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公开(公告)号:CN1642961A
公开(公告)日:2005-07-20
申请号:CN03806244.5
申请日:2003-03-19
申请人: 山之内制药株式会社
IPC分类号: C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P43/00 , A61P25/28 , A61P25/16
CPC分类号: A61K31/429 , A61K31/5377 , C07D513/04
摘要: 本发明提供了以下通式(I)表示的新颖的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐。前述衍生物或其盐具有促代谢的谷氨酸受体活性,作为口服活性优良的医药品有用。式中,R1:含氧饱和杂环等,Alk1:低级亚烷基,m:0或1,Alk2:可被氧代基取代的低级亚烷基,n:0或1,X:键、O、S或NR5,R3:H等,R2、R4、R5、R6及R7:可相同或不同,表示H等。但X为键且n为1时,R3不表示低级烷基或卤代低级烷基;此外,m为1、R1为OH或OMe、Alk1为C1-3亚烷基,且1)X为键、n为1、且R3为H时,或2)X为键、n为0、且R3为环己基时,R4表示Me以外的基团。
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公开(公告)号:CN1202109A
公开(公告)日:1998-12-16
申请号:CN96198248.9
申请日:1996-11-14
申请人: 山之内制药株式会社
IPC分类号: A61K31/54 , C07D513/04
CPC分类号: A61K31/5415
摘要: 本发明涉及能抑制红藻氨酸神经细胞毒性的神经细胞保护剂及作为能抑制红藻氨酸神经细胞毒性的神经细胞保护剂的有效化合物。更具体涉及以通式(Ⅰ)表示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐为有效成分的红藻氨酸神经细胞毒性抑制剂,以及通式(Ⅰ)表示的吡啶并噻嗪衍生物或其制药学上允许的盐。(式中符号具有以下含义,A环:吡啶环(见上式),R1、R2、R3、R4及R5:可以相同也可以不同地为氢原子、可具有取代基的低级烷基、环烷基、链烯基、烯丙基、羧基、低级烷氧基羰基,或不存在,或R2与R3连为一体、可形成可具有氮原子作为其他杂原子、并可与苯环稠合、可有低级烷基取代基的含氮杂环)。
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公开(公告)号:CN1168670A
公开(公告)日:1997-12-24
申请号:CN95195237.4
申请日:1995-09-25
申请人: 山之内制药株式会社
IPC分类号: C07D403/04 , C07D471/04 , C07D241/44 , A61K31/495
CPC分类号: C07D231/12 , C07D233/56 , C07D241/44 , C07D249/08
摘要: 如右通式(I)所示的1,2,3,4-四氢喹喔啉二酮衍生物或其盐(式中符号表示如下意义:X:氮原子或CH所示基团;R:咪唑基或二低级烷基氨基;R1:(1)卤原子、硝基、氰基、羧基、氨基、一或二低级烷基氨基、低级烷酰基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基;(2)低级烷基或低级烷氧基,这些基团可被卤原子、羧基或芳基取代;(3)可被低级烷氧基羰基或羧基取代的苯氧基;R2:羟基、低级烷氧基、氨基或一或二低级烷基氨基;A:可被取代的低级亚烷基或式-O-B-所示的基团;B:低级亚烷基;但排除R为咪唑基、R1为氰基、A为亚乙基且R2为羟基的情况。)及含有该化合物的NMDA-甘氨酸受体拮抗剂和/或AMPA受体拮抗剂、红藻氨酸神经细胞毒性作用抑制剂,该化合物与制药学上允许的载体组成的医药组合物。
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公开(公告)号:CN1120842C
公开(公告)日:2003-09-10
申请号:CN00104936.4
申请日:2000-03-31
申请人: 山之内制药株式会社
IPC分类号: C07D513/04
CPC分类号: C07D513/04 , A61K31/429
摘要: 本发明涉及新颖的噻唑并苯并咪唑衍生物。本发明提供的化合物对代谢调节型谷氨酸受体具有特异性作用,可作为医药品使用。此外,本发明还提供了作为用于合成本发明化合物的新颖的合成中间体的有用的化合物。
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公开(公告)号:CN1222154A
公开(公告)日:1999-07-07
申请号:CN97195214.0
申请日:1997-06-05
申请人: 山之内制药株式会社
IPC分类号: C07D403/04 , C07D403/12 , A61K31/495
摘要: 本发明涉及由以下通式(Ⅰ)表示的咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物或其制药学上允许的盐,以及该化合物或其盐和制药学上允许的载体组成的作为谷氨酸受体拮抗剂等有用的医药组合物。式中符号具有以下含义:A:式(CH2)m表示的基团或式Ph-(CH2)p表示的基团(Ph:苯基)X:氧原子或NR4表示的基团,R1:氢原子、羟基或三唑基,但是,R1为三唑基时,X可以是连接键,R2:氢原子、硝基、卤代低级烷基、氰基、氨基、一或二低级烷基氨基或卤原子,R3和R4:相同或不同地为氢原子或低级烷基,n:0、1或2,m:2~6的整数,p:1~6的整数。
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公开(公告)号:CN1067387C
公开(公告)日:2001-06-20
申请号:CN95195237.4
申请日:1995-09-25
申请人: 山之内制药株式会社
IPC分类号: C07D403/04 , C07D471/04 , C07D241/44 , A61K31/495
CPC分类号: C07D231/12 , C07D233/56 , C07D241/44 , C07D249/08
摘要: 如下通式(Ⅰ)所示的1,2,3,4-四氢喹喔啉二酮衍生物或其盐(式中符号表示如下意义:X:氮原子或CH所示基团;R:咪唑基或二低级烷基氨基;R1:(1)卤原子、硝基、氰基、羧基、氨基、一或二低级烷基氨基、低级烷酰基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基;(2)低级烷基或低级烷氧基,这些基团可被卤原子、羧基或芳基取代;(3)可被低级烷氧基羰基或羧基取代的苯氧基;R2:羟基、低级烷氧基、氨基或一或二低级烷基氨基;A:可被取代的低级亚烷基或式-O-B所示的基团;B:低级亚烷基但排除R为咪唑基、R1为氰基、A为亚乙基且R2为羟基的情况。)及含有该化合物的NMDA-甘氨酸受体拮抗剂和/或AMPA受体拮抗剂、红藻氨酸神经细胞毒性作用抑制剂,该化合物与制药学上允许的载体组成的医药组合物。
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公开(公告)号:CN1271731A
公开(公告)日:2000-11-01
申请号:CN00104936.4
申请日:2000-03-31
申请人: 山之内制药株式会社
IPC分类号: C07D513/04
CPC分类号: C07D513/04 , A61K31/429
摘要: 本发明涉及新颖的噻唑并苯并咪唑衍生物。本发明提供的化合物对代谢调节型谷氨酸受体具有特异性作用,可作为医药品使用。此外,本发明还提供了作为用于合成本发明化合物的新颖的合成中间体的有用的化合物。
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