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    一种盐酸厄洛替尼的环保制备方法
    2.
    发明授权
    一种盐酸厄洛替尼的环保制备方法 失效

    公开(公告)号：CN104725327B

    公开(公告)日：2017-08-25

    申请号：CN201510093909.0

    申请日：2015-03-03

    申请人： 山东大学 ,  山东益康药业股份有限公司

    发明人： 赵桂森 ,  李鹏战 ,  史永强 ,  尹燕振 ,  王永涛

    IPC分类号： C07D239/94

    摘要： 本发明公开了一种高收率盐酸厄洛替尼的环保制备方法,该方法以2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为关键中间体,直接缩合成环,氯代后和间氨基苯乙炔反应生成盐酸厄洛替尼,然后经过精制得到高纯度的盐酸厄洛替尼。本发明的工艺路线反应条件温和，整条路线收率高，不使用一类试剂及其它对环境和操作人员易产生危害的试剂，副产物少，后处理简单，易于进行工业化生产。

    咪唑[1,2‑c]‑噻吩[2,3‑e]嘧啶‑7（8H）酮杂环化合物及其合成方法
    3.
    发明授权
    咪唑[1,2‑c]‑噻吩[2,3‑e]嘧啶‑7（8H）酮杂环化合物及其合成方法 有权

    公开(公告)号：CN105481879B

    公开(公告)日：2017-09-29

    申请号：CN201610065747.4

    申请日：2016-01-29

    申请人： 山东益康药业股份有限公司

    发明人： 韩迎 ,  高肇林 ,  史永强 ,  郑辉 ,  张兴柱 ,  魏正风

    IPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

    摘要： 本发明公开了一种咪唑[1,2‑c]‑噻吩[2,3‑e]嘧啶‑7(8H)酮杂环化合物及其合成方法，涉及有机合成及药物化学领域，包括以下步骤：本发明涉及化合物1与化合物2或4在适当溶剂中和适当温度时反应获得下述通式中光学活性的(S)‑咪唑[1,2‑c]‑噻吩[2,3‑e]嘧啶‑7(8H)酮杂环化合物3或(R)‑咪唑[1,2‑c]‑噻吩[2,3‑e]嘧啶‑7(8H)酮杂环化合物的稠环化合物5。本发明的特点和有益效果是：1.一锅反应形成两个杂环。2.原料易得，反应条件温和。3.反应时间适中，易于控制，后处理简单。4.产品纯度和收率高。5.对环境没有污染,充分体现了绿色化学的概念。

    一种乌苯美司的合成方法
    6.
    发明公开
    一种乌苯美司的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN104496843A

    公开(公告)日：2015-04-08

    申请号：CN201410742120.9

    申请日：2014-12-08

    申请人： 山东益康药业股份有限公司

    发明人： 高肇林 ,  王彦厚 ,  史永强 ,  张兴柱 ,  魏正风

    IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C231/12

    摘要： 本发明公开了一种乌苯美司的合成方法，以D-Boc-苯丙氨醛为原料，依次经过羟基腈的制备，腈基水解反应及氨基的保护，(2RS，3R)-3-叔丁氧酰胺基-2-羟基-4-苯基丁酸的手性拆分，(S)-苯基2-((2S,3R)-3-(叔丁氧酰胺基)-2-羟基-4-苯丁酰胺基)-4-甲基戊酸酯的合成，乌苯美司的合成。本发明合成方法解决了现有合成方法中所用到的拆分剂或者毒性太大(如马钱子碱)或者价格昂贵(α-苯乙胺)的缺点，并且合成方法步骤简单，成本低、避免了马钱子碱等试剂的使用；采用右旋氨基物作为手型拆分剂，价格低廉、操作简单，搅拌、重结晶时间缩短，大大提高了合成效率。

    一种尼群地平片剂的制备方法
    7.
    发明授权
    一种尼群地平片剂的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN105267165B

    公开(公告)日：2018-03-27

    申请号：CN201410331640.0

    申请日：2014-07-11

    申请人： 山东益康药业股份有限公司

    发明人： 史永强 ,  张兴柱 ,  高肇林 ,  魏正风 ,  郑辉 ,  姚芳

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10

    摘要： 本发明公开了一种尼群地平片剂的制备方法，包括以下步骤：(1)按重量份称取尼群地平8‑12份，纤维素乳糖45‑55份，低取代羟丙基纤维素10‑14份，二氧化硅1.2‑1.8份，硬脂酸镁0.3‑0.5份；(2)将纤维素乳糖、低取代羟丙基纤维素、二氧化硅分别过100‑140目筛4‑6次，混合，向混合粉末中加入尼群地平，混合均匀，过100‑140目筛4‑6次，再加入硬脂酸镁，以25‑30转/分钟的转速，混合20‑30分钟，得到中间体粉末，控制中间体粉末的休止角为21‑23度；(3)将中间体粉末进行压片，压片压力为80KN，压片直径为5.5mm，充填深度为3mm，得到素片。本发明采用粉末直接压片法进行片剂的制备，无需高温干燥，无需制软材，避免了温度和湿度因素对药物晶型的影响，较好的保持了药物的优势晶型。