公开(公告)号：CN107188866A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201710417490.9

申请日：2017-06-06

申请人： 湖北科技学院

发明人： 汪钢强 ,  孙绍发 ,  陈荣星 ,  赵森 ,  陈茜 ,  李晴晴 ,  杨亮锋 ,  汪舰

IPC分类号： C07D277/54

CPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明提供了一种多取代噻唑‑4‑酮类化合物的合成方法，该方法以α‑卤代酰胺与异硫氰酸酯为原料，在碱性环境中温和的条件下一步快速合成多取代噻唑‑4‑酮化合物。该方法具有无过渡金属催化剂、原料廉价易得、反应底物适应性广、反应条件温和、区位选择性好、产率高、绿色环保等优点。

公开(公告)号：CN106974913A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201611183539.0

申请日：2012-04-11

申请人： 美国卫生和人力服务部

发明人： 桑贾伊·A·德塞

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/554 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/433 ,  A61P33/06

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/554 ,  A61K39/015 ,  A61K45/06 ,  C07D239/84 ,  C07D241/44 ,  C07D263/57 ,  C07D277/54 ,  C07D281/16 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K14/445 ,  C07K16/205 ,  C07K2319/21 ,  C07K2319/43 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/53

摘要： 本发明提供了治疗或预防疟疾的方法，其包括，给动物施用有效量的式(I)的化合物：Q‑Y‑R1‑R2(I)，其中Q、Y、R1和R2如本文中所述。也提供了抑制动物中的寄生虫的疟原虫表面阴离子通道的方法。本发明也提供了药物组合物，其包含与任意一种或多种由式II、V和VI代表的化合物相组合的由式(I)表示的化合物。也提供了所述药物组合物在包括人类的动物中用于治疗或预防疟疾或用于抑制疟原虫表面阴离子通道的用途。本发明也提供了clag3氨基酸序列和有关的核酸、载体、宿主细胞、细胞群体、抗体和药物组合物。

公开(公告)号：CN104540800A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201380042658.2

申请日：2013-08-15

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 克利斯特勒·赫塞

IPC分类号： C07C47/575 ,  C07D277/54

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07B2200/13 ,  C07C45/64 ,  C07C45/81 ,  C07C47/575

摘要： 本发明关于一种制备(2Z,5Z)-5-(3-氯-4-((R)-2,3-二羟基丙氧基)苯亚甲基)-2-(丙亚氨基)-3-(邻甲苯基)噻唑啶-4-酮的新颖方法及在该方法中所用的新颖中间产物(R)-3-氯-4-(2,3-二羟基丙氧基)-苯甲醛。(2Z,5Z)-5-(3-氯-4-((R)-2,3-二羟基丙氧基)苯亚甲基)-2-(丙亚氨基)-3-(邻甲苯基)噻唑啶-4-酮叙述于WO2005/054215中，其充当免疫抑制剂。本发明进一步还关于一种制备(R)-3-氯-4-(2,3-二羟基丙氧基)-苯甲醛的新颖方法。

公开(公告)号：CN102112454B

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN200980128488.3

申请日：2009-07-28

申请人： 安美基公司

发明人： 西布·卡耶 ,  崔盛 ,  王祥 ,  玛格丽特·福尔

IPC分类号： C07D277/54

CPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明提供两种用于合成经取代氨基噻唑酮化合物的方法，所述化合物是1型11-β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂。所述方法允许在不使用化学计量量手性催化剂的情况下立体选择性合成所述所期望的化合物。

公开(公告)号：CN103087004A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201210546168.3

申请日：2007-11-22

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 斯黛芬·阿波勒 ,  马丁·博利 ,  冈泽尔·施密特

IPC分类号： C07D277/54

CPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明涉及一种制备式(I)及(II)的2-亚氨基-四氢噻唑-4-酮化合物的新方法，也涉及式(II)的化合物。本发明的式(II)化合物可用作制备通式(II)的四氢噻唑-4-酮衍生物的中间体，这些衍生物在WO 2005/054215中描述。通式(II)化合物描述于WO 2005/054215中，用作免疫抑制剂。

公开(公告)号：CN102906077A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201180025744.3

申请日：2011-05-24

申请人： 转化技术制药公司

发明人： A·M·M·米亚利 ,  M·C·瓦尔卡斯-洛佩兹

IPC分类号： C07D277/00

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/155 ,  C07D277/54

摘要： 本发明提供了一种葡萄糖激酶激活剂与二甲双胍的联合使用。使用包括：治疗2型糖尿病、降低血糖、改善胰岛素敏感性、提高葡萄糖磷酸化和改善二甲双胍的治疗效果。本发明还提供了一种包含GK激活剂和二甲双胍的药物组合物。本发明还提供了一种在二甲双胍和GK激活剂之间形成的盐。

公开(公告)号：CN101918363B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200980102515.X

申请日：2009-01-16

申请人： 安斯泰来制药株式会社

发明人： 早川昌彦 ,  城户义幸 ,  二川原充启 ,  奥村光晶 ,  金井章 ,  槙圭介 ,  网野伸明

IPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： 本发明提供作为GK活化剂有用的化合物。本发明人对苯乙酰胺衍生物进行了广泛深入的研究，结果确认在苯基上具有磺酰基和环烷基、在酰胺的氮原子上具有杂芳基的苯乙酰胺衍生物具有良好的GK活化作用，从而完成了本发明。本发明的化合物具有良好的GK活化作用，因此作为糖尿病、特别是II型糖尿病的治疗剂有用。

公开(公告)号：CN102177144A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200980141327.8

申请日：2009-10-19

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 尼古拉斯·博纳姆 ,  斯蒂芬·布克曼 ,  亚历克斯·埃贝林 ,  克里斯多夫·英博登 ,  马库斯·冯劳默尔

IPC分类号： C07D277/54 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D277/54 ,  A61K31/426

摘要： 本发明涉及一种(R)-5-[3-氯-4-(2，3-二羟基-丙氧基)-苯并[Z]亚基]-2-([Z]-丙基亚胺基)-3-邻甲苯基-噻唑烷-4-酮的晶形，其制备方法，包含所述晶形的药物组合物，及其单独或与其它活性化合物或治疗法组合，作为改良血管功能的化合物及作为免疫调节剂的用途。

公开(公告)号：CN1984899B

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200580023232.8

申请日：2005-05-11

申请人： 先灵公司

发明人： J·曹 ,  A·G·塔弗拉斯 ,  C·J·阿基 ,  D·伦德尔 ,  J·费恩 ,  T·普里斯特利 ,  A·雷加尼

IPC分类号： C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D275/02 ,  C07D231/38 ,  C07D409/04 ,  C07D207/34 ,  C07D417/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4436

CPC分类号： C07D333/36 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D231/38 ,  C07D231/46 ,  C07D275/03 ,  C07D277/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及一种具有式(1)的通用结构的化合物，所述化合物用于治疗、预防或改善CXCR1或CXCR2趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：CN101010078A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200580027253.7

申请日：2005-08-09

申请人： 埃克塞里艾克西斯公司

发明人： R·马丁 ,  B·T·弗拉特 ,  J·D·卡尔

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/54

摘要： 提供了化合物、组合物和调节受体活性的方法。尤其是，提供了调节受体活性、和用于治疗、预防或改善一或多种直接或间接地与受体活性有关的疾病或病症的症状的化合物和组合物。