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公开(公告)号:CN106866576B
公开(公告)日:2019-08-09
申请号:CN201710184406.3
申请日:2017-03-24
Applicant: 山东大学
IPC: C07D277/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含噻唑杂环类化合物,该化合物是2‑(4‑三氟甲基苯亚胺基)‑5‑(2‑萘基亚甲基)噻唑烷‑4‑酮,简称TNTO,其化学结构如通式(I)所示。本发明还公开了所述化合物作为芳香烃受体激动剂的应用。实验证实,本发明的含噻唑杂环类化合物在10μM的浓度下能显著上调小鼠肝癌细胞中芳香烃受体下游靶基因的相关外源物质代谢酶CYP1A1的基因、蛋白表达,提示该化合物为芳香烃受体的激动剂,有望成为潜在的以芳香烃受体为治疗肿瘤靶点的药物,具有广泛的临床应用前景和经济开发价值。
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公开(公告)号:CN109364099A
公开(公告)日:2019-02-22
申请号:CN201811217470.8
申请日:2018-10-18
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种赖氨酸衍生分子化合物修饰的金纳米颗粒在制备免疫信号通路激活剂中的应用,其中,所述金纳米颗粒是苯甲酰赖氨酰胺衍生物修饰的,或是环己烷甲酰赖氨酰胺衍生物修饰的,或是对三氟甲基苯甲酰赖氨酰胺衍生物修饰的金纳米颗粒。该金纳米颗粒可激活THP1-DualTM细胞中的IRF和NF-κB信号通路、THP1-DualTM细胞诱导的巨噬细胞中IRF信号通路及激活小鼠骨髓来源的树突状细胞中的IRF和NF-κB信号通路,进而引起IL-12p70和TNF-α的分泌。预示本发明的具有多样化π电子密度的赖氨酸衍生分子化合物修饰的金纳米颗粒具有作为有效药物佐剂的潜力,在疾病治疗和疫苗开发中有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN104370852A
公开(公告)日:2015-02-25
申请号:CN201410698860.7
申请日:2014-11-26
Applicant: 山东大学
IPC: C07D277/54 , A61K31/426 , A61P7/06
CPC classification number: C07D277/54
Abstract: 本发明公开了一种噻唑烷酮类化合物,其化学结构如通式(I)所示。本发明还公开了所述噻唑烷酮类化合物在制备治疗地中海贫血药物中的应用。实验证实,所述噻唑烷酮类化合物在10μM的浓度下能有效的刺激细胞内hepcidin的表达,在动物水平通过30mg/kg的剂量分别暴露6hr、24hr、48hr同样能有效诱导肝脏中hepcidin的表达,并同时有效的降低了血清铁的水平,由此可见该噻唑烷酮类化合物能较好的以hepcidin为靶点,降低血清中的铁水平,有望成为潜在的治疗和缓解铁紊乱相关疾病的药物,具有广泛的临床应用前景和经济开发价值。
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公开(公告)号:CN103864011A
公开(公告)日:2014-06-18
申请号:CN201410088209.8
申请日:2014-03-11
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种表面π键密度连续变化的金纳米颗粒阵列,是通过调节N-环己基硫辛酰胺和N-苯基硫辛酰胺两种配位体的相对比例,并使所述配位体分子通过金硫键共价作用与金纳米颗粒连接后制得。本发明还公开了所述金纳米颗粒阵列在研究纳米颗粒材料与细胞间相互作用中的应用,同时还可以指导作为靶向载运药物、生物显影、疾病诊断及基因治疗等应用于生物医学领域的载体的设计。
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公开(公告)号:CN102702134A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201210205143.7
申请日:2012-06-20
Applicant: 山东大学
IPC: C07D277/42 , A61K31/426 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种噻唑烷酮类化合物,其化学结构如通式(I)所示,其中:R1,R2和R3各自独立地选自取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6不饱和烃基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的5-7元杂芳烷基、取代或未取代的5-7元杂环基。本发明所述噻唑烷酮类化合物能够选择性地有效杀死对紫杉醇产生抗药性的肺癌细胞及P糖蛋白过度表达的肺癌细胞,而对人正常的成纤维细胞无严重杀伤作用,提示其有望成为选择性诱导肺癌肿瘤细胞凋亡且有效治疗顽固性肺癌的有潜力的抗癌药,具有广泛的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN102702134B
