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公开(公告)号:CN117800947A
公开(公告)日:2024-04-02
申请号:CN202211210534.8
申请日:2022-09-30
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏希迪制药有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及一种盐酸尼洛替尼原料药杂质及其制备方法。具体地,本发明公开了盐酸尼洛替尼原料药杂质式(I)化合物、式(I)化合物的制备方法。本发明式(I)的制备方法简单高效,易操作,收率高,纯度高、成本低。可在在尼洛替尼分析方法开发、质量标准建立以及为盐酸尼洛替尼原料药质量安全性均提供技术支持,具有较高的工业应用价值。
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公开(公告)号:CN113121438A
公开(公告)日:2021-07-16
申请号:CN202010027432.7
申请日:2020-01-10
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明涉及一种异喹啉酮类化合物的制备方法。具体地,本发明一种制备式2化合物的方法,所述的方法包括步骤:式b化合物与甲基化试剂反应得到式2化合物。本发明所述的方法用于制备异喹啉酮类化合物(如罗沙司他)具有路线合理、方便易行、产率高、纯度高和适合工业化生产等优异效果。
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公开(公告)号:CN113121438B
公开(公告)日:2023-05-23
申请号:CN202010027432.7
申请日:2020-01-10
Applicant: 江苏希迪制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明涉及一种异喹啉酮类化合物的制备方法。具体地,本发明一种制备式2化合物的方法,所述的方法包括步骤:式b化合物与甲基化试剂反应得到式2化合物。本发明所述的方法用于制备异喹啉酮类化合物(如罗沙司他)具有路线合理、方便易行、产率高、纯度高和适合工业化生产等优异效果。
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公开(公告)号:CN109836425B
公开(公告)日:2023-01-24
申请号:CN201711195422.9
申请日:2017-11-24
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种合成培美酸的制备工艺,具体地,包括步骤:以对溴苯甲酸甲酯和3‑丁烯‑1‑醇为起始原料通过Heck反应得到粗醛,然后直接进行溴代反应、环合反应和水解反应“一锅法”得到培美酸。本发明的方法反应条件温和、易控制,工艺操作简便、安全,产物收率好,纯度高。
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公开(公告)号:CN109836425A
公开(公告)日:2019-06-04
申请号:CN201711195422.9
申请日:2017-11-24
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种合成培美酸的制备工艺,具体地,包括步骤:以对溴苯甲酸甲酯和3-丁烯-1-醇为起始原料通过Heck反应得到粗醛,然后直接进行溴代反应、环合反应和水解反应“一锅法”得到培美酸。本发明的方法反应条件温和、易控制,工艺操作简便、安全,产物收率好,纯度高。
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公开(公告)号:CN116063318A
公开(公告)日:2023-05-05
申请号:CN202111302140.0
申请日:2021-11-04
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司
IPC: C07D495/04 , C07D333/38
Abstract: 本发明提供了瑞卢戈利及其中间体的制备方法,具体地,通过新的瑞卢戈利中间体可简便、经济、安全、大规模的合成瑞卢戈利。
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公开(公告)号:CN107235910B
公开(公告)日:2020-04-24
申请号:CN201710642372.8
申请日:2017-07-31
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D233/61
Abstract: 本发明公开了一种尼洛胺的合成方法,包括以下步骤:1)式I化合物经N‑苄基化反应得到式II化合物;2)式II化合物与4‑甲基‑1H‑咪唑或其盐发生偶联反应,得到式III化合物;3)式III化合物脱苄基保护得到式IV所示的尼洛胺。通过本发明的方法,可以减少5‑位异构体杂质的产生,收率高,操作简便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN108530364B
公开(公告)日:2020-01-21
申请号:CN201810316286.2
申请日:2018-04-10
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D233/61 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及一种3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑三氟甲基苯胺单盐酸盐的晶型及其应用。具体地,本发明公开了3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑三氟甲基苯胺的单盐酸盐无水物的晶型A、晶型A的制备方法以及该晶型在合成尼洛替尼中的应用。本发明的晶型A具有较好的稳定性和纯度,可直接用于尼洛替尼的制备生产中。本发明的尼洛替尼制备方法操作简便易行,具有较高的工业应用价值。
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公开(公告)号:CN112679429A
公开(公告)日:2021-04-20
申请号:CN201910995506.3
申请日:2019-10-18
Applicant: 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明提供一种制备异喹啉酮类化合物的方法。具体地,本发明提供一种制备式3化合物的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:1)将式1化合物与酰氯反应得到式2化合物;2)式2化合物与胺解试剂反应后经水解反应从而得到式3化合物,其中,所述的胺解试剂选自下组:甘氨酸、甘氨酸衍生物,或其组合。本发明所述的方法具有路线合理、方便易行、制备的产率和纯度高、适合工业化生产等优异的技术效果。
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公开(公告)号:CN106588888B
公开(公告)日:2021-02-26
申请号:CN201510672610.0
申请日:2015-10-16
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度L‑苹果酸舒尼替尼的方法,包括如下反应路线:其中:步骤a是由B5化合物与5‑氟吲哚‑2‑酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱,即:B6化合物;步骤b是由B6化合物与L‑苹果酸进行成盐反应得到所述的L‑苹果酸舒尼替尼;其特征在于:所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L‑苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8%以上,单杂含量均可控制在0.1%以下,有效解决了L‑苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。
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