公开(公告)号：CN111040018A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201911397870.6

申请日：2019-12-30

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  吴云山 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  陆金健 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 丙烯酸雷公藤甲素酯、其制备方法及其应用。本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。

公开(公告)号：CN111217741A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN202010136417.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁微红 ,  韩晓东 ,  蔡桦杨 ,  吴云山 ,  周文 ,  潘琪 ,  钟金浪 ,  陈伟英 ,  徐方方 ,  李恩念 ,  王凯 ,  郑作亮 ,  王晓婉 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07D209/88 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK-45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI-8226和Karpas 299的抗增殖活性。

公开(公告)号：CN111217741B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202010136417.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁微红 ,  韩晓东 ,  蔡桦杨 ,  吴云山 ,  周文 ,  潘琪 ,  钟金浪 ,  陈伟英 ,  徐方方 ,  李恩念 ,  王凯 ,  郑作亮 ,  王晓婉 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07D209/88 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK‑45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI‑8226和Karpas 299的抗增殖活性。