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公开(公告)号：CN115160197B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202110353601.0
申请日：2021-04-01
申请人： 广东众生药业股份有限公司 , 广东逸舒制药股份有限公司 , 广东华南药业集团有限公司 , 广东先强药业有限公司
IPC分类号： C07C319/28 , C07C323/58 , A61K31/198 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P27/16 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种羧甲司坦原料药的制备方法，通过将羧甲司坦粗品加入水，控温下滴加浓盐酸，控制滴加、搅拌速度及反应时间，后滴加氢氧化钠溶液，同样控制上述参数，平台期析晶，然后继续控制上述参数滴加氢氧化钠溶液进一步析晶，所得的羧甲司坦原料药在粒度、密度及流动性等方面均符合后续制剂工艺的需要，制备得到的羧甲司坦原料药中颗粒粒度范围为50μm≤D90≤95μm，可通过简单过筛直接用于后续制剂的制粒而不用粉碎，达到节省工序，减少粉尘的效果，且使用该羧甲司坦原料药制备所得的羧甲司坦片剂，保证了合适的溶出时间，从而更有利于人体内的吸收。
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公开(公告)号：CN115557864B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202110741127.9
申请日：2021-07-01
申请人： 广东众生药业股份有限公司 , 广东逸舒制药股份有限公司 , 广东华南药业集团有限公司 , 广东先强药业有限公司
IPC分类号： C07C319/14 , C07C319/28 , C07C323/58
摘要： 本发明公开了一种羧甲司坦的工业化制备方法，包括缩合反应以及精制两个步骤，其中：在所述的缩合反应步骤中将L‑半胱氨酸盐酸盐以水溶解后，控温10‑20℃，滴加碱性溶液，调pH＝8.0‑9.5，控温20‑25℃，滴加氯乙酸钠溶液，控制pH＝7.0‑8.5，加入抗氧化剂，20‑25℃下反应2‑4h，反应结束后加入活性炭，搅拌过滤，滤液控温20‑25℃，加浓盐酸调pH＝2.0‑3.5，析出羧甲司坦粗品。本发明制备得到的羧甲司坦原料药中杂质含量低于标准含量，特别是氯乙酸，含量为0‑5ppm，远低于标准80ppm，并且制备方法条件温和，便于操作，且精品收率高，纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115557864A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202110741127.9
申请日：2021-07-01
申请人： 广东众生药业股份有限公司 , 广东逸舒制药股份有限公司 , 广东华南药业集团有限公司 , 广东先强药业有限公司
IPC分类号： C07C319/14 , C07C319/28 , C07C323/58
摘要： 本发明公开了一种羧甲司坦的工业化制备方法，包括缩合反应以及精制两个步骤，其中：在所述的缩合反应步骤中将L‑半胱氨酸盐酸盐以水溶解后，控温10‑20℃，滴加碱性溶液，调pH＝8.0‑9.5，控温20‑25℃，滴加氯乙酸钠溶液，控制pH＝7.0‑8.5，加入抗氧化剂，20‑25℃下反应2‑4h，反应结束后加入活性炭，搅拌过滤，滤液控温20‑25℃，加浓盐酸调pH＝2.0‑3.5，析出羧甲司坦粗品。本发明制备得到的羧甲司坦原料药中杂质含量低于标准含量，特别是氯乙酸，含量为0‑5ppm，远低于标准80ppm，并且制备方法条件温和，便于操作，且精品收率高，纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115160197A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202110353601.0
申请日：2021-04-01
申请人： 广东众生药业股份有限公司 , 广东逸舒制药股份有限公司 , 广东华南药业集团有限公司 , 广东先强药业有限公司
IPC分类号： C07C319/28 , C07C323/58 , A61K31/198 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P27/16 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种羧甲司坦原料药的制备方法，通过将羧甲司坦粗品加入水，控温下滴加浓盐酸，控制滴加、搅拌速度及反应时间，后滴加氢氧化钠溶液，同样控制上述参数，平台期析晶，然后继续控制上述参数滴加氢氧化钠溶液进一步析晶，所得的羧甲司坦原料药在粒度、密度及流动性等方面均符合后续制剂工艺的需要，制备得到的羧甲司坦原料药中颗粒粒度范围为50μm≤D90≤95μm，可通过简单过筛直接用于后续制剂的制粒而不用粉碎，达到节省工序，减少粉尘的效果，且使用该羧甲司坦原料药制备所得的羧甲司坦片剂，保证了合适的溶出时间，从而更有利于人体内的吸收。
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