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公开(公告)号：CN112047888A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910487814.5
申请日：2019-06-05
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明提供了一种合成恩杂鲁胺的方法。具体地，本发明的制备方法包括步骤：(1)在第一溶剂中，在无机碱、催化剂和配体的存在下，使化合物8与式I化合物的盐酸盐反应，从而得到化合物9；且所述第一溶剂是由有机溶剂1和水组成的；和(2)在第二溶剂中，在有机碱的存在下，使化合物9和化合物7反应，从而得到恩杂鲁胺。本发明的制备方法具有以下优点：合成路线短，收率高，反应条件温和，操作及后处理简单，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107245070B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201710642620.9
申请日：2017-07-31
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一种伊马替尼的纯化方法。所述方法具有工艺简单、安全环保、成本低、重现性好、可工业化大规模生产的特点。所述方法可将伊马替尼中的基因毒性杂质N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶的含量降至药典要求的2ppm以下，且产品纯度高达99.8％以上。
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公开(公告)号：CN116063318A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111302140.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司
IPC: C07D495/04 , C07D333/38
Abstract: 本发明提供了瑞卢戈利及其中间体的制备方法，具体地，通过新的瑞卢戈利中间体可简便、经济、安全、大规模的合成瑞卢戈利。
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公开(公告)号：CN117645612A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202211080928.6
申请日：2022-09-05
Applicant: 江苏希迪制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司
IPC: C07D495/04 , C07D333/38 , C07D409/12
Abstract: 本发明提供一种瑞卢戈利中间体及其制备方法，具体地，本发明公开了由化合物I‑3经过一系列步骤得到瑞卢戈利中间体I的方法。本发明方法简便、经济、安全、易实现规模放大。
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公开(公告)号：CN110357854A
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201810252567.6
申请日：2018-03-26
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种来那替尼的制备方法，具体地，本发明公开的制备方法包括步骤：(1)在有机溶剂1中，将反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐与氯化试剂反应，从而得到含反式-4-二甲基胺基巴豆酰氯盐酸盐的溶液；(2)向步骤(1)所得的溶液中加入6-氨基-4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉的有机溶剂2的溶液进行反应，从而得到来那替尼盐酸盐；(3)将步骤(2)得到的来那替尼盐酸盐和水和有机溶剂3混合，调节pH值至7-10后进行反应，从而得到来那替尼。该合成方法具有收率高、产品纯度好，生产成本低、操作安全简便、易于大规模工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN112047888B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN201910487814.5
申请日：2019-06-05
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明提供了一种合成恩杂鲁胺的方法。具体地，本发明的制备方法包括步骤：(1)在第一溶剂中，在无机碱、催化剂和配体的存在下，使化合物8与式I化合物的盐酸盐反应，从而得到化合物9；且所述第一溶剂是由有机溶剂1和水组成的；和(2)在第二溶剂中，在有机碱的存在下，使化合物9和化合物7反应，从而得到恩杂鲁胺。本发明的制备方法具有以下优点：合成路线短，收率高，反应条件温和，操作及后处理简单，产品纯度高，适合工业化生产。
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