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公开(公告)号：CN101048399B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200580036653.4
申请日：2005-08-26
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , A61K31/502 , A61P31/20
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06
摘要： 式(I)化合物：用于治疗癌症或其他通过抑制PARP能够缓解的疾病，其中：A和B一起是任选取代的稠环芳环；X可以是NRX或CRXRY；若X＝NRX则n是1或2，且若X＝CRXRY则n是1；RX选自H、任选取代的C1-20烷基、C5-20芳基、C3-20杂环基、酰氨基、硫代酰氨基、酯、酰基和磺酰基；RY选自H、羟基、氨基；或RX和RY可以一起形成螺-C3-7环烷基或杂环基；RC1和RC2独立的选自氢和C1-4烷基，或者当X是CRXRY时，RC1、RC2、RX和RY可以与它们连接的碳原子一起形成任选被取代的稠环芳环；R1选自H和卤素；且Het选自(i)式(i)，其中Y1选自CH和N，Y2选自CH和N，Y3选自CH、CF和N，其中Y1、Y2和Y3中只有一个或两个可以是N；和(ii)式(ii)，其中Q是O或S。
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公开(公告)号：CN101128204A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200680005991.6
申请日：2006-02-24
申请人： 库多斯药物有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 式(I)化合物及其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前体药物，其中：X1、X2和X3之一为N，其它为CH；RN1和RN2与其相连的氮原子一起形成具有4－8个环原子的含氮杂环，及其在治疗通过抑制mTOR可以得到改善的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN101124201A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200580048416.X
申请日：2005-12-22
申请人： 库多斯药物有限公司
IPC分类号： C07D207/09 , C07D211/38 , C07D215/36 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07C235/58 , C07D241/44 , C07D261/10 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/401 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07C235/60 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/08 , C07D215/36 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07D241/44 , C07D261/10 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D271/12 , C07D277/18 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/26 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/68 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D495/04
摘要： 式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药，其中：R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1－7烷氧基、氨基、卤代基或羟基；n是1或2；RN1和RN2独立地选自H和R，其中R是任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或RN1和RN2，与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环；Het选自：(i)，其中Y1和Y3独立地选自CH和N，Y2是选自CX和N，X是H、Cl或F；和(ii)，其中Q是O或S。确切而言，本发明涉及这些化合物抑制聚(ADP－核糖)聚合酶活性的用途，该酶也称作聚(ADP－核糖)合成酶和聚ADP－核糖基转移酶，通常被称为PARP。
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公开(公告)号：CN101048399A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200580036653.4
申请日：2005-08-26
申请人： 库多斯药物有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , A61K31/502 , A61P31/20
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06
摘要： 式(I)化合物：用于治疗癌症或其他通过抑制PARP能够缓解的疾病，其中：A和B一起是任选取代的稠环芳环；X可以是NRX或CRXRY；若X＝NRX则n是1或2，且若X＝CRXRY则n是1；RX选自H、任选取代的C1－20烷基、C5－20芳基、C3－20杂环基、酰氨基、硫代酰氨基、酯、酰基和磺酰基；RY选自H、羟基、氨基；或RX和RY可以一起形成螺－C3－7环烷基或杂环基；RC1和RC2独立的选自氢和C1－4烷基，或者当X是CRXRY时，RC1、RC2、RX和RY可以与它们连接的碳原子一起形成任选被取代的稠环芳环；R1选自H和卤素；且Het选自(i)式(i)，其中Y1选自CH和N，Y2选自CH和N，Y3选自CH、CF和N，其中Y1、Y2和Y3中只有一个或两个可以是N；和(ii)式(ii)，其中Q是O或S。
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