公开(公告)号：CN118598813A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202411082009.1

申请日：2024-08-08

申请人： 山东齐都药业有限公司

发明人： 郑家晴 ,  李宗涛 ,  董旭 ,  李振 ,  赵海峰 ,  杨学谦 ,  任继波 ,  刘印 ,  李晶玉 ,  辛丽艳

IPC分类号： C07D221/28 ,  C07C51/41 ,  C07C59/245

摘要： 本发明属于药物化学的制备技术领域，具体涉及L‑苹果酸萨米多芬及其制备方法。本发明所述的L‑苹果酸萨米多芬的制备方法，包括以下工艺路线：（1）纳曲酮与酰胺类化合物在铜盐催化下反应，制备得到中间体A；（2）中间体A与吗啉基乙腈在镍催化剂催化下反应，制备得到中间体B；（3）中间体B通过水解反应制备得到中间体C；（4）中间体C通过还原开环反应制备得到中间体D；（5）中间体D与L‑苹果酸成盐制备得到L‑苹果酸萨米多芬。本发明提供的L‑苹果酸萨米多芬的制备方法，安全无污染，生产风险小，生产成本低，对环境友好；本发明所制备的L‑苹果酸萨米多芬纯度高。

公开(公告)号：CN118598813B

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202411082009.1

申请日：2024-08-08

申请人： 山东齐都药业有限公司

发明人： 郑家晴 ,  李宗涛 ,  董旭 ,  李振 ,  赵海峰 ,  杨学谦 ,  任继波 ,  刘印 ,  李晶玉 ,  辛丽艳

IPC分类号： C07D221/28 ,  C07C51/41 ,  C07C59/245

摘要： 本发明属于药物化学的制备技术领域，具体涉及L‑苹果酸萨米多芬及其制备方法。本发明所述的L‑苹果酸萨米多芬的制备方法，包括以下工艺路线：（1）纳曲酮与酰胺类化合物在铜盐催化下反应，制备得到中间体A；（2）中间体A与吗啉基乙腈在镍催化剂催化下反应，制备得到中间体B；（3）中间体B通过水解反应制备得到中间体C；（4）中间体C通过还原开环反应制备得到中间体D；（5）中间体D与L‑苹果酸成盐制备得到L‑苹果酸萨米多芬。本发明提供的L‑苹果酸萨米多芬的制备方法，安全无污染，生产风险小，生产成本低，对环境友好；本发明所制备的L‑苹果酸萨米多芬纯度高。