公开(公告)号：CN115433200B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202210988787.1

申请日：2022-08-17

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  古满珍 ,  徐怡冰 ,  胡晓薇 ,  林晓敏 ,  郑依琳 ,  刘芯霓

IPC: C07D493/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及化合物合成领域，公开了一种含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物、合成方法及应用，该方法包括：将催化剂、物质一、物质二和溶剂混合均匀，在0～100℃下搅拌至反应完成，分离得含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物，含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物具有较好的药物活性，可成为一类新型的药物中间体。本发明提供的含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物的制备方法，具有以下优点：原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，在常温下就能反应取得良好产率，操作简单方便；底物的普适性广，对一系列含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物均可取得较高的产率。

公开(公告)号：CN115536662A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202210748224.5

申请日：2022-06-29

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  古满珍 ,  林晓敏 ,  胡晓薇 ,  徐怡冰 ,  刘芯霓 ,  郑依琳

IPC: C07D487/04 ,  A61P33/06 ,  A61P33/14 ,  A61K31/4985

Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，公开了一种含脒基结构的四环吲哚类化合物、合成方法及其应用，包括化学结构如式I，其中，R1选自氢、烷基、卤素任意一种，R3选自氢、烷基、卤素，的含脒基结构的四环吲哚类化合物具有较好的药物活性，可用于制备抗虫药物，溶剂为氯仿、1,1,2‑三氯乙烷、1,1,2,2‑四氯乙烷、乙醚、甲醇、乙醇、甲苯、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、异丙醇、1,2‑二氯乙烷、四氢呋喃、二甲基亚砜和硝基甲烷中的至少一种。本发明的制备方法具有原料和催化剂便宜易得，反应条件温和，操作简单方便，底物的普适性广，对一系列含脒基结构的四环吲哚类化合物均可取得较高的产率等优点。

公开(公告)号：CN114989121B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202210620256.7

申请日：2022-06-02

Applicant: 广州大学

Inventor： 陈国术 ,  邓颜秋 ,  古满珍 ,  徐怡冰 ,  赵程 ,  胡晓薇 ,  林晓敏

IPC: C07D309/38 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明公开了一种3,4,6‑三取代吡喃酮的制备方法和应用，其化学结构如下所示，其中，R选自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基中的任意一种；R1和R2都选自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、萘、吡啶、呋喃和噻吩中的任意一种，R3选自芳基、取代芳基、萘中的任意一种。3,4,6‑三取代吡喃酮类化合物具有较好的药物活性，可用于制备抗菌药物，有望成为一类新型的药物中间体。本发明还公开了3,4,6‑三取代吡喃酮类化合物的制备方法，本发明所述3,4,6‑三取代吡喃酮类化合物的制备方法具有原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，操作简单方便；底物的普适性广等优点，对一系列3,4,6‑三取代吡喃酮类化合物均可取得很高的产率。

公开(公告)号：CN116178201A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202211531119.2

申请日：2022-12-01

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  胡晓薇 ,  徐怡冰 ,  赵程 ,  林晓敏 ,  刘芯霓 ,  郑依琳

IPC: C07C233/07 ,  C07C233/18 ,  C07C233/15 ,  C07C231/10 ,  C07C255/60 ,  C07C253/30 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种N,N’‑二芳基丙烷二酰胺化合物、制备方法及应用，该化合物的化学结构通式如式I所示，其中，R选自烷基、烷氧基、硝基、氰基、三氟甲基、卤素中任意一种。本发明提供的N,N’‑二芳基丙烷二酰胺化合物具有较好的药物活性，可用于制备抗分枝杆菌药物。本发明提供的N,N’‑二芳基丙烷二酰胺化合物的制备方法，为一种步骤较为简单、且能高效合成N,N’‑二芳基丙烷二酰胺化合物的方法；该方法的原料较为简单，容易制备和购买，底物的普适性广。

公开(公告)号：CN113651822B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202110846098.2

申请日：2021-07-26

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  林晓彤 ,  吴广城 ,  古满珍 ,  徐怡冰 ,  胡晓薇 ,  李嘉慧

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药化工领域，公开了一种8‑H取代的五环螺吲哚啉化合物及其制备方法和应用。该化合物结构如下式I所示，所述的8‑H取代的五环螺吲哚啉化合物具有良好的生物活性，有望成为一类新型的抗癌症药物。本发明还公开了一种8‑H取代的五环螺吲哚啉化合物的制备方法。本发明所述8‑H取代的五环螺吲哚啉化合物的制备方法具有原料容易制得和催化剂便宜，底物普适性广，对一系列具有8‑H取代的五环螺吲哚啉化合物均可取得中等到优秀的产率。

