公开(公告)号：CN112358527B

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202011387766.1

申请日：2020-12-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  吴云山 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  郑碧丹

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。

公开(公告)号：CN111040018A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201911397870.6

申请日：2019-12-30

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  吴云山 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  陆金健 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 丙烯酸雷公藤甲素酯、其制备方法及其应用。本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。

公开(公告)号：CN110693937A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201911012841.3

申请日：2019-10-23

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 包崑 ,  徐鹏 ,  刘博 ,  田瑞敏 ,  王晓婉 ,  杨霓芝 ,  杨祎琦 ,  毛炜 ,  梁星 ,  黎创 ,  张静 ,  黄丽华 ,  卢钊宇 ,  陆智昇 ,  袁卓杰 ,  吴良琴

IPC: A61K36/481 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于中医药技术领域，具体涉及黄芪三七组合物作为减轻雷公藤甲素引起的急性肝损伤药物的用途，其中，黄芪三七组合物由黄芪与三七组成，且黄芪与三七的重量份比为6:1～3:1。本发明采用现有药物来减轻雷公藤甲素引起的急性肝损伤，可以有效防治和缓解临床中需要雷公藤治疗的相关疾病(如：类风湿性关节炎、肾病综合症、白塞氏三联症、麻风反应、自身免疫性肝炎等)在治疗过程中出现的因雷公藤甲素所造成的肝损伤。

公开(公告)号：CN112358527A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN202011387766.1

申请日：2020-12-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  吴云山 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  郑碧丹

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。