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公开(公告)号:CN101484436A
公开(公告)日:2009-07-15
申请号:CN200780025094.6
申请日:2007-06-15
申请人: 库多斯药物有限公司
发明人: M·H·贾瓦伊德 , X-L·F·科克罗夫特 , K·A·米尼尔 , N·M·B·马丁
IPC分类号: C07D333/38 , C07D409/12 , A61K31/381
CPC分类号: C07D333/38 , C07D409/12
摘要: 本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐,在式(I)中,HetA为C5亚芳基基团,其中两个取代基位于相邻的环原子上,该基团另外任选被一个卤素、氨基或C1-7烷氧基取代;Y为-CRC1RC2-(CH2)m-,其中m为0或1,RC1选自H、CH3和CF3,且RC2选自H和CH3,或者RC1和RC2与其所连接的碳原子一起形成1,1-亚环丙基式(A);RN1和RN2独立选自H和R,其中R为任选被取代的C1-10烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基;或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5-7元含氮杂环;HetB选自:(i),其中Y1和Y3独立选自CH和N,Y2选自CX和N,且X为H、Cl或F;和(ii),(aa)、(bb),其中Q为O或S。
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公开(公告)号:CN101268072A
公开(公告)日:2008-09-17
申请号:CN200680012557.0
申请日:2006-04-13
申请人: 库多斯药物有限公司 , 癌症研究技术有限公司
发明人: G·C·M·史密斯 , N·M·B·马丁 , X-L·F·科克罗夫特 , K·A·米尼尔 , M·G·休默索恩 , R·J·格里芬 , M·弗里杰里奥 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , D·R·纽厄尔 , H·A·卡尔弗特 , N·J·库尔廷 , M·德萨格尔穆尔
IPC分类号: C07D471/04 , C07D215/38 , C07D311/22 , C07D409/10 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61K31/353 , A61K31/4709 , A61K31/517
摘要: 公开了用于抑制DNA-PK的式(I)的化合物,其中A、B和D分别选自:(i)CH、NH、C;(ii)CH、N、N;和(iii)CH、O、C。
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公开(公告)号:CN101124201A
公开(公告)日:2008-02-13
申请号:CN200580048416.X
申请日:2005-12-22
申请人: 库多斯药物有限公司
IPC分类号: C07D207/09 , C07D211/38 , C07D215/36 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07C235/58 , C07D241/44 , C07D261/10 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/401 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P29/00
CPC分类号: C07C235/60 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/08 , C07D215/36 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07D241/44 , C07D261/10 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D271/12 , C07D277/18 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/26 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D317/68 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D495/04
摘要: 式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药,其中:R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1-7烷氧基、氨基、卤代基或羟基;n是1或2;RN1和RN2独立地选自H和R,其中R是任选被取代的C1-10烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基;或RN1和RN2,与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环;Het选自:(i),其中Y1和Y3独立地选自CH和N,Y2是选自CX和N,X是H、Cl或F;和(ii),其中Q是O或S。确切而言,本发明涉及这些化合物抑制聚(ADP-核糖)聚合酶活性的用途,该酶也称作聚(ADP-核糖)合成酶和聚ADP-核糖基转移酶,通常被称为PARP。
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公开(公告)号:CN101048399B
公开(公告)日:2010-09-01
申请号:CN200580036653.4
申请日:2005-08-26
IPC分类号: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , A61K31/502 , A61P31/20
CPC分类号: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06
摘要: 式(I)化合物:用于治疗癌症或其他通过抑制PARP能够缓解的疾病,其中:A和B一起是任选取代的稠环芳环;X可以是NRX或CRXRY;若X=NRX则n是1或2,且若X=CRXRY则n是1;RX选自H、任选取代的C1-20烷基、C5-20芳基、C3-20杂环基、酰氨基、硫代酰氨基、酯、酰基和磺酰基;RY选自H、羟基、氨基;或RX和RY可以一起形成螺-C3-7环烷基或杂环基;RC1和RC2独立的选自氢和C1-4烷基,或者当X是CRXRY时,RC1、RC2、RX和RY可以与它们连接的碳原子一起形成任选被取代的稠环芳环;R1选自H和卤素;且Het选自(i)式(i),其中Y1选自CH和N,Y2选自CH和N,Y3选自CH、CF和N,其中Y1、Y2和Y3中只有一个或两个可以是N;和(ii)式(ii),其中Q是O或S。
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公开(公告)号:CN1788000B
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN200480012878.1