公开(公告)号：CN115160234B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202210711179.6

申请日：2022-06-22

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  赵程 ,  胡晓薇 ,  刘芯霓 ,  郑依琳 ,  徐怡冰 ,  陈乙源

IPC: C07D233/84

Abstract: 本发明公开了含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物、制备方法及其应用，本发明包括S1：其化学结构通式如式Ⅰ所示；S2：式Ⅰ所示化合物选自以下结构式中的一种；S3：式Ⅰ所示化合物的制备方法；含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物具有良好的生理活性，是潜在的药物合成中间体。本发明还公开了含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物的制备方法。本发明所述含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物的制备方法具有反应条件温和，操作简单方便；原料和催化剂便宜易得；底物的普适性广，对一系列的含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物均可取得较高的产率等优点。

公开(公告)号：CN115819431A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202211378983.3

申请日：2022-11-04

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  秦昌庆 ,  古满珍 ,  胡晓薇 ,  徐怡冰 ,  刘芯霓 ,  郑依琳 ,  陈国术

IPC: C07D491/052 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及化合物合成领域，公开了苯并吡喃酮稠合的氢化吲哚类化合物的合成方法及应用，该方法包括：将催化剂、式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物和溶剂混合均匀，在0～150℃下搅拌至反应完成，分离得式Ⅰ所示的含苯并吡喃酮的稠环氢化吲哚酮类化合物；R1选自烷基、苯基任意一种，R2选自氢、卤素、烷基中的任意一种。本发明提供的氢化吲哚类化合物，具有较好的药物活性，是一类新型的药物中间体。本发明的制备方法其原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，在常温下就能反应取得良好产率，操作简单方便；底物的普适性广，对一系列含苯并吡喃酮的稠环氢化吲哚酮类化合物均可取得较高的产率。

公开(公告)号：CN113214136A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110540655.8

申请日：2021-05-18

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  林晓彤 ,  罗健 ,  方煜博 ,  古满珍 ,  王达茹 ,  吴广城 ,  胡晓薇 ,  徐怡冰

IPC: C07D209/54 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药化工领域，公开了一种含螺环戊二烯‑2‑羟吲哚类化合物及其制备方法和应用。该化合物结构如下式I所示，其中，R1选自H和卤素中的任意一种；R2选自H、卤素和硝基中的任意一种。所述的含螺环戊二烯‑2‑羟吲哚类化合物具有良好的药物活性，有望成为一类新型的抗炎药物。另外，本发明所述含螺环戊二烯‑2‑羟吲哚类化合物的制备方法具有原料和催化剂容易获得，底物适用范围广，反应条件温和，选择性优异，对一系列具有含螺环戊二烯‑2‑羟吲哚类化合物均可取得中等到优秀的产率。

公开(公告)号：CN115433200A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202210988787.1

申请日：2022-08-17

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  古满珍 ,  徐怡冰 ,  胡晓薇 ,  林晓敏 ,  郑依琳 ,  刘芯霓

IPC: C07D493/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及化合物合成领域，公开了一种含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物、合成方法及应用，该方法包括：将催化剂、物质一、物质二和溶剂混合均匀，在0～100℃下搅拌至反应完成，分离得含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物，含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物具有较好的药物活性，可成为一类新型的药物中间体。本发明提供的含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物的制备方法，具有以下优点：原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，在常温下就能反应取得良好产率，操作简单方便；底物的普适性广，对一系列含苯并二氢吡喃‑4‑酮结构的四环化合物均可取得较高的产率。

公开(公告)号：CN115160234A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210711179.6

申请日：2022-06-22

Applicant: 广州大学

Inventor： 刘运林 ,  赵程 ,  胡晓薇 ,  刘芯霓 ,  郑依琳 ,  徐怡冰 ,  陈乙源

IPC: C07D233/84

Abstract: 本发明公开了含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物、制备方法及其应用，本发明包括S1：其化学结构通式如式Ⅰ所示；S2：式Ⅰ所示化合物选自以下结构式中的一种；S3：式Ⅰ所示化合物的制备方法；含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物具有良好的生理活性，是潜在的药物合成中间体。本发明还公开了含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物的制备方法。本发明所述含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物的制备方法具有反应条件温和，操作简单方便；原料和催化剂便宜易得；底物的普适性广，对一系列的含芳基乙酸酯的1,4,5‑三取代咪唑类化合物均可取得较高的产率等优点。