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公开(公告)号：CN118771958A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410753946.9
申请日：2024-06-12
申请人： 山东省药学科学院
发明人： 孔祥雨 , 刘文涛 , 段崇刚 , 张彬 , 李新志 , 邓玉晓 , 徐令文 , 杨利 , 崔新强 , 孙晋瑞 , 刘葵葵 , 任文杰 , 张宁 , 汤漩 , 曹冲 , 任业明 , 袁超 , 孙慧娟
IPC分类号： C07C29/143 , C07C33/46 , B01J31/02
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及药物中间体的制备，具体涉及一种R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的制备方法。以3‑氯‑苯丙酮为底物，在手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，以硼氢化物作为还原剂将底物进行还原反应，获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇；所述螺环吡咯烷的化学结构如式I所示：#imgabs0#其中，R为H或甲氧基。本发明研究发现，在部分手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，能够将3‑氯‑苯丙酮定向还原为R‑(+)‑3‑氯苯丙醇，本发明提供的制备方法获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的收率较高。
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公开(公告)号：CN117903228A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410038470.0
申请日：2024-01-10
申请人： 济南久隆医药科技有限公司 , 山东省药学科学院
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯的制备方法。本发明采用泰乐菌素与哌啶、甲酸发生还原胺化反应，随后在固体酸的作用下发生糖苷键水解反应，最后在三苯基膦、咪唑、碘的作用下生成23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯。本发明以甲苯为反应溶剂，容易回收套用；采用络合剂有效去除23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯中的三苯氧膦，提高产物纯度，结晶性能好，适于工业化生产。本发明采用固体酸催化剂代替均相强酸催化水解糖苷键的操作，降低制备过程中“三废”的产生，减少对环境和人体的危害。
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![一种2-[2-(6-溴己氧基)乙氧基甲基]-1,3-二氯苯的制备方法](/CN/2022/1/211/images/202211059267.jpg)
公开(公告)号：CN115286491B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202211059267.9
申请日：2022-08-31
申请人： 山东省药学科学院
IPC分类号： C07C41/22 , C07C43/174 , C07C303/28 , C07C309/66 , C07C41/16
摘要： 本发明公开了一种维兰特罗关键中间体2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯(式I)的制备方法，属于药物合成领域。该方法以2,6‑二氯苄醇和二卤代烷为原料，经两次亲核取代、磺酸酯化、精制、溴代生成式I化合物(2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯)。本发明提供的制备方法所用原料廉价易得，操作简单，反应条件温和，无苛刻反应条件，所得产品收率和纯度均很高，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118852091A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410816741.0
申请日：2024-06-24
申请人： 山东省药学科学院
IPC分类号： C07D317/64
摘要： 本发明提供了一种高纯度芝麻酚的制备方法，具体包括以下步骤：起始物料1,2,4‑苯三酚、二卤甲烷、碱在密封压力容器中，无氧、高压条件下发生环合反应，得到芝麻酚粗品，芝麻酚粗品精制得到芝麻酚成品。本发明所述的芝麻酚的制备方法，起始物料廉价易得，工艺过程操作简单、收率纯度高、成本低、三废少，适合工业化生产要求。
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公开(公告)号：CN114805345B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210456648.4
申请日：2022-04-27
申请人： 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
发明人： 刘文涛 , 李新志 , 孔祥雨 , 张彬 , 崔新强 , 任文杰 , 姜鹰燕 , 张治云 , 国璐璐 , 王长斌 , 张宁 , 赵思太 , 段崇刚 , 张岱州 , 魏乐坤 , 王洪臣 , 许跃雷 , 樊志萍
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了他达拉非中间体顺式四氢咔啉盐酸盐的制备方法。本方法以D‑色氨酸为原料，以二环己基碳二亚胺(DCC)和4‑二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，制得D‑色氨酸甲酯；然后在盐酸的催化下和胡椒醛经皮克特‑施彭格勒(P‑S)反应制得顺式四氢咔啉盐酸盐。
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![一种1-[2-(4-氯苯基)-乙基氨基]-2-丙醇的合成方法](/CN/2022/1/256/images/202211282546.jpg)
公开(公告)号：CN115784911A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211282546.1
申请日：2022-10-19
申请人： 山东省药学科学院
IPC分类号： C07C213/08 , C07C215/08
摘要： 本发明涉及一种1‑[2‑(4‑氯苯基)‑乙基氨基]‑2‑丙醇的合成方法，具体包括，以对氯苯乙醇为起始物料，与磺酸酯化试剂反应得到其磺酸活性酯，该酯再与碱金属溴化物反应得到4‑氯苯基乙基溴，再与异丙醇胺反应得到终产品。此工艺过程原料廉价易得，收率高、三废少、成本低、操作简单、安全性好，适合工业化生产要求。
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公开(公告)号：CN113214197B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202110371910.0
申请日：2021-04-07
申请人： 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC分类号： C07D307/62
摘要： 本发明涉及一种维生素C衍生物的制备方法，具体为维生素C乙基醚的制备方法。本方法以维生素C为起始原料，先与环戊酮反应生成缩酮，然后再与乙醇和氯化亚砜反应成醚，最后经盐酸水解缩酮制得维生素C乙基醚。该方法原料易得，操作简单，绿色环保，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110437228B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN201910659063.0
申请日：2019-07-22
申请人： 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC分类号： C07D471/14
摘要： 本发明涉及一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂他达拉非的制备方法，包括以下步骤：以D‑色氨酸为起始原料，在硫酸催化下与甲醇酯化反应，生成D‑色氨酸甲酯(中间体1)；然后和胡椒醛经皮克特‑施彭格勒(P‑S)反应制备(1R,3R)‑1‑(1,3‑苯并二恶茂‑5‑基)‑2,3,4,9‑四氢‑1氢‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯盐酸盐(中间体2)；接着和氯乙酰氯酰胺化反应制备(1R,3R)‑1‑(1,3‑苯并二恶茂‑5‑基)‑2‑(2‑氯乙酰基)‑2,3,4,9‑四氢‑1氢‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯(中间体3)，最后和甲胺醇溶液成环反应得到他达拉非。该方法原料易得，操作简单，绿色环保，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118772147A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410850420.2
申请日：2024-06-27
申请人： 山东省药学科学院
发明人： 徐令文 , 张岱州 , 刘文涛 , 贾玉萍 , 李新志 , 张彬 , 邓玉晓 , 孙晋瑞 , 孔祥雨 , 任文杰 , 蔡文卿 , 汤漩 , 赵思太 , 张宁 , 段崇刚 , 张宗磊 , 李帅
IPC分类号： C07D471/14 , C07D471/04 , A61P15/10
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种他达拉非衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种他达拉非衍生物，具有式a、式b或c所示结构的化合物a、化合物b或化合物c：本发明提供的他达拉非衍生物通过引入氨基酸等极性基团明显改善了他达拉非的水溶解度。实施例的数据表明：本发明提供的他达拉非衍生物在蛋白小分子亲和力测试中相较他达拉非，与PED5蛋白亲和力显著提升。#imgabs0#
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