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    一种6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐的生产方法
    4.
    发明公开
    一种6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐的生产方法 有权 许可

    公开(公告)号：CN102206210A

    公开(公告)日：2011-10-05

    申请号：CN201110082274.6

    申请日：2011-04-01

    申请人： 常州市第四制药厂有限公司

    发明人： 董秀忠 ,  朱霞 ,  沈征 ,  葛纪龙 ,  屠永锐

    IPC分类号： C07D413/02

    摘要： 本发明公开了一种工业生产6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐的方法。该方法在叔丁醇和水混合溶剂中，在碱金属氢氧化物存在下，2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐进行分子内脱氟化氢环合反应。反应结束后，静置分层，弃去水相，有机相用水溶性大的无机盐水溶液洗涤，加浓盐酸成盐，离心分离出产物。本发明方法环合反应和后处理在同一反应釜中进行，所需设备简单，生产过程无需现场制备氯化氢气体，母液无需处理即可套用于下一轮环合反应，生产操作简便，符合环保要求，宜于规模型的工业化生产。

    帕利哌酮的制备方法
    5.
    发明公开
    帕利哌酮的制备方法 有权 转让 许可

    公开(公告)号：CN102127075A

    公开(公告)日：2011-07-20

    申请号：CN201010594514.6

    申请日：2010-12-16

    申请人： 常州市第四制药厂有限公司

    发明人： 葛纪龙 ,  葛旭东 ,  董秀忠 ,  沈征 ,  屠永锐

    IPC分类号： C07D471/04

    摘要： 本发明公开了帕利哌酮(又名9-羟基利培酮)的一种制备方法。6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑与3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢-9-羟基2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]-嘧啶-4-酮，在高比重碱性盐水溶液中，在阴离子表面活性剂存在下，可高收率制备帕利哌酮。本发明缩合反应收率达到了75％～95％，化合物2的水解副反应明显减少，操作简便，宜于工业化生产。

    一种非洛地平缓释制剂组合物及其制备方法
    8.
    发明授权
    一种非洛地平缓释制剂组合物及其制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN107875132B

    公开(公告)日：2020-10-20

    申请号：CN201610873927.5

    申请日：2016-09-30

    申请人： 常州市第四制药厂有限公司

    发明人： 沈征 ,  屠永锐 ,  毛秋霞

    IPC分类号： A61K9/30 ,  A61K31/4422 ,  A61K47/38 ,  A61K47/14 ,  A61P9/12

    摘要： 本发明提供了一种非洛地平缓释制剂组合物，特别是非洛地平缓释片的组成及其制备方法。其缓释材料主要由亲水凝胶骨架材料HPMC与不溶性脂质骨架基质山梨酸甘油酯按一定比例组合而成，并且在制备方法上，先将主药与助溶剂、润湿剂乙醇溶解后与HPMC、抗氧化剂及部分稀释剂湿法制粒，再加入剩余稀释剂、山梨酸甘油酯和微粉硅胶混合压片，最后包薄膜衣。本发明的非洛地平缓释制剂，特别是非洛地平缓释片，具有稳定的缓释效果，确保了缓释效应，而且生产工艺简单易控，适合工业化生产。