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公开(公告)号：CN115109056A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210682568.0
申请日：2022-06-16
申请人： 常州市第四制药厂有限公司 , 东南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P25/18
摘要： 本发明提供一种帕利哌酮的制备方法，具体地说，提供一种制备式(I)所示的3‑[2‑[4‑(6‑氟‑1,2‑苯并恶唑‑3‑基)哌啶‑1‑基]乙基]‑9‑羟基‑2‑甲基‑6,7,8,9‑四氢吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮的方法。该化合物不仅是一种新型的抗精神病药物，同时也是用于制备另一种抗精神分裂用长效注射剂帕利哌酮棕榈酸酯原料药的关键中间体。本申请方法可以高收率、高纯度(HPLC纯度>99.95％)制得帕利哌酮，且制得的帕利哌酮外观好，工艺操作简便，绿色环保，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117159562A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311080280.7
申请日：2023-08-24
申请人： 常州市第四制药厂有限公司 , 东南大学
IPC分类号： A61K31/573 , A61K9/19 , A61K47/32 , A61K47/20 , A61P17/06
摘要： 本发明提供了一种二丙酸倍他米松组合物及其纳米晶冻干剂以及制备方法，所述二丙酸倍他米松组合物是由二丙酸倍他米松与特定的表面活性剂和高分子聚合物组成，其与水配成混悬液后，采用湿法介质研磨得到纳米混悬液，通过冷冻干燥技术使其固化，制得二丙酸倍他米松纳米晶冻干剂，具有极高的饱和溶解度，在银屑病小鼠模型身上实验显示其具有优异的效果，而且生产工艺简单易控、绿色环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104758266B
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201510155510.0
申请日：2015-04-02
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： A61K9/22 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K31/4422 , A61P9/12
摘要： 本发明公开了一种非洛地平缓释片及其制备工艺，该制剂由速释固体分散体、缓释微丸与药学上可接受的辅料混匀后压片而成；所述的速释固体分散体中由非洛地平、共聚维酮及波拉克林钾组成；所述的缓释微丸是在所述的速释固体分散体上包裹含有致孔剂的乙基纤维素膜而得。本发明的缓释片具有前期释药迅速、后期释药缓慢平稳的优点，药物可完全释放，能长期维持有效血药浓度，生物利用度高，制备工艺简单，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105198848A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410262303.0
申请日：2014-06-12
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D311/02
摘要： 本发明涉及一种奈必洛尔中间体2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮(I)的新晶型及其制备方法，所述方法包括将该化合物的油状物在一种有机溶剂中溶解，在低温下搅拌析晶的步骤，从而或得本发明所述晶体。本发明所获得的该中间体的晶体纯度高，质量稳定，宜于商业存储，更适用于奈必洛尔及衍生物的合成。
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公开(公告)号：CN1883456A
公开(公告)日：2006-12-27
申请号：CN200510078609.1
申请日：2005-06-20
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
CPC分类号： A61K9/1635 , A61K9/0056 , A61K9/1641 , A61K9/1694
摘要： 本发明提供了利用高分子共混法制备的掩味药物颗粒、制备该掩味药物颗粒的方法及其在制备口腔崩解片中的用途。其中将微粉化的活性药物成分与三种药用高分子辅料进行共混处理，制得混合均匀，表面光滑，具有很好塑性的完整片材。将片材敲成小块后粉碎，整粒，得到在120秒内感觉不到味苦或异味的掩味药物颗粒。该掩味药物颗粒在酸性溶液(pH＝1.0)中能快速释放出药物，在酸度较低的溶液(pH＝4.0)中能很快速释放出药物，在酸度较低的溶液(pH＝6.8)中能有效分散。该掩味药物颗粒与适当的辅料混合后可直接压片，制得含量均一、脆碎度小、在约45秒内即能崩解的口腔崩解片。
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公开(公告)号：CN104016954B
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410250939.3
申请日：2014-06-06
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D311/04
摘要： 本发明涉及一种奈必洛尔中间体的制备及纯化方法，具体地说，涉及一种制备及纯化式(I)的2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮改进方法，该化合物是合成奈必洛尔的关键中间体。通过本申请方法高收率(达到85％以上)、高纯度(99％以上)获得了该关键中间体高纯度的固体，操作简便，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102127075B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201010594514.6
申请日：2010-12-16
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了帕利哌酮(又名9-羟基利培酮)的一种制备方法。6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑与3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢-9-羟基2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]-嘧啶-4-酮，在高比重碱性盐水溶液中，在阴离子表面活性剂存在下，可高收率制备帕利哌酮。本发明缩合反应收率达到了75％～95％，化合物2的水解副反应明显减少，操作简便，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1274298C
公开(公告)日：2006-09-13
申请号：CN200310108459.5
申请日：2003-11-06
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域。本发明提供了一种有效掩味的口腔崩解片，该口腔崩解片包括掩味药物颗粒与药用辅料组成。本发明的口腔崩解片的完全崩解时间小于45秒，最佳可达10～30秒，能有效掩味。本发明提供了制备方法，特别适用于一些在水中较难溶解而在稀酸中有一定溶解性的药物，如利培酮、艾司唑仑、奥氮平等。
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公开(公告)号：CN114028369B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111383172.8
申请日：2021-11-22
申请人： 常州市第四制药厂有限公司 , 常州四药制药有限公司
IPC分类号： A61K31/135 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K47/12 , A61K47/04 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61P25/24
摘要： 发明提供了一种盐酸阿米替林制剂组合物，特别是盐酸阿米替林片的组成及其制备方法，所述的盐酸阿米替林片由盐酸阿米替林、微晶纤维素、无水乳糖、预胶化淀粉、羟丙纤维素、硬脂酸镁和薄膜包衣预混剂等原辅料制成，制备方法包括预混、干法制粒、总混、压片和包衣等步骤。本发明的盐酸阿米替林制剂，具备快速溶出和迅速起效的特点，有关物质极低且稳定性很好，确保了药物的有效和安全；生产工艺简单易控，适合工业化连续生产，且生产过程未用到有机溶剂，安全环保。
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公开(公告)号：CN102206210A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110082274.6
申请日：2011-04-01
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D413/02
摘要： 本发明公开了一种工业生产6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐的方法。该方法在叔丁醇和水混合溶剂中，在碱金属氢氧化物存在下，2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐进行分子内脱氟化氢环合反应。反应结束后，静置分层，弃去水相，有机相用水溶性大的无机盐水溶液洗涤，加浓盐酸成盐，离心分离出产物。本发明方法环合反应和后处理在同一反应釜中进行，所需设备简单，生产过程无需现场制备氯化氢气体，母液无需处理即可套用于下一轮环合反应，生产操作简便，符合环保要求，宜于规模型的工业化生产。
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