公开(公告)号：CN112079827B

公开(公告)日：2023-02-10

申请号：CN202010837103.9

申请日：2020-08-19

申请人： 广东工业大学

发明人： 龙威 ,  卢宇靖 ,  郑伯鑫 ,  佘梦婷 ,  黄玄贺 ,  陈翠翠 ,  张艺瀚 ,  钟冬晓 ,  张焜

IPC分类号： C07D417/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本申请属于荧光探针的技术领域，尤其涉及一种噻唑橙衍生物及其制备和在线粒体中的应用。本申请第一方面提供了一种噻唑橙衍生物，具有如式Ⅰ所述结构；其中，R1为C1‑6的脂肪酰胺基，C1‑6的脂肪羧基；R2为C1‑6的脂肪烷基；本申请第二方面提供了所述的噻唑橙衍生物的制备方法，包括以下步骤：将式VIII结构的化合物与式V结构的化合物反应得到所述噻唑橙衍生物；其中，n＝0～6的整数；X为甲基、I、Br或Cl；R5为酰胺基或羧基；R4为甲硫基。本申请提供了一种具有靶向检测线粒体和线粒体G‑四链体DNA的噻唑橙衍生物，能特异性检测线粒体和线粒体G‑四链体DNA。

公开(公告)号：CN112174885B

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202010966874.8

申请日：2020-09-15

申请人： 广东工业大学

发明人： 罗竣仁 ,  卢宇靖 ,  郑伯鑫 ,  佘梦婷 ,  龙威 ,  黄玄贺 ,  陈翠翠 ,  张艺瀚 ,  钟冬晓

IPC分类号： C07D215/38 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明属于生物技术领域，公开了一种对二甲氨基苯乙烯喹啉衍生物及其合成方法和在核酸荧光探针中的应用。该衍生物具有如式1所示的化学结构式，其中R为或本发明对二甲氨基苯乙烯喹啉衍生物具有较大的电子共轭体系平面，探针分子内的电荷转移效应可以影响分子的荧光发射强度，在体外试验中能够特异性识别G‑四链体DNA；本发明提供的荧光探针具有荧光强度高，结合常数强，检测限低等优点。

公开(公告)号：CN111892588B

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202010670453.0

申请日：2020-07-13

申请人： 广东工业大学

发明人： 郑伯鑫 ,  卢宇靖 ,  龙威 ,  佘梦婷 ,  许泳渝 ,  陈翠翠

IPC分类号： C07D417/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明提供了一种吲哚‑苯并噻唑衍生物及其制备方法和应用，所述吲哚‑苯并噻唑衍生物为式(Ⅰ)所示的化合物。本发明通过改造通用型荧光探针噻唑橙的结构，得到吲哚‑苯并噻唑衍生物，该吲哚‑苯并噻唑衍生物具有较大的电子共轭体系和平面，分子内的电荷转移效应可以影响分子的荧光发射强度，作为荧光探针使用，在体外实验中能够特异性识别线粒体G‑四链体DNA，细胞实验中则能够通过对细胞中的线粒体G四链体DNA进行染色，进而达到检测线粒体和线粒体G‑四链体DNA的目的；并且本发明提供的吲哚‑苯并噻唑衍生物具有荧光强度高、特异性强的优点。

公开(公告)号：CN113200904B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202110466598.3

申请日：2021-04-28

申请人： 广东工业大学

发明人： 佘梦婷 ,  卢宇靖 ,  郑伯鑫 ,  龙威 ,  洪哲鑫 ,  陈泽鑫 ,  蔡东鹏

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/60 ,  A61P35/00 ,  G01N21/64 ,  C09K11/06

摘要： 本发明公开了一种吲哚类化合物及其制备方法与应用。本发明通过对吲哚结构的改造，引入苯乙烯基和氮杂环得到所述吲哚类化合物。本发明所述吲哚类化合物的结构式为式(I)，是一种对线粒体G‑四链体具有选择性结合的荧光配体，所述吲哚类化合物能够检测线粒体，在细胞实验中能够对细胞中的线粒体进行染色，并且具有荧光强度高、结合常数强，检测限低的优点；本发明所述吲哚类化合物具有发展成线粒体功能诊断试剂和抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN111793089A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN202010837070.8

申请日：2020-08-19

申请人： 广东工业大学

发明人： 龙威 ,  卢宇靖 ,  郑伯鑫 ,  佘梦婷 ,  黄玄贺 ,  陈翠翠 ,  张艺瀚 ,  钟冬晓 ,  张焜

IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61K41/00 ,  A61K49/22 ,  A61P35/00

摘要： 本申请属于小分子光热材料的技术领域，尤其涉及一种噻唑橙衍生物及其制备和应用。本申请提供了一种噻唑橙衍生物，具有如式Ⅰ的结构；其中，n＝1、2或3；X为I、Br或Cl；R1为脂肪酰胺基、脂肪羧基或脂肪烷基；R2为三苯基磷或三苯基胺。本申请还提供了噻唑橙衍生物的制备方法，包括以下步骤：将式Ⅸ结构的化合物与式Ⅶ结构的化合物反应得到所述式Ⅰ结构的化合物；其中，n＝1、2或3；所述R2为三苯基磷或三苯基胺；所述Y为I、Br或Cl；所述X为I、Br或Cl；所述R1为脂肪酰胺基、脂肪羧基或脂肪烷基。本申请公开的噻唑橙衍生物在制备靶向光热治疗肿瘤药物或靶向光声成像信号药物中的应用。

