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公开(公告)号：CN102083820B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN200980126351.4
申请日：2009-07-20
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K31/423 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、Ar、Hetaryl、m和n如说明书和权利要求书中所述。所述化合物是食欲肽受体拮抗剂，可用于治疗其中涉及食欲肽途径的障碍。
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公开(公告)号：CN101472904B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200780022910.8
申请日：2007-04-11
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D243/14 , C07D405/12 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D471/10 , A61K31/551 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D413/12
CPC分类号： C07D405/06 , C07D243/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/10
摘要： 本发明涉及新的式(I)的二氮杂环庚烷衍生物其中A、X、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11、R12、R13、m和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学可接受的盐。这些化合物是CCR-2受体、CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，可用作药物。
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公开(公告)号：CN102066359A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200980122518.X
申请日：2009-06-08
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4468 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P1/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)的新的杂芳基甲酰胺衍生物，其中(II)、m、X、Y、R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理可接受的盐。这些化合物是CCR-2受体、CCR-5受体和/或CCR-3受体的拮抗剂，能作为药物使用。
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公开(公告)号：CN101959557A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN200980107271.4
申请日：2009-03-03
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： A61P3/06 , A61P25/00 , A61K31/4709 , C07D215/38 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07D215/38 , C07D491/08
摘要： 本发明涉及作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、其制备、包含其的药物组合物及其作为药物的应用。本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐性障碍、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为异常、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、运动障碍诸如帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。具体而言，本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1和R2如本文所定义。
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公开(公告)号：CN101918361A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN200980102624.1
申请日：2009-02-02
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/96 , C07D401/06 , A61K31/54 , A61K31/4545 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/96
摘要： 本发明涉及式(I)的哌啶磺酰胺衍生物或其可药用的酸加成盐，其中Ar1、Ar2、R1、R2、m和n如说明书和权利要求书中所定义。式I化合物是食欲肽受体拮抗剂，相关化合物可用于治疗睡眠呼吸暂停、发作性睡眠、失眠、深眠状态、飞行时差反应综合征、昼夜节律紊乱或与神经学紊乱相关的睡眠紊乱。
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公开(公告)号：CN101472904A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200780022910.8
申请日：2007-04-11
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D243/14 , C07D405/12 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D471/10 , A61K31/551 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D413/12
CPC分类号： C07D405/06 , C07D243/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/10
摘要： 本发明涉及新的式(I)的二氮杂环庚烷衍生物，其中A、X、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11、R12、R13、m和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学可接受的盐。这些化合物是CCR－2受体、CCR－5受体和/或CCR－3受体的拮抗剂，可用作药物。
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公开(公告)号：CN101687844B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN200880022223.0
申请日：2008-06-23
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61P9/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及式(I)的新的咪唑衍生物及其生理学上可接受的盐，其中(Ia)、m、E、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书和权利要求书中定义的。这些化合物是CCR-2受体、CCR-5受体和/或CCR-3受体拮抗剂并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN101778844B
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN200880025536.1
申请日：2008-07-17
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： L·戈比 , G·杰什科 , O·罗切 , R·M·罗德里格斯萨尔米恩托 , L·斯杜沃德
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/454
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及作为血清素5-HT2a和多巴胺D3受体的双重调节剂的通式(I)化合物，其中R1、R2、X和n如说明书中定义，本发明还涉及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。通式(I)化合物对多巴胺D3和血清素(5-羟基色胺；5-HT)5-HT2A受体具有很高的亲和性并且有效用于治疗精神病性精神障碍以及其它疾病，例如抑郁和焦虑、药物依赖、痴呆和记忆损伤。
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公开(公告)号：CN102149698A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200980135111.0
申请日：2009-08-28
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D265/18 , A61K31/536 , A61P25/00
CPC分类号： C07D265/18
摘要： 本发明涉及其中X、R1和R2如本文所述的式(I)的5-取代的苯并嗪衍生物以及它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。本发明的活性化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠性障碍、药物滥用、运动障碍、帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。
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公开(公告)号：CN102112451A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200980129640.X
申请日：2009-07-20
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D241/08 , C07D243/08 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D413/06 , A61K31/551 , A61K31/4965 , A61P9/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D401/14 , C07D413/06
摘要： 本发明涉及新的式(I)的杂环基化合物及其生理学上可接受的盐，其中A、X、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m、n和p如说明书和权利要求书中定义的。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体拮抗剂并且可以用作药物。
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