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公开(公告)号：CN101955481A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN201010504756.1
申请日：2010-10-09
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的制备方法，步骤为：①三氯氧磷溶于惰性溶剂中，与醇液反应，得到磷酰二卤Ⅱ；②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤Ⅱ反应得到更昔洛韦单酯Ⅲ；③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯Ⅲ与N-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯Ⅳ；④将步骤③的更昔洛韦双酯Ⅳ酸化脱磷酸得N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ；⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理Ⅰ。该方法生产出高纯度、高收率的更昔洛韦单酯。其后处理更加容易，降低后处理难度。
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公开(公告)号：CN101921296B
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010199921.7
申请日：2010-06-10
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种5’-核苷酸的制备方法，步骤为：将核苷悬浮于由磷酸三低级烷酯组成的有机溶剂中，加入催化剂，然后将所得的悬浮液与磷酸化试剂在-30℃-20℃的温度下接触使核苷进行磷酸化，得到5’-核苷酸；所述的核苷与催化剂的重量比是100∶0.5-1.5。该方法可以制得高纯度和高收率的5’-核苷酸，缩短了核苷磷酸化反应的时间，使在核苷酸纯化时杂质的去除更加容易，降低后处理难度。
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公开(公告)号：CN102978264A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210458404.6
申请日：2012-11-14
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种他立韦林的制备方法，采用乙酰短杆菌Brevibacterium acetylicum ATCC39311菌株作为菌种，包括如下步骤：A、将菌种先进行发酵得菌种发酵液，再将菌种发酵液进行催化底物反应；B、催化反应液的后处理； C、氨解反应与纯化。与现有技术本相比，本发明具的优点和效果是：1）菌种发酵液催化反应相比化学法条件温和。2）原料成本低。3）步骤简便。4）他立韦林总收率高，达到87.5%～91.5%。
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公开(公告)号：CN101928304B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010268899.7
申请日：2010-08-27
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种D-核糖的制备方法，选择超强固体酸催化剂，然后将核苷在超强固体酸的催化下水解成D-核糖和嘌呤；所述的D-核糖的分子式为：C4H9O4CHO，英文名称：ribose；所述的超强固体酸的分子结构式为：S2O82-/TiO2；所述的超强固体酸与核苷的重量比是：1-5∶100。本发明水解反应收率高达到98％～100％，本发明的水解反应副反应少，副产物少，容易纯化，从而可以生产出高纯度、高收率的D-核糖。并且使在D-核糖纯化时杂质的去除更加容易，降低后处理难度。
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公开(公告)号：CN101928314A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN201010268897.8
申请日：2010-08-27
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种卡培他滨(I)的制备方法，步骤为：①先将5-氟胞嘧啶与卤甲酸正戊酯反应制备5-氟胞嘧啶的酰胺衍生物卤(II)；②将六甲基二硅氮烷与步骤①的酰胺衍生物(II)反应得到硅氮烷保护的胞嘧啶酰胺衍生物(Ⅲ)；③将步骤②的胞嘧啶酰胺衍生物酯(Ⅲ)与B-乙酰基呋喃糖苷反应制得二乙酰化胞嘧啶核苷酰胺衍生物(Ⅳ)；④将步骤③的二乙酰化胞嘧啶核苷酰胺衍生物(Ⅳ)经碱性条件水解制备得卡培他滨(I)。该方法所得的卡培他滨(I)的收率提高到62-68％且纯度高、其后处理更加容易，降低后处理难度。
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公开(公告)号：CN101921296A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010199921.7
申请日：2010-06-10
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种5’-核苷酸的制备方法，步骤为：将核苷悬浮于由磷酸三低级烷酯组成的有机溶剂中，加入催化剂，然后将所得的悬浮液与磷酸化试剂在-30℃-20℃的温度下接触使核苷进行磷酸化，得到5’-核苷酸；所述的核苷与催化剂的重量比是100∶0.5-1.5。该方法可以制得高纯度和高收率的5’-核苷酸，缩短了核苷磷酸化反应的时间，使在核苷酸纯化时杂质的去除更加容易，降低后处理难度。
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公开(公告)号：CN101955481B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201010504756.1
申请日：2010-10-09
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的制备方法，步骤为：①三氯氧磷溶于惰性溶剂中，与醇液反应，得到磷酰二卤Ⅱ；②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤Ⅱ反应得到更昔洛韦单酯Ⅲ；③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯Ⅲ与N-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯Ⅳ；④将步骤③的更昔洛韦双酯Ⅳ酸化脱磷酸得N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ；⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理Ⅰ。该方法生产出高纯度、高收率的更昔洛韦单酯。其后处理更加容易，降低后处理难度。
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公开(公告)号：CN102978264B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201210458404.6
申请日：2012-11-14
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种他立韦林的制备方法，采用乙酰短杆菌Brevibacterium acetylicum ATCC39311菌株作为菌种，包括如下步骤：A、将菌种先进行发酵得菌种发酵液，再将菌种发酵液进行催化底物反应；B、催化反应液的后处理；C、氨解反应与纯化。与现有技术本相比，本发明具的优点和效果是：1）菌种发酵液催化反应相比化学法条件温和。2）原料成本低。3）步骤简便。4）他立韦林总收率高，达到87.5%～91.5%。
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公开(公告)号：CN101891772B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010231924.4
申请日：2010-07-16
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种5’-核苷酸二钠(I)的制备方法，首先制备磷酰二卤(II)，然后将核苷与磷酰二卤(II)反应得到核苷磷酸二酯(III)，核苷磷酸二酯(III)再经R基取代和成盐两步反应制得5’-核苷酸二钠(I)。该方法转化率高，副产物少，容易纯化，杂质的去除更加容易，降低后处理难度，可以制得高纯度和高收率的5’-核苷酸二钠。
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公开(公告)号：CN101928304A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN201010268899.7
申请日：2010-08-27
申请人： 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种D-核糖的制备方法，选择超强固体酸催化剂，然后将核苷在超强固体酸的催化下水解成D-核糖和嘌呤；所述的D-核糖的分子式为：C4H9O4CHO，英文名称：ribose；所述的超强固体酸的分子结构式为：S2O2-8/TiO2；所述的超强固体酸与核苷的重量比是：1-5∶100。本发明水解反应收率高达到98％～100％，本发明的水解反应副反应少，副产物少，容易纯化，从而可以生产出高纯度、高收率的D-核糖。并且使在D-核糖纯化时杂质的去除更加容易，降低后处理难度。
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