公开(公告)号：CN107162942A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710300060.9

申请日：2017-05-02

申请人： 常州佳德医药科技有限公司

发明人： 赵金亮

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/08

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/08

摘要： 本发明公开了一种艾拉莫德中间体Ⅳ的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明通过用硝基甲烷代替硝基苯来作为制备艾拉莫德中间体Ⅳ(α‑氨基‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧基苯乙酮盐酸盐)的溶剂，制备的艾拉莫德中间体Ⅳ的重量收率可以达到102～105％，纯度可达到99％以上；此外，本发明采用硝基甲烷作为反应的溶剂还具有以下优点：气味弱、污染小、减少对人身体的伤害、便于产品的后处理、纯度提高、使最终产品中无基因毒性杂质硝基苯的残留。

公开(公告)号：CN108863775B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN201810425189.7

申请日：2018-05-07

申请人： 常州佳德医药科技有限公司

发明人： 蒋澄宇 ,  吕列超 ,  赵金亮

IPC分类号： C07C65/11 ,  C07C51/367 ,  C07C51/347 ,  C07C65/24

摘要： 本发明公开了一种6‑羟基‑1‑萘甲酸的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法以糠酸和苯甲醚为起始原料，在路易斯酸催化作用下进行反应制备6‑甲氧基‑1‑萘甲酸；不经分离，用路易斯酸进行消除脱去甲基，可以高收率地制备高纯度的6‑羟基‑1‑萘甲酸，其纯度高达98.0％。本发明具有原料来源广泛、工艺过程简便、对设备腐蚀性小、经中试试验易于工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN109400507A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201811170935.9

申请日：2018-10-09

申请人： 常州工程职业技术学院 ,  常州佳德医药科技有限公司

发明人： 刘巧云 ,  周海平 ,  杨怡 ,  李耀中 ,  陈文华 ,  高雨琼 ,  杨小林 ,  朱小华 ,  陈剑 ,  赵金亮

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/48

摘要： 本发明公开了一种艾拉莫德中间体杂质的合成方法，属于化学药物合成领域。本发明是以中间体5-甲氧基-2-苯氧基苯胺为起始原料，通过桑德迈尔反应碘代得到3-碘-4-苯氧基-苯甲醚，再经铜催化反应得到3-(N,N-二甲磺酰基)胺基-4-苯氧基苯甲醚。本发明的主要具有步骤简单、收率高、产品纯度好等优点，为艾拉莫德及其中间体的杂质研究和最终成品的质量控制提供了帮助。

公开(公告)号：CN108863775A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810425189.7

申请日：2018-05-07

申请人： 常州佳德医药科技有限公司

发明人： 蒋澄宇 ,  吕列超 ,  赵金亮

IPC分类号： C07C65/11 ,  C07C51/367 ,  C07C51/347 ,  C07C65/24

摘要： 本发明公开了一种6‑羟基‑1‑萘甲酸的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法以糠酸和苯甲醚为起始原料，在路易斯酸催化作用下进行反应制备6‑甲氧基‑1‑萘甲酸；不经分离，用路易斯酸进行消除脱去甲基，可以高收率地制备高纯度的6‑羟基‑1‑萘甲酸，其纯度高达98.0％。本发明具有原料来源广泛、工艺过程简便、对设备腐蚀性小、经中试试验易于工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN106957249A

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201710299949.X

申请日：2017-05-02

申请人： 常州佳德医药科技有限公司

发明人： 赵金亮

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07B2200/13 ,  C07C303/40

摘要： 本发明属于医药化工技术领域，涉及艾拉莫德中间体Ⅵ(α‑甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧基苯乙酮)的结晶形态。另外本发明还涉及了两种结晶形态艾拉莫德中间体Ⅵ的制备方法。本发明提供的两种不同结晶形态的艾拉莫德中间体Ⅵ具有良好的熔点和质量，其重量收率为90～95％，纯度为99.0％～99.9％。