公开(公告)号：CN104311611B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410398339.1

申请日：2014-08-13

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周辉辉 ,  杜冲 ,  钟志宏 ,  贺丽 ,  林伟

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开一种制备固态大环内酯的方法，涉及式(I)所示化合物的无定形及其制备方法，所述式(I)所示化合物的无定形的制备方法，其包括：把任意形态的式(I)所示化合物溶解于良溶剂中形成溶液，将所得溶液滴加入反溶剂中。本发明所述制备无定形式(I)所示化合物的方法，制得的式(I)所示化合物无定形性质稳定，工艺重现性好，可操作性高，可适用于工业生产。

公开(公告)号：CN104151382B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201410391234.3

申请日：2014-08-08

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周辉辉 ,  杜冲 ,  钟志宏 ,  贺丽 ,  林伟

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/06

摘要： 本发明涉及所述CEM‑101的新晶型III，所述晶型III其X射线粉末衍射图具有在2θ大约为6.24、8.49、8.83、10.54、11.00、12.32、12.48、13.24、13.75、17.06、19.06±0.2度的峰值。本发明所提供的式(I)所示化合物的晶型III具有良好的理化性质，如溶解度高，引湿性低，热稳定性好。

公开(公告)号：CN104650166B

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201410655730.5

申请日：2014-11-17

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 钟志宏 ,  杜冲 ,  林伟 ,  贺丽 ,  宋率华 ,  罗宗化

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一种大环内酯的新制备方法，属于药物化学领域。本发明进一步涉及索利霉素的制备方法，其包含通过脱除7‑位糖环、羟基氧化、与侧链还原胺化，得到重要中间体(5)。使用本发明的方法合成索利霉素，副反应少，操作简便，收率高，特别适于工业化生产。

公开(公告)号：CN104650166A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201410655730.5

申请日：2014-11-17

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 钟志宏 ,  杜冲 ,  林伟 ,  贺丽 ,  宋率华 ,  罗宗化

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一种大环内酯的新制备方法，属于药物化学领域。本发明进一步涉及索利霉素的制备方法，其包含通过脱除7-位糖环、羟基氧化、与侧链还原胺化，得到重要中间体(5)。使用本发明的方法合成索利霉素，副反应少，操作简便，收率高，特别适于工业化生产。

公开(公告)号：CN104311611A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410398339.1

申请日：2014-08-13

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周辉辉 ,  杜冲 ,  钟志宏 ,  贺丽 ,  林伟

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06

CPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开一种制备固态大环内酯的方法，涉及式(I)所示化合物的无定形及其制备方法，所述式(I)所示化合物的无定形的制备方法，其包括：把任意形态的式(I)所示化合物溶解于良溶剂中形成溶液，将所得溶液滴加入反溶剂中。本发明所述制备无定形式(I)所示化合物的方法，制得的式(I)所示化合物无定形性质稳定，工艺重现性好，可操作性高，可适用于工业生产。

公开(公告)号：CN104151382A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410391234.3

申请日：2014-08-08

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周辉辉 ,  杜冲 ,  钟志宏 ,  贺丽 ,  林伟

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/06

摘要： 本发明涉及所述CEM-101的新晶型III，所述晶型III其X射线粉末衍射图具有在2θ大约为6.24、8.49、8.83、10.54、11.00、12.32、12.48、13.24、13.75、17.06、19.06±0.2度的峰值。本发明所提供的式(I)所示化合物的晶型III具有良好的理化性质，如溶解度高，引湿性低，热稳定性好。