公开(公告)号：CN110627715A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910798217.4

申请日：2019-08-27

申请人： 广东工业大学

发明人： 佘梦婷 ,  卢宇靖 ,  黄玄贺 ,  郑伯鑫 ,  龙威 ,  李莹 ,  陈翠翠

IPC分类号： C07D215/12 ,  C09K11/06 ,  C09B23/14 ,  G01N21/64

摘要： 本发明涉及核酸检测技术领域，具体涉及一种喹啉芳香乙烯类衍生物及在制备荧光染料和荧光探针中的应用。所述的喹啉芳香乙烯类衍生物为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该化合物制备方法简单，对核酸具有较高的荧光响应，具有较低的生物毒性和光毒性，同时也具有较好的水溶性和细胞通透性，在检测方面有强的结合常数，较低的检测限，可以应用于制备荧光染料和荧光探针。

公开(公告)号：CN110526910A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201910742671.8

申请日：2019-08-13

申请人： 广东工业大学

发明人： 佘梦婷 ,  卢宇靖 ,  蔡森源 ,  帅文乐 ,  黄玄贺 ,  李莹 ,  陈翠翠

IPC分类号： C07D417/06 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明属于化学和化合物医药技术领域，具体涉及一种噻唑橙苄基类季铵盐衍生物及其制备方法和应用。所述的噻唑橙苄基类季铵盐衍生物为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物；该化合物通过噻唑橙类似物经芳香醛缩合后，再与苄基类似物发生取代反应得到，制备方法简单，原料易得。噻唑对FtsZ无作用，将其季铵化后产生了FtsZ作用能力，具有延长细菌形态的能力，经验证，该噻唑橙苄基类季铵盐衍生物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具有良好的抑菌，杀菌活性。

公开(公告)号：CN110483394A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910823714.5

申请日：2019-09-02

申请人： 广东工业大学

发明人： 卢宇靖 ,  郑伯鑫 ,  龙威 ,  陈翠翠 ,  李莹 ,  蔡森源 ,  黄玄贺 ,  佘梦婷

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C09K11/06 ,  C12Q1/68 ,  G01N21/64

摘要： 本发明属于生物技术的领域，尤其涉及一种化合物的应用。本申请公开了一种化合物在制备检测核酸的荧光探针中的应用，其中，所述化合物具有如式Ⅰ的结构。本申请的化合物在检测水溶液中、凝胶中和细胞中核酸的应用。本发明的化合物在活细胞中标记或显示核酸和核仁分布的应用。本发明化合物Ⅰ选择性强，可用于检测不同类型的核酸，本发明的化合物Ⅰ具有低生物毒性和膜通透性好的特点，根据实验结果可知，还具有显色强、灵敏度高、复染兼容性好、光稳定性较强的特点。

公开(公告)号：CN110302201A

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201910759313.8

申请日：2019-08-16

申请人： 广东工业大学

发明人： 卢宇靖 ,  陈翠翠 ,  郑伯鑫 ,  蔡森源 ,  黄玄贺 ,  李莹 ,  龙威 ,  佘梦婷

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物技术领域，尤其涉及苯乙烯喹啉衍生物在制备抗耐药菌药物中的应用和抗耐药菌药物。本发明提供了式(Ⅰ)所示结构的苯乙烯喹啉衍生物在制备抗耐药菌药物中的应用，本发明苯乙烯喹啉衍生物对耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等阳性菌有明显的抑制作用，同时对阴性菌也有一定的作用效果。通过对本发明苯乙烯喹啉衍生物作用下的细菌形态的实验可初步判断本发明苯乙烯喹啉衍生物作用靶点为细菌中普遍存在的分裂蛋白FtsZ。

公开(公告)号：CN109111397A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201810990393.3

申请日：2018-08-28

申请人： 广东工业大学

发明人： 黄玄贺 ,  卢宇靖 ,  蔡森源 ,  李莹 ,  龙威 ,  佘梦婷 ,  林少莹 ,  黄宝华 ,  张焜

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/06 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于化学和化合物医药技术领域，公开了一种喹啉芳香乙烯类衍生物及其制备方法和应用。所述喹啉芳香乙烯类衍生物的化学结构通式如下：其中，R为：R1和R2为甲基、甲硫基、羟基、二甲氨基、二苯胺基、二乙氨基、甲氧基、咪唑-1-基、氢、C原子数为1～6的烷基、C原子数为3～6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基；X为Cl、Br、I或苯磺酸基。通过喹啉类似物与芳香醛缩合反应即得，方法简单，原料易得。该类化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌具有良好的抑菌和杀菌活性。