公开(公告)号：CN104558069B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201410856452.X

申请日：2014-12-31

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 钟志宏 ,  王世辉 ,  刘星星

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一种制备阿奇霉素杂质I和杂质E的方法，其包括：将阿奇霉素与溶剂混合，加入式(1)所示化合物进行去甲基化反应，其中，R1，R2各自独立地为甲基、乙基、丙基、环烷基、苯基、对甲基苯基。本发明制备阿奇霉素杂质的方法，反应可在温和的条件下，通过控制试剂的量，本方法可以用于制备阿奇霉素杂质I和杂质E，本发明制备得到的阿奇霉素杂质的HPLC纯度在98％以上。

公开(公告)号：CN110092785A

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201811523145.4

申请日：2018-12-13

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 郭朋滨 ,  韩明 ,  王仲清 ,  刘亚军 ,  钟志宏 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D455/06

摘要： 本发明提供一种丁苯那嗪的动态拆分方法，属于医药化工领域；所述方法可用于拆分丁苯那嗪得到(3R,11bR)-丁苯那嗪，所述方法的特征是采用拆分试剂与丁苯那嗪混合反应，得到所需构型，分离再经过碱游离得到(3R,11bR)-丁苯那嗪。本发明提供的分析方法能够有效分离丁苯那嗪，具有产物纯度高，收率高，操作简单，溶剂可回收等优点。

公开(公告)号：CN102146087B

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201010284980.4

申请日：2010-09-08

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 吴荣贵 ,  陈学明 ,  钟志宏 ,  罗林 ,  郭兴州 ,  王仲清

IPC分类号： C07D498/06

CPC分类号： Y02P20/582

摘要： 本发明涉及一种制备高纯度左氧氟沙星半水合物的方法。该方法在于左氟羧酸与N-甲基哌嗪在无须碱性催化剂的条件下，并用水作溶剂进行反应，过量N-甲基哌嗪可回收利用，且精制过程中采用梯度降温结晶方法，毒性小，环境污染小，后处理简单，且可使结晶稳定为左氧氟沙星半水合物，最终产物纯度高，生产成本低，适于工业化大生产。

公开(公告)号：CN104650166A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201410655730.5

申请日：2014-11-17

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 钟志宏 ,  杜冲 ,  林伟 ,  贺丽 ,  宋率华 ,  罗宗化

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一种大环内酯的新制备方法，属于药物化学领域。本发明进一步涉及索利霉素的制备方法，其包含通过脱除7-位糖环、羟基氧化、与侧链还原胺化，得到重要中间体(5)。使用本发明的方法合成索利霉素，副反应少，操作简便，收率高，特别适于工业化生产。

公开(公告)号：CN104311611A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410398339.1

申请日：2014-08-13

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周辉辉 ,  杜冲 ,  钟志宏 ,  贺丽 ,  林伟

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06

CPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开一种制备固态大环内酯的方法，涉及式(I)所示化合物的无定形及其制备方法，所述式(I)所示化合物的无定形的制备方法，其包括：把任意形态的式(I)所示化合物溶解于良溶剂中形成溶液，将所得溶液滴加入反溶剂中。本发明所述制备无定形式(I)所示化合物的方法，制得的式(I)所示化合物无定形性质稳定，工艺重现性好，可操作性高，可适用于工业生产。

公开(公告)号：CN104151382A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410391234.3

申请日：2014-08-08

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周辉辉 ,  杜冲 ,  钟志宏 ,  贺丽 ,  林伟

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/06

摘要： 本发明涉及所述CEM-101的新晶型III，所述晶型III其X射线粉末衍射图具有在2θ大约为6.24、8.49、8.83、10.54、11.00、12.32、12.48、13.24、13.75、17.06、19.06±0.2度的峰值。本发明所提供的式(I)所示化合物的晶型III具有良好的理化性质，如溶解度高，引湿性低，热稳定性好。

公开(公告)号：CN102146087A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN201010284980.4

申请日：2010-09-08

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 吴荣贵 ,  陈学明 ,  钟志宏 ,  罗林 ,  郭兴州 ,  王仲清

IPC分类号： C07D498/06

CPC分类号： Y02P20/582

摘要： 本发明涉及一种制备高纯度左氧氟沙星半水合物的方法。该方法在于左氟羧酸与N-甲基哌嗪在无须碱性催化剂的条件下，并用水作溶剂进行反应，过量N-甲基哌嗪可回收利用，且精制过程中采用梯度降温结晶方法，毒性小，环境污染小，后处理简单，且可使结晶稳定为左氧氟沙星半水合物，最终产物纯度高，生产成本低，适于工业化大生产。

公开(公告)号：CN110105354A

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201910065473.2

申请日：2019-01-24

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 韩明 ,  王仲清 ,  郭朋滨 ,  刘亚军 ,  钟志宏 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D455/06

摘要： 本发明涉及一种制备丁苯那嗪的方法，属于制药技术领域。本发明提供的制备方法包括：一种新的酯化合物在碱性条件下进行水解反应，制备得到丁苯那嗪。本发明提供的方法能够获得高纯度的产物，其工艺简洁、高效、经济、中间体质量可控，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104650166B

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201410655730.5

申请日：2014-11-17

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 钟志宏 ,  杜冲 ,  林伟 ,  贺丽 ,  宋率华 ,  罗宗化

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一种大环内酯的新制备方法，属于药物化学领域。本发明进一步涉及索利霉素的制备方法，其包含通过脱除7‑位糖环、羟基氧化、与侧链还原胺化，得到重要中间体(5)。使用本发明的方法合成索利霉素，副反应少，操作简便，收率高，特别适于工业化生产。

公开(公告)号：CN104311611B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410398339.1

申请日：2014-08-13

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周辉辉 ,  杜冲 ,  钟志宏 ,  贺丽 ,  林伟

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开一种制备固态大环内酯的方法，涉及式(I)所示化合物的无定形及其制备方法，所述式(I)所示化合物的无定形的制备方法，其包括：把任意形态的式(I)所示化合物溶解于良溶剂中形成溶液，将所得溶液滴加入反溶剂中。本发明所述制备无定形式(I)所示化合物的方法，制得的式(I)所示化合物无定形性质稳定，工艺重现性好，可操作性高，可适用于工业生产。