一种注射用奥美拉唑钠及制备方法

    公开(公告)号:CN108096199B

    公开(公告)日:2020-08-25

    申请号:CN201810033909.5

    申请日:2018-01-15

    摘要: 本发明公开了一种注射用奥美拉唑钠及制备方法,制备原料包括奥美拉唑钠、甘露醇、络合剂、pH调节剂和注射用水,用注射用水将各原料溶解制成液体后冻干,原料还包括吐温40。冻干工艺参数为:‑45℃预冻2小时,真空度20Pa以下,低温升华‑45~‑5℃阶段3小时,‑5~25℃阶段4小时,真空度在20~30Pa,25℃解析干燥3小时,冻干周期12小时。本发明提供的注射用奥美拉唑钠通过优化处方和制备工艺,显著降低了冻干时间,由现有技术的25‑50小时缩短至12小时,不仅可以节约能耗,而且冻干程序出故障的几率显著降低,避免冻干周期中断造成的原料损失。

    一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法

    公开(公告)号:CN111454312A

    公开(公告)日:2020-07-28

    申请号:CN202010370868.6

    申请日:2020-04-30

    IPC分类号: C07H19/10 C07H1/00 A61P27/02

    摘要: 本发明公开了一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法,式II所示的焦磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式III,进而经过羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV,式V所示的尿苷单磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式VI,最后,式IV与式VI经过Lewis酸催化,在亲水性溶剂中进行反应,得到式I所示的目标产物地夸磷索四钠。本方法使用阳离子交换树脂处理价格低廉且易得易保存的反应原料以及使用有机碱与反应原料成盐提高其受热稳定性,最后通过阴离子交换色谱法纯化得到目标产品。该方法高效,产品易分离,收率高。