公开(公告)号：CN118771958A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410753946.9

申请日：2024-06-12

申请人： 山东省药学科学院

发明人： 孔祥雨 ,  刘文涛 ,  段崇刚 ,  张彬 ,  李新志 ,  邓玉晓 ,  徐令文 ,  杨利 ,  崔新强 ,  孙晋瑞 ,  刘葵葵 ,  任文杰 ,  张宁 ,  汤漩 ,  曹冲 ,  任业明 ,  袁超 ,  孙慧娟

IPC分类号： C07C29/143 ,  C07C33/46 ,  B01J31/02

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及药物中间体的制备，具体涉及一种R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的制备方法。以3‑氯‑苯丙酮为底物，在手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，以硼氢化物作为还原剂将底物进行还原反应，获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇；所述螺环吡咯烷的化学结构如式I所示：#imgabs0#其中，R为H或甲氧基。本发明研究发现，在部分手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，能够将3‑氯‑苯丙酮定向还原为R‑(+)‑3‑氯苯丙醇，本发明提供的制备方法获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的收率较高。

公开(公告)号：CN118772147A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410850420.2

申请日：2024-06-27

申请人： 山东省药学科学院

发明人： 徐令文 ,  张岱州 ,  刘文涛 ,  贾玉萍 ,  李新志 ,  张彬 ,  邓玉晓 ,  孙晋瑞 ,  孔祥雨 ,  任文杰 ,  蔡文卿 ,  汤漩 ,  赵思太 ,  张宁 ,  段崇刚 ,  张宗磊 ,  李帅

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61P15/10

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种他达拉非衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种他达拉非衍生物，具有式a、式b或c所示结构的化合物a、化合物b或化合物c：本发明提供的他达拉非衍生物通过引入氨基酸等极性基团明显改善了他达拉非的水溶解度。实施例的数据表明：本发明提供的他达拉非衍生物在蛋白小分子亲和力测试中相较他达拉非，与PED5蛋白亲和力显著提升。#imgabs0#