申请日:2004-03-12
IPC分类号: C07D237/32 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D407/12 , A61K31/502 , A61P31/20
CPC分类号: A61K31/502 , A61K31/00 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07D237/32 , C07D243/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要: 式(I)化合物:其中A和B一起代表可选被取代的稠合芳族环;X可以是NRX或CRXRY;如果X=NRX,则n是1或2,如果X=CRXRY,则n是1;RX选自H、可选被取代的C1-20烃基、C5-20芳基、C3-20杂环基、酰氨基、硫代酰氨基、酯、酰基和磺酰基;RY选自H、羟基、氨基;或者RX和RY可以一起构成螺-C3-7环烃基或杂环基;RC1和RC2都是氢,或者当X是CRXRY时,RC1、RC2、RX和RY与它们所连接的碳原子一起可以构成可选被取代的稠合芳族环;R1选自H和卤素。
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公开(公告)号:CN101687855A
公开(公告)日:2010-03-31
申请号:CN200880019458.4
申请日:2008-04-10
申请人: 库多斯药物有限公司
IPC分类号: C07D403/10 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/502 , A61P9/00 , A61P25/16 , A61P3/10 , A61P29/00
CPC分类号: C07D403/10 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要: 式(I)化合物:其中A和B一起代表任选取代的稠合的芳环;X选自H和F;R 1 和R 2 独立地选自H和甲基;R N1 选自H和任选取代的C 1-7 烷基;R N2 选自H、任选取代的C 1-7 烷基、C 3-7 杂环基和C 5-6 芳基;或R N1 和R N2 和它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含氮的C 5-7 杂环基。
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公开(公告)号:CN101291928A
公开(公告)日:2008-10-22
申请号:CN200680039194.X
申请日:2006-10-19
IPC分类号: C07D403/14 , C07D411/14 , A61K31/502 , A61P31/20
摘要: 本发明涉及式(I)化合物,其中:A和B一起代表任选取代的稠合的芳环;D选自式(i),其中Y1选自CH和N,Y2选自CH和N,Y3选自CH、CF和N;和式(ii)、(A)和(B),其中Q为O或S;RD为式(C),其中RN1选自H和任选取代的C1-10烷基;X选自单键、NRN2、CRC3RC4和C=O;RN2选自H和任选取代的C1-10烷基;RC3和RC4独立地选自H、R、C(=O)OR,其中R为任选取代的C1-10烷基、任选取代的C5-20芳基或任选取代的C3-20杂环基;Y选自NRN3和CRC1RC2;RC1和RC2独立地选自H、R、C(=O)OR,其中R为任选取代的C1-10烷基、任选取代的C5-20芳基或任选取代的C3-20杂环基;RC1和RC2与它们所连接的碳原子一起可以形成任选取代的螺-稠合的C5-7碳环或杂环,且当X为单键时,RN1和RC2可以与它们所键合的N和C原子一起形成任选取代的C5-7杂环;且当X为CRC3RC4时,RC2和RC4可以一起形成额外的键,使得在被RC1和RC3取代的原子间有一双键。
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公开(公告)号:CN1639154A
公开(公告)日:2005-07-13
申请号:CN03804547.8
申请日:2003-02-24
申请人: 库多斯药物有限公司
发明人: G·C·M·史密斯 , N·M·B·马丁 , S·P·杰克逊 , M·J·欧康纳 , A·Y·K·劳 , X-L·F·科克罗夫特 , I·T·W·马修斯 , K·A·米尼尔 , L·J·M·里戈雷奥 , M·G·休默索恩 , R·J·格里芬
IPC分类号: C07D409/04 , C07D417/04 , A61K31/382 , A61P35/00
CPC分类号: C07D409/04 , C07D417/04
摘要: 本申请涉及式I化合物,其中:P和Q之一是O且P和Q的另一个是CH,其中在P和Q中为CH的一方和携带R3基团的碳原子之间存在双键;Y是O或S;R1和R2独立地是氢、任选被取代的C1-7烷基、C3-20杂环基或C5-20芳基,或者可一起构成任选被取代的具有4至8个环原子的杂环;R3是苯基或吡啶基,通过选自-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-O-、-NRN-和CRC1RC2-的第一桥连基团与任选被取代的C5-20碳芳基连接,该苯基或吡啶基和任选被取代的C5-20碳芳基任选地进一步通过第二桥连基团连接,以构成任选被取代的C5-7环,该苯基或吡啶基进一步任选被取代。
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公开(公告)号:CN104649979B
公开(公告)日:2017-04-12
申请号:CN201510002348.9
申请日:2007-10-15
申请人: 库多斯药物有限公司
发明人: K·A·米尼尔 , A·P·奥特里奇 , D·J·隆德斯布拉夫 , M·R·哈勒特 , K·R·马尔霍兰德 , J·D·皮塔姆 , D·D·P·拉法恩 , I·W·阿什沃思 , M·F·琼斯 , J·H·谢里曼
IPC分类号: C07D237/32
CPC分类号: C07D237/32
摘要: 本发明涉及晶型和合成特别的酞嗪酮衍生物的改进方法、合成中间体和药物组合物以及该晶型的用途,具体涉及晶型A形式的4‑[3‑(4‑环丙烷羰基‑哌嗪‑1‑羰基)‑4‑氟‑苄基]‑2H‑酞嗪‑1‑酮。
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公开(公告)号:CN102627611A
公开(公告)日:2012-08-08
申请号:CN201210060660.X
申请日:2007-10-15
申请人: 库多斯药物有限公司
发明人: K·A·米尼尔 , A·P·奥特里奇 , D·J·隆德斯布拉夫 , M·R·哈勒特 , K·R·马尔霍兰德 , J·D·皮塔姆 , D·D·P·拉法恩 , I·W·阿什沃思 , M·F·琼斯 , J·H·谢里曼
IPC分类号: C07D237/32 , A61K31/502 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P43/00
CPC分类号: C07D237/32
摘要: 晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。
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