木野山功 ,  上久保隆 ,  丰岛启 ,  三水清宽 ,  河南英次 ,  今村雅一 ,  森友博幸 ,  松久彰 ,  平野祐明 ,  宫崎洋二 ,  野泽荣典 ,  冈田稔 ,  神德宏 ,  太田光昭

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D213/85 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： 本发明涉及一种新颖的哌嗪基取代的氰基苯基衍生物,其中,取代的氨基甲酰基或磺酰氨基与哌嗪环上的氮原子结合,该取代的氨基甲酰基或磺酰氨基上有可具有取代基的芳基或杂环等。本发明的化合物具有抗雄激素的作用,可用于预防或治疗前列腺癌、前列腺肥大症等。

公开(公告)号：CN1129581C

公开(公告)日：2003-12-03

申请号：CN99811198.8

申请日：1999-09-21

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 谷口伸明 ,  木野山功 ,  上久保隆 ,  丰岛启 ,  三水清宽 ,  河南英次 ,  今村雅一 ,  森友博幸 ,  松久彰 ,  平野祐明 ,  宫崎洋二 ,  野泽荣典 ,  冈田稔 ,  神德宏 ,  太田光昭

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D213/85 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： 本发明涉及一种新颖的哌嗪基取代的氰基苯基衍生物，其中，取代的氨基甲酰基或磺酰氨基与哌嗪环上的氮原子结合，该取代的氨基甲酰基或磺酰氨基上有可具有取代基的芳基或杂环等。本发明的化合物具有抗雄激素的作用，可用于预防或治疗前列腺癌、前列腺肥大症等。

公开(公告)号：CN1802366B

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200480006761.2

申请日：2004-03-12

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 今村雅一 ,  村上猛 ,  白木良太 ,  生貝和弘 ,  菅根隆史 ,  岩崎史良 ,  黑﨑英志 ,  富山泰 ,  野田淳 ,  橘田香代子 ,  小林羲典

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D407/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： 本发明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐，作为Na+-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，能够用作例如糖尿病等的治疗剂，尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外，还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂，其特征在于，B环通过-X-与A环结合，而该A环与葡糖残基直接结合。

公开(公告)号：CN1984898A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200580022622.3

申请日：2005-07-07

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 冨山泰 ,  横田昌幸 ,  野田淳 ,  小林義典 ,  小笠原纯子 ,  林泰正 ,  稻越正俊 ,  中村博文 ,  小出德雄 ,  坂元健一郎 ,  山下阳平 ,  宫藤章生 ,  铃木贵之 ,  河野则征 ,  宫田淳司 ,  今村雅一 ,  菅根隆史

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07H7/04 ,  C07H15/04 ,  C07C43/225 ,  C07C49/223

CPC分类号： C07C49/255 ,  C07C45/48 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/245 ,  C07H7/04 ,  C07H15/04

摘要： 一种可用作Na+－葡萄糖共转运体抑制剂的薁衍生物的生产方法，该方法产率高、操作简单、成本低、适合环境保护并且工业上有利，该方法的特征在于，还原和脱保护至少一种选自五酰基化合物和四酰基化合物或其盐的化合物，得到C－糖苷化合物；在上述方法的过程中得到的可用于合成这种薁衍生物的中间体。

公开(公告)号：CN101443328A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200780016901.8

申请日：2007-04-04

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 今村雅一 ,  中西庆太 ,  白木良太 ,  恩田健一 ,  流石大辅 ,  汤田真道

IPC分类号： C07D407/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D409/10

摘要： (1S)－1，5－脱水－1－[3－(1－苯并噻吩－2－基甲基)－4－氟苯基]－D－葡糖醇和L－脯氨酸的共结晶体。不仅具有一定的品质，而且保存稳定性良好，不具有吸湿性，适合作为供于药品的原料药的结晶的公知化合物A的共结晶体。

公开(公告)号：CN101218220A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200680024667.9

申请日：2006-07-06

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 今村雅一 ,  铃木贵之 ,  村上猛 ,  中西庆太 ,  上林裕始 ,  中村遥 ,  汤田真道 ,  雨宫奈惠子 ,  栗村勇治 ,  富山泰

IPC分类号： C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10 ,  C07C215/90

CPC分类号： C07C215/90 ,  C07D309/10

摘要： 通过制成差示扫描量热仪分析(DSC分析)中在194～198℃具有吸热峰，且粉末X射线衍射中在2θ(°)5.58、14.72、16.80、17.82、21.02和22.46附近具有主峰的(1S)－1，5－脱水－1－[5－(薁－2－基甲基)－2－羟基苯基]－D－葡糖醇的胆碱盐结晶，能够提供可以良好的再现性获得具有一定品质的单一结晶、能够作为用于医药制造的原料药的结晶稳定地供给且保存稳定性良好的薁类化合物的结晶。

公开(公告)号：CN101443328B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN200780016901.8

申请日：2007-04-04

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 今村雅一 ,  中西庆太 ,  白木良太 ,  恩田健一 ,  流石大辅 ,  汤田真道

IPC分类号： C07D407/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D409/10

摘要： (1S)-1，5-脱水-1-[3-(1-苯并噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-D-葡糖醇和L-脯氨酸的共结晶体。不仅具有一定的品质，而且保存稳定性良好，不具有吸湿性，适合作为供于药品的原料药的结晶的公知化合物A的共结晶体。

公开(公告)号：CN1802366B9

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200480006761.2

申请日：2004-03-12

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 今村雅一 ,  村上猛 ,  白木良太 ,  生貝和弘 ,  菅根隆史 ,  岩崎史良 ,  黑﨑英志 ,  富山泰 ,  野田淳 ,  橘田香代子 ,  小林羲典

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D407/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： 本发明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐，作为Na+-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，能够用作例如糖尿病等的治疗剂，尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外，还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂，其特征在于，B环通过-X-与A环结合，而该A环与葡糖残基直接结合。

公开(公告)号：CN101568537A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200780047570.4

申请日：2007-12-20

申请人： 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

发明人： 米乃井孝辅 ,  中村纯 ,  笠井良 ,  今村雅一 ,  白木良太 ,  中西庆太

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D333/54

摘要： 本发明提供在胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)、非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)等糖尿病及包括胰岛素抗性疾病和肥胖的各种糖尿病相关疾病的治疗以及这些疾病的预防中有用的C－糖苷衍生物的高收率且低成本、也符合环境保护的要求的能在工业上使用的制造方法。