公开(公告)日:2014-05-07
申请号:CN201210205143.7
申请日:2012-06-20
Applicant: 山东大学
IPC: C07D277/42 , A61K31/426 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种噻唑烷酮类化合物,其化学结构如通式(I)所示,其中:R1,R2和R3各自独立地选自取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6不饱和烃基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的5-7元杂芳烷基、取代或未取代的5-7元杂环基。本发明所述噻唑烷酮类化合物能够选择性地有效杀死对紫杉醇产生抗药性的肺癌细胞及P糖蛋白过度表达的肺癌细胞,而对人正常的成纤维细胞无严重杀伤作用,提示其有望成为选择性诱导肺癌肿瘤细胞凋亡且有效治疗顽固性肺癌的有潜力的抗癌药,具有广泛的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN106957278B
公开(公告)日:2019-08-09
申请号:CN201710186484.7
申请日:2017-03-24
Applicant: 山东大学
IPC: C07D277/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种化合物5‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯亚甲基)‑2‑(2‑硝基苯亚胺基)噻唑烷酮,简称HMNT,其化学结构如通式(I)所示,及其在作为芳香烃受体激动剂中的应用。实验证实本发明的化合物在10μM的浓度下有效引起了小鼠肝癌细胞中芳香烃受体下游靶基因的相关外源物质代谢酶CYP1A1基因表达和蛋白表达的上调,提示该化合物为芳香烃受体的激动剂,有望成为潜在的以芳香烃受体为治疗肿瘤靶点的药物,临床应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN107163945A
公开(公告)日:2017-09-15
申请号:CN201710540277.7
申请日:2017-07-05
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种稀土掺杂氟化镥钠上转换发光纳米材料,其分子式表示为NaLuF4:Ce,Yb,Eu,其中Lu:Ce:Eu:Yb的物质的量比为83‑X:X:15:2,X是0~10间的任意数值;该纳米材料的粒径为6~12nm,其在正己烷或环己烷中呈单分散状态,纳米粒子呈不规则球形或正六边形形貌。本发明还公开了该纳米材料的制备方法,利用该方法可以合成出一系列不同比例Ce3+掺杂的NaLuF4:Ce,Eu,Yb上转换发光纳米材料,实验证实本发明的纳米材料的上转换发光效率受掺杂元素Ce的掺杂比例影响,此结果为开发新型上转换纳米材料开辟了一条新的途径,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN103979482B
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201410169811.4
申请日:2014-04-25
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种能清除全氟污染物的金纳米颗粒阵列,由表面连接胺类分子和含烷烃链的分子两种配位体的金纳米颗粒或表面连接有胺类分子和含氟烷烃链的分子两种配位体的金纳米颗粒构成,其中所述配位体分子通过金硫键共价作用与金纳米颗粒连接,所述的金纳米颗粒是粒径为6.0±0.1纳米的球形金纳米颗粒。本发明还公开了所述金纳米颗粒阵列在清除污染物全氟辛烷磺酸盐(PFOS)中的应用,同时本发明的金纳米颗粒阵列还可以指导作为污水处理中载体的设计,为推进纳米技术和纳米材料在环境科学领域的应用提供技术支撑。
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公开(公告)号:CN107163945B
公开(公告)日:2019-09-06
申请号:CN201710540277.7
申请日:2017-07-05
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种稀土掺杂氟化镥钠上转换发光纳米材料,其分子式表示为NaLuF4:Ce,Yb,Eu,其中Lu:Ce:Eu:Yb的物质的量比为83‑X:X:15:2,X是0~10间的任意数值;该纳米材料的粒径为6~12nm,其在正己烷或环己烷中呈单分散状态,纳米粒子呈不规则球形或正六边形形貌。本发明还公开了该纳米材料的制备方法,利用该方法可以合成出一系列不同比例Ce3+掺杂的NaLuF4:Ce,Eu,Yb上转换发光纳米材料,实验证实本发明的纳米材料的上转换发光效率受掺杂元素Ce的掺杂比例影响,此结果为开发新型上转换纳米材料开辟了一条新的途径,应用前景广阔。
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