公开(公告)号：CN111040018A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201911397870.6

申请日：2019-12-30

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  吴云山 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  陆金健 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 丙烯酸雷公藤甲素酯、其制备方法及其应用。本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。

公开(公告)号：CN110693937A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201911012841.3

申请日：2019-10-23

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 包崑 ,  徐鹏 ,  刘博 ,  田瑞敏 ,  王晓婉 ,  杨霓芝 ,  杨祎琦 ,  毛炜 ,  梁星 ,  黎创 ,  张静 ,  黄丽华 ,  卢钊宇 ,  陆智昇 ,  袁卓杰 ,  吴良琴

IPC: A61K36/481 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于中医药技术领域，具体涉及黄芪三七组合物作为减轻雷公藤甲素引起的急性肝损伤药物的用途，其中，黄芪三七组合物由黄芪与三七组成，且黄芪与三七的重量份比为6:1～3:1。本发明采用现有药物来减轻雷公藤甲素引起的急性肝损伤，可以有效防治和缓解临床中需要雷公藤治疗的相关疾病(如：类风湿性关节炎、肾病综合症、白塞氏三联症、麻风反应、自身免疫性肝炎等)在治疗过程中出现的因雷公藤甲素所造成的肝损伤。

公开(公告)号：CN119139379A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411342527.2

申请日：2024-09-25

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 毛炜 ,  吴巧茹 ,  黎创 ,  欧阳健婷 ,  吴寿海 ,  王晓婉 ,  裴鸿飞 ,  林俊杰

IPC: A61K36/53 ,  A61K36/068 ,  A61K35/64 ,  A61P19/06 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗高尿酸肾损伤的药食同源中药组合物，所述中药组合物由以下质量份的原料组成：肾茶30～120、蝉花10～30。本发明还公开了上述药食同源中药组合物在制备防治高尿酸肾损伤或高尿酸血症药物中的应用。本发明提供的中药组合物药食同源、安全性高，药味简而精、疗效确切，适用人群广泛，价格低廉。实验结果表明，本发明提供的中药组合物可显著降低血尿酸、血肌酐水平，减轻肾脏病理损伤。因此，本发明提供的中药组合物制剂有望开发成为新一代防治高尿酸肾损伤的药食同源健康产品。

公开(公告)号：CN112358527B

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202011387766.1

申请日：2020-12-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  吴云山 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  郑碧丹

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。

公开(公告)号：CN111217741A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN202010136417.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁微红 ,  韩晓东 ,  蔡桦杨 ,  吴云山 ,  周文 ,  潘琪 ,  钟金浪 ,  陈伟英 ,  徐方方 ,  李恩念 ,  王凯 ,  郑作亮 ,  王晓婉 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07D209/88 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK-45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI-8226和Karpas 299的抗增殖活性。

公开(公告)号：CN112358527A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN202011387766.1

申请日：2020-12-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  吴云山 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  郑碧丹

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。

公开(公告)号：CN111217741B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202010136417.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁微红 ,  韩晓东 ,  蔡桦杨 ,  吴云山 ,  周文 ,  潘琪 ,  钟金浪 ,  陈伟英 ,  徐方方 ,  李恩念 ,  王凯 ,  郑作亮 ,  王晓婉 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07D209/88 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK‑45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI‑8226和Karpas 299的抗增殖活性。