奎替阿平的制备方法
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101293879A

    公开(公告)日:2008-10-29

    申请号:CN200810028997.6

    申请日:2008-06-24

    IPC分类号: C07D281/16 A61P25/18

    摘要: 本发明涉及一种奎替阿平的制备方法,它包括如下步骤:将二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-[10H]酮、氯化反应试剂与催化剂混合,在50-180℃氯化反应2-24小时,氯化反应结束后减压浓缩回收低沸点物质,浓缩物中加入1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪和反应溶剂在50-180℃缩合反应2-24小时,缩合反应结束后冷却至室温,用水洗涤,分层,有机相浓缩,浓缩物、结晶溶剂与药用酸混合反应成盐,然后收集目标产物11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓药用酸加成盐,收率可达到70%以上,产品纯度超过99.0%,与现有技术相比,具有如下优点:(1)氯化反应得到的11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓,不经过水解、萃取,减少杂质,有利于提高最终产物纯度;(2)减少水解、萃取操作,降低了生产成本;(3)不需要经过硅胶柱色谱纯化,直接加酸成盐,重结晶,得到符合药用要求的原料药,减少步骤,提高收率,大幅降低生产成本。

    一种他立韦林的制备方法

    公开(公告)号:CN102978264A

    公开(公告)日:2013-03-20

    申请号:CN201210458404.6

    申请日:2012-11-14

    IPC分类号: C12P19/28 C12R1/13

    摘要: 本发明公开了一种他立韦林的制备方法,采用乙酰短杆菌Brevibacterium acetylicum ATCC39311菌株作为菌种,包括如下步骤:A、将菌种先进行发酵得菌种发酵液,再将菌种发酵液进行催化底物反应;B、催化反应液的后处理; C、氨解反应与纯化。与现有技术本相比,本发明具的优点和效果是:1)菌种发酵液催化反应相比化学法条件温和。2)原料成本低。3)步骤简便。4)他立韦林总收率高,达到87.5%~91.5%。

    一种D-核糖的制备方法
    6.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101928304B

    公开(公告)日:2012-11-28

    申请号:CN201010268899.7

    申请日:2010-08-27

    IPC分类号: C07H3/02 C07H1/00 B01J27/04

    摘要: 本发明公开了一种D-核糖的制备方法,选择超强固体酸催化剂,然后将核苷在超强固体酸的催化下水解成D-核糖和嘌呤;所述的D-核糖的分子式为:C4H9O4CHO,英文名称:ribose;所述的超强固体酸的分子结构式为:S2O82-/TiO2;所述的超强固体酸与核苷的重量比是:1-5∶100。本发明水解反应收率高达到98%~100%,本发明的水解反应副反应少,副产物少,容易纯化,从而可以生产出高纯度、高收率的D-核糖。并且使在D-核糖纯化时杂质的去除更加容易,降低后处理难度。

    一种他立韦林的制备方法

    公开(公告)号:CN102978264B

    公开(公告)日:2014-12-10

    申请号:CN201210458404.6

    申请日:2012-11-14

    IPC分类号: C12P19/28 C12R1/13

    摘要: 本发明公开了一种他立韦林的制备方法,采用乙酰短杆菌Brevibacterium acetylicum ATCC39311菌株作为菌种,包括如下步骤:A、将菌种先进行发酵得菌种发酵液,再将菌种发酵液进行催化底物反应;B、催化反应液的后处理;C、氨解反应与纯化。与现有技术本相比,本发明具的优点和效果是:1)菌种发酵液催化反应相比化学法条件温和。2)原料成本低。3)步骤简便。4)他立韦林总收率高,达到87.5%~91.5%。

    一种D-核糖的制备方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101928304A

    公开(公告)日:2010-12-29

    申请号:CN201010268899.7

    申请日:2010-08-27

    IPC分类号: C07H3/02 C07H1/00 B01J27/04

    摘要: 本发明公开了一种D-核糖的制备方法,选择超强固体酸催化剂,然后将核苷在超强固体酸的催化下水解成D-核糖和嘌呤;所述的D-核糖的分子式为:C4H9O4CHO,英文名称:ribose;所述的超强固体酸的分子结构式为:S2O2-8/TiO2;所述的超强固体酸与核苷的重量比是:1-5∶100。本发明水解反应收率高达到98%~100%,本发明的水解反应副反应少,副产物少,容易纯化,从而可以生产出高纯度、高收率的D-核糖。并且使在D-核糖纯化时杂质的去除更加容易,降低后处理